Mezi inhibitory receptoru pro epidermální růstový faktor (epidermal growth factor receptor, EGFR) používané při terapii pacientů s pokročilým nemalobuněčným karcinomem plic patří v České republice registrované gefitinib, erlotinib, afatinib a osimertinib. Tato léčiva mohou vyvolávat řadu lékových interakcí různého klinického významu. Rozsah a závažnost lékových interakcí jsou dány vlastnostmi jednotlivých léčiv z hlediska jejich biotransformace, transportu a rozpustnosti ve vodě při pH vyšším než 6. S pomocí údajů obsažených v Databázi lékových interakcí DrugAgency a dalších informací publikovaných v odborné literatuře v letech 2002–2017 bylo prokázáno, že nejvyšší interakční potenciál, tj. schopnost vyvolávat klinicky významné lékové interakce, má erlotinib, mírně menší interakční potenciál pak gefitinib a významně nižší interakční potenciál má osimertinib a zejména afatinib. Ten také lze z hlediska lékových interakcí považovat za nejbezpečnější inhibitor EGFR.

Inhibitors of epidermal growth factor receptor used in the therapy of patients with advanced non‑small‑cell lung carcinoma include gefitinib, erlotinib, afatinib and osimertinib approved in the Czech Republic. These drugs can cause a range of drug interactions of variable clinical significance. The extent and severity of drug interactions are defined by characteristics of the individual drugs, regarding their biotransformation, transport and solubility in water while pH is higher than 6. Based on the data in the drug interaction database DrugAgency and further information published in medical literature in 2002–2017, it has been confirmed that the highest interaction potential, i.e., the ability to cause clinically relevant drug interactions, is associated with erlotinib and gefitinib has slightly lower interaction potential whereas osimertinib and particularly afatinib show significantly lower interaction potential. With respect to drug interactions, afatinib can be considered as the safest EGFR inhibitor.

DrugAgency a s Praha

EGFR inhibitors and their comparison in terms of drug interaction

Literatura