-
Je něco špatně v tomto záznamu ?
Príprava a antikonvulzívna aktivita nových potenciálnych blokátorov beta-adrenoreceptorov
[Preparation and anticonvulsive activity of new potential beta-adrenoreceptor blockers]
Ružena Čižmáriková, E. Račanská, E. Mišíková
Jazyk slovenština Země Česko
V rámci štúdia vzťahov štruktúry a účinku v skupine nových blokátorov β-adrenoreceptorov bola pripravená séria nových derivátov odvodená od p-hydroxyacetofenónu s obmenami v bázickej časti postranného reťazca. Východiskový p-hydroxyacetofenón, pripravený Friesovým prešmykom fenylacetátu, dáva reakciou s 2-(chlórmetyl)oxiránom l-[4-(2-oxiranylmetoxy)fenyl]-l-etanón, ktorý s príslušnými amínmi poskytuje finálne látky. Tieto boli izolované bud vo forme volných báz, alebo solí s kyselinou fumárovou. Ich štruktúra bola potvrdená interpretáciou IČ, 1H-NMR a 13C-NMR spektier. V rámci farmakologického hodnotenia bol u pripravených látok sledovaný antikonvulzívny účinok ako ochranný efekt k pentetrazolovým kŕčom. Výsledky tohto hodnotenia boli porovnané s hodnotami ich distribučných koeficientov.
Within the framework of a structure-effect relationships study in a group of new β-adrenoreceptor blockers, a series of new derivatives derived from p-hydroxyacetophenone with modifications in the basic moiety of the side chain was prepared. The initial p-hydroxyacetophenone prepared by Fries rearrangement of phenylacetate in a reaction with 2-(chloromethyl)oxirane yields l-[4-(2-oxiranylmetoxy)phenyl]-l-etanone, which combines with the appropriate amines to produce final substances. They were isolated either in the form of free bases, or salts with fumaric acid. Their structure was confirmed by interpretations of the IR, 1H-NMR and 13C-NMR-spectra. Within the framework of pharmacological evaluation of the prepared agents, the anticonvulsive effect as a protective effect against pentetrazole spasms was examined. The results of the evaluation were compared with the values of their distribution coefficients.
Preparation and anticonvulsive activity of new potential beta-adrenoreceptor blockers
Príprava a antikonvulzívna aktivita nových potenciálnych blokátorov beta-adrenoreceptorov = Preparation and anticonvulsive activity of new potential beta-adrenoreceptor blockers /
Lit: 14
Bibliografie atd.Souhrn en
- 000
- 00000naa a2200000 a 4500
- 001
- bmc98013428
- 003
- CZ-PrNML
- 005
- 20211021122900.0
- 008
- 981000s1998 xr u slo||
- 009
- AR
- 035 __
- $a (PubMed)9818476
- 040 __
- $a ABA008 $b cze $c ABA008 $d ABA008 $e AACR2
- 041 0_
- $a slo $b eng
- 044 __
- $a xr
- 100 1_
- $a Čižmáriková, Ružena, $d 1948- $4 aut $7 mzk2006355856
- 245 10
- $a Príprava a antikonvulzívna aktivita nových potenciálnych blokátorov beta-adrenoreceptorov = $b Preparation and anticonvulsive activity of new potential beta-adrenoreceptor blockers / $c Ružena Čižmáriková, E. Račanská, E. Mišíková
- 246 11
- $a Preparation and anticonvulsive activity of new potential beta-adrenoreceptor blockers
- 314 __
- $a Univ. Kom. Farmaceutická fakulta. Katedra chemickej teórie liečiv, Bratislava, SK
- 504 __
- $a Lit: 14
- 504 __
- $a Souhrn en
- 520 3_
- $a V rámci štúdia vzťahov štruktúry a účinku v skupine nových blokátorov β-adrenoreceptorov bola pripravená séria nových derivátov odvodená od p-hydroxyacetofenónu s obmenami v bázickej časti postranného reťazca. Východiskový p-hydroxyacetofenón, pripravený Friesovým prešmykom fenylacetátu, dáva reakciou s 2-(chlórmetyl)oxiránom l-[4-(2-oxiranylmetoxy)fenyl]-l-etanón, ktorý s príslušnými amínmi poskytuje finálne látky. Tieto boli izolované bud vo forme volných báz, alebo solí s kyselinou fumárovou. Ich štruktúra bola potvrdená interpretáciou IČ, 1H-NMR a 13C-NMR spektier. V rámci farmakologického hodnotenia bol u pripravených látok sledovaný antikonvulzívny účinok ako ochranný efekt k pentetrazolovým kŕčom. Výsledky tohto hodnotenia boli porovnané s hodnotami ich distribučných koeficientov.
- 520 9_
- $a Within the framework of a structure-effect relationships study in a group of new β-adrenoreceptor blockers, a series of new derivatives derived from p-hydroxyacetophenone with modifications in the basic moiety of the side chain was prepared. The initial p-hydroxyacetophenone prepared by Fries rearrangement of phenylacetate in a reaction with 2-(chloromethyl)oxirane yields l-[4-(2-oxiranylmetoxy)phenyl]-l-etanone, which combines with the appropriate amines to produce final substances. They were isolated either in the form of free bases, or salts with fumaric acid. Their structure was confirmed by interpretations of the IR, 1H-NMR and 13C-NMR-spectra. Within the framework of pharmacological evaluation of the prepared agents, the anticonvulsive effect as a protective effect against pentetrazole spasms was examined. The results of the evaluation were compared with the values of their distribution coefficients.
- 650 _2
- $a příprava léků $7 D004339
- 650 _2
- $a beta blokátory $x farmakologie $7 D000319
- 650 _2
- $a antikonvulziva $x farmakologie $7 D000927
- 700 1_
- $a Mišíková, Eva $4 aut $7 xx0062400
- 700 1_
- $a Greksáková, O. $4 aut
- 700 1_
- $a Račanská, Eva, $d 1949- $7 mzk2005317777
- 773 0_
- $w MED00010977 $t Česká a slovenská farmacie $g Roč. 47, č. 5 (1998), s. 220-224 $x 1210-7816
- 910 __
- $a ABA008 $b B 555 $c 220 $y 0 $z 0
- 990 __
- $a 20060602 $b ABA008
- 991 __
- $a 20211021122904 $b ABA008
- BAS __
- $a 3
- BMC __
- $a 1998 $b Roč. 47 $c č. 5 $d s. 220-224 $i 1210-7816 $m Česká a slovenská farmacie $x MED00010977
- LZP __
- $b přidání abstraktu
