- MeSH
- beta blokátory farmakologie chemie MeSH
- propanolaminy farmakologie chemie MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- MeSH
- antiflogistika nesteroidní chemie terapeutické užití MeSH
- edém farmakoterapie chemicky indukované MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- měď MeSH
- modely nemocí na zvířatech MeSH
- salicylany chemie terapeutické užití MeSH
- sloučeniny zinku MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- srovnávací studie MeSH
Jednojadrové akva-(aryloxyacetáto)zinočnaté komplexy zloženia [Zn(H2O)2(ROCH2COO)2] (R =fenyl, o-, m-, p-tolyl) boli pripravené ako potenciálne protizápalovo účinné látky. Výsledky elemen-tárnej analýzy a parametre IČ spektier dovolili uvedené zlúčeniny zaradiť do skupiny karboxyláto-zinočnatých komplexov s deformovane oktaedrickou štruktúrou. Antiedematózna aktivitaakvakomplexov bola hodnotená na karagenínovom opuchu na potkanoch a ich účinky boli porovná-vané s príslušnými voľnými kyselinami. Kyselina salicylová a jej Zn(II)- a Cu(II)-soli, boli použitéako porovnávacie štandardy. Všetky zlúčeniny boli aplikované i.p. v jednorazovej dávke 50 mmol/kg(počítané na karboxylátový fragment). Vo všeobecnosti Zn(II)-komplexy boli účinnejšie (vyjadrenéako miera redukcie edému 58 – 70 – 68 – 59 %), vrátane dihydrátu salicylanu zinočnatého (64 %),ako nekomplexované kyseliny (37 – 26 – 50 – 48 %). Aktivita tetrahydrátu salicylanu meďnatého(60 %) a kyseliny salicylovej (57 %) je za tých istých podmienok porovnateľná. Zistená aktivitakomplexov je diskutovaná vo vzťahu k ich štruktúre a ku koordinačno-chemickým vlastnostiamštudovaných acidoligandov.
Mononuclear aqua(aryloxyacetato)zinc(II) complexes of the composition [Zn(H2O)2(ROCH2COO)2](R = phenyl, o-, m-, p-tolyl) were prepared as potential anti-inflammatory agents. The results ofelemental analysis and parameters of IR spectra allow to classify the above-mentioned compoundsto the group of carboxylatozinc(II) complexes with a distorted octahedral structure. They wereassayed in rat paw carrageenan-induced edema and antiedematous effects were compared to thoseof free acids. Salicylic acid and its zinc(II) and copper(II) salts were used as the standards ofcomparison. All compounds were administered i.p. in a single dose of 50 mmol/kg body weight(calculated for the carboxylate fragment). In general, the zinc(II) complexes tested were clearly moreeffective (expressed as a mean edema reduction of 58 – 70 – 68 – 59 %), including zinc(II) salicylatedihydrate (64 %), than the uncomplexed acids (37 – 26 – 50 – 48 %). Copper(II) salicylate tetrahyd-rate (60 %) and salicylic acid (57 %) exhibited comparable effects under the same conditions. Theobserved activities of the complexes are discussed in relation to their structures as well as to thecoordination-chemical properties of the acidoligands under study.
- MeSH
- antiflogistika terapeutické užití MeSH
- edém chemicky indukované terapie MeSH
- karagenan škodlivé účinky toxicita MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- kyseliny karboxylové analýza chemie MeSH
- měď chemie MeSH
- sloučeniny zinku analýza chemická syntéza terapeutické užití MeSH
- spektrofotometrie infračervená metody využití MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- zvířata MeSH
Na karagenínovom edéme na potkanoch bola hodnotená protizápalová aktivita jednojadrových akva-(krezoxyacetáto)meďnatých komplexov zloženia [Cu(ROCH2COO)2(H20)n] (R = 2- a 3-metylfenyl, n = 2; 4-metylfenyl (n = 3), ako aj dvojjadrových fenazón-(o-, m-,p-krezoxyacetáto)meďnatých komplexov zloženia [Cu2(ROCH2COO)4(fzn)2l (fzn = fenazón). Účinok testovaných komplexov sa porovnával navzájom a s voľnými kyselinami. Kyselina salicylová a jej meďnatá soľ (tetrahydrát) boli použité ako porovnávacie štandardy. Všetky zlúčeniny boli aplikované i.p. v jednorazovej dávke 50 μmol/kg (počítané na karboxylátový fragment). Vo všeobecnosti všetky Cu(II)-komplexy boli účinnejšie (71-88 %) ako príslušné volné izomérne kyseliny krezoxyoctové (47, 37, 45 %), s výnimkou diakva-bis(o-krezoxyacetáto)mednatého komplexu (43 %). Rovnako tetrahydrát salicylanu mednatého (57 %) a kyselina salicylová (41 %) boli menej aktívne. Zistená aktivita komplexov je diskutovaná vo vzťahu k ich štruktúre.
In groups of mononuclear aqua(cresoxyacetato)copper(II) complexes of the composition [Cu(ROCH2COO)2(H20)nl (R= 2- and 3-methylphenyl, n = 2; 4-methylphenyl, n =3) and binu- clear phenazone(o-, m-, p-cresoxyacetato)copper(II) complexes of the composition [Cu2(ROCH2COO)4(phz)2l the anti-inflammatory activity was assayed in rat paw carrageenan-induced edema. The effects of the complexes were compared with each other and with those of the free acids. Salicylic acid and its cupric salt (tetrahydrate) were used as standards of comparison. All compounds were applied i.p. in a single dose of 50 μmol/kg body weight (calculated for the RCOO-fragment). In general, all Cu(II) complexes tested were clearly more effective (71-88 %) than the corresponding free isomeric cresoxyacetic acids (47, 37, 45 %), with the exception of diaquabis(o-cresoxyacetato)copper(Il) complex (43 %). Copper(II) salicylate tetrahydrate (57 %) and salicylic acid (41 %) were less active, too. The observed activities of complexes are discussed in relation to their structures.
Reakciou salicylaldehydu (Scl) s príslušnou aminokyselinou a následnou komplexotvomou reakciou vzniknutej Schiffovej zásady s iónmi Cu 2+vo vodno-alkoholovom prostredí boli pripravené akva-(N-salicylidénaminoalkanoáto)mednaté komplexné cheláty zloženia Cu(Scl-DL-Asp(2-))(H2O)2, Ip a Cu(Scl-L-Asn(2-))(H20), In. Monodiazolové komplexy s pyrazolom IIp a IIn (ako monohydrát) a s 3,5-dimetylpyrazolom IIIp a IIIn boli pripravené nahradením molekuly vody príslušným diazolom vo východiskových akvakomplexoch za tých istých reakčných podmienok. Antimikróbna aktivita syntetizovaných komplexov a voľných diazolov bola testovaná bežnou dilučnou mikrometódou voči Staphylococcus aureus, Escherichia coli a Candida albicans. Bola zistená iba významná antistafylokoková aktivita (najvyššia pre komplex IIn; MIC = 39 μg/cm3 ) Všetky cheláty (Ip, n-IIIp,n) bdi účiímejšie (MIC = 39-156 μg/cm3 ) ako sám pyrazol (312 μg/cm3 ) a 3,5-dimetylpyrazol (625 μg/cm3 ). Vzťah medzi koordinačno-chemickými vlastnosťami a biologickým účinkom študovaných komplexov je diskutovaný.
By a reaction of salicylaldehyde (Scl) with the corresponding amino acids and by the next complexation reaction of the formed Schiff bases with Cu 2+ ions in an aqueous-alcoholic medium, aqua(N-salicylideneaminoalkanoato)copper(II) complex chelates of the composition Cu(Scl-DL-Asp(2-)) (H2O)2, Ip and Cu(Scl-L-Asn(2.))(H2O), In were prepared. The monodiazole complexes with pyrazole lip and Iln (as monohydrate) as well as with 3,5-dimethylpyrazole IIIp a IIIn were prepared by replacing the molecule of H2O in the parent aquacomplexes with the diazoles under the same reaction conditions. Using a routine dilution micromethod, the antimicrobial activity of the prepared complexes and free diazoles was tested against Staphylococcus aureus, Escherichia coli and Candida albicans. Qnly a significant antistaphylococcus activity was found (highest for the complex IIn; MIC = 39 μg/cm V All chelates (Ip,n-IIIp,n) were more effective (MIC = 39-156 μg/cm3 ) than both pyrazole (312 μg/cm3 ) and 3,5-dimethylpyra2ole (625 μg/cm3) alone. The relationship between the coordination-chemical properties and the biological effects of the complexes studied is discussed.
V rámci štúdia vzťahov štruktúry a účinku v skupine nových blokátorov β-adrenoreceptorov bola pripravená séria nových derivátov odvodená od p-hydroxyacetofenónu s obmenami v bázickej časti postranného reťazca. Východiskový p-hydroxyacetofenón, pripravený Friesovým prešmykom fenylacetátu, dáva reakciou s 2-(chlórmetyl)oxiránom l-[4-(2-oxiranylmetoxy)fenyl]-l-etanón, ktorý s príslušnými amínmi poskytuje finálne látky. Tieto boli izolované bud vo forme volných báz, alebo solí s kyselinou fumárovou. Ich štruktúra bola potvrdená interpretáciou IČ, 1H-NMR a 13C-NMR spektier. V rámci farmakologického hodnotenia bol u pripravených látok sledovaný antikonvulzívny účinok ako ochranný efekt k pentetrazolovým kŕčom. Výsledky tohto hodnotenia boli porovnané s hodnotami ich distribučných koeficientov.
Within the framework of a structure-effect relationships study in a group of new β-adrenoreceptor blockers, a series of new derivatives derived from p-hydroxyacetophenone with modifications in the basic moiety of the side chain was prepared. The initial p-hydroxyacetophenone prepared by Fries rearrangement of phenylacetate in a reaction with 2-(chloromethyl)oxirane yields l-[4-(2-oxiranylmetoxy)phenyl]-l-etanone, which combines with the appropriate amines to produce final substances. They were isolated either in the form of free bases, or salts with fumaric acid. Their structure was confirmed by interpretations of the IR, 1H-NMR and 13C-NMR-spectra. Within the framework of pharmacological evaluation of the prepared agents, the anticonvulsive effect as a protective effect against pentetrazole spasms was examined. The results of the evaluation were compared with the values of their distribution coefficients.
