Na karagenínovom edéme na potkanoch bola hodnotená protizápalová aktivita jednojadrových akva-(krezoxyacetáto)meďnatých komplexov zloženia [Cu(ROCH2COO)2(H20)n] (R = 2- a 3-metylfenyl, n = 2; 4-metylfenyl (n = 3), ako aj dvojjadrových fenazón-(o-, m-,p-krezoxyacetáto)meďnatých komplexov zloženia [Cu2(ROCH2COO)4(fzn)2l (fzn = fenazón). Účinok testovaných komplexov sa porovnával navzájom a s voľnými kyselinami. Kyselina salicylová a jej meďnatá soľ (tetrahydrát) boli použité ako porovnávacie štandardy. Všetky zlúčeniny boli aplikované i.p. v jednorazovej dávke 50 μmol/kg (počítané na karboxylátový fragment). Vo všeobecnosti všetky Cu(II)-komplexy boli účinnejšie (71-88 %) ako príslušné volné izomérne kyseliny krezoxyoctové (47, 37, 45 %), s výnimkou diakva-bis(o-krezoxyacetáto)mednatého komplexu (43 %). Rovnako tetrahydrát salicylanu mednatého (57 %) a kyselina salicylová (41 %) boli menej aktívne. Zistená aktivita komplexov je diskutovaná vo vzťahu k ich štruktúre.
In groups of mononuclear aqua(cresoxyacetato)copper(II) complexes of the composition [Cu(ROCH2COO)2(H20)nl (R= 2- and 3-methylphenyl, n = 2; 4-methylphenyl, n =3) and binu- clear phenazone(o-, m-, p-cresoxyacetato)copper(II) complexes of the composition [Cu2(ROCH2COO)4(phz)2l the anti-inflammatory activity was assayed in rat paw carrageenan-induced edema. The effects of the complexes were compared with each other and with those of the free acids. Salicylic acid and its cupric salt (tetrahydrate) were used as standards of comparison. All compounds were applied i.p. in a single dose of 50 μmol/kg body weight (calculated for the RCOO-fragment). In general, all Cu(II) complexes tested were clearly more effective (71-88 %) than the corresponding free isomeric cresoxyacetic acids (47, 37, 45 %), with the exception of diaquabis(o-cresoxyacetato)copper(Il) complex (43 %). Copper(II) salicylate tetrahydrate (57 %) and salicylic acid (41 %) were less active, too. The observed activities of complexes are discussed in relation to their structures.
Reakciou salicylaldehydu (Scl) s príslušnou aminokyselinou a následnou komplexotvomou reakciou vzniknutej Schiffovej zásady s iónmi Cu 2+vo vodno-alkoholovom prostredí boli pripravené akva-(N-salicylidénaminoalkanoáto)mednaté komplexné cheláty zloženia Cu(Scl-DL-Asp(2-))(H2O)2, Ip a Cu(Scl-L-Asn(2-))(H20), In. Monodiazolové komplexy s pyrazolom IIp a IIn (ako monohydrát) a s 3,5-dimetylpyrazolom IIIp a IIIn boli pripravené nahradením molekuly vody príslušným diazolom vo východiskových akvakomplexoch za tých istých reakčných podmienok. Antimikróbna aktivita syntetizovaných komplexov a voľných diazolov bola testovaná bežnou dilučnou mikrometódou voči Staphylococcus aureus, Escherichia coli a Candida albicans. Bola zistená iba významná antistafylokoková aktivita (najvyššia pre komplex IIn; MIC = 39 μg/cm3 ) Všetky cheláty (Ip, n-IIIp,n) bdi účiímejšie (MIC = 39-156 μg/cm3 ) ako sám pyrazol (312 μg/cm3 ) a 3,5-dimetylpyrazol (625 μg/cm3 ). Vzťah medzi koordinačno-chemickými vlastnosťami a biologickým účinkom študovaných komplexov je diskutovaný.
By a reaction of salicylaldehyde (Scl) with the corresponding amino acids and by the next complexation reaction of the formed Schiff bases with Cu 2+ ions in an aqueous-alcoholic medium, aqua(N-salicylideneaminoalkanoato)copper(II) complex chelates of the composition Cu(Scl-DL-Asp(2-)) (H2O)2, Ip and Cu(Scl-L-Asn(2.))(H2O), In were prepared. The monodiazole complexes with pyrazole lip and Iln (as monohydrate) as well as with 3,5-dimethylpyrazole IIIp a IIIn were prepared by replacing the molecule of H2O in the parent aquacomplexes with the diazoles under the same reaction conditions. Using a routine dilution micromethod, the antimicrobial activity of the prepared complexes and free diazoles was tested against Staphylococcus aureus, Escherichia coli and Candida albicans. Qnly a significant antistaphylococcus activity was found (highest for the complex IIn; MIC = 39 μg/cm V All chelates (Ip,n-IIIp,n) were more effective (MIC = 39-156 μg/cm3 ) than both pyrazole (312 μg/cm3 ) and 3,5-dimethylpyra2ole (625 μg/cm3) alone. The relationship between the coordination-chemical properties and the biological effects of the complexes studied is discussed.
