Pharmacological profile of the novel potent antirheumatic 4-(2',4'-difluorobiphenyl-4-yl)-2-methyl-4-oxobutanoic acid
Jazyk angličtina Země Německo Médium print
Typ dokumentu časopisecké články
PubMed
9205780
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- antiflogistika nesteroidní farmakologie terapeutické užití toxicita MeSH
- artritida experimentální farmakoterapie MeSH
- bolesti břicha chemicky indukované farmakoterapie MeSH
- butyráty farmakologie terapeutické užití toxicita MeSH
- diklofenak terapeutické užití MeSH
- dinoproston metabolismus MeSH
- edém chemicky indukované farmakoterapie MeSH
- fagocytóza účinky léků MeSH
- fenylbutyráty terapeutické užití MeSH
- karagenan MeSH
- krysa rodu Rattus MeSH
- kyselina arachidonová MeSH
- kyselina octová MeSH
- leukotrien B4 metabolismus MeSH
- myši inbrední C57BL MeSH
- myši MeSH
- pleuritida chemicky indukované farmakoterapie MeSH
- potkani inbrední LEW MeSH
- reakce štěpu proti hostiteli účinky léků MeSH
- žaludeční vředy chemicky indukované MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu Rattus MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- myši MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- Názvy látek
- antiflogistika nesteroidní MeSH
- butyráty MeSH
- diklofenak MeSH
- dinoproston MeSH
- fenbufen MeSH Prohlížeč
- fenylbutyráty MeSH
- flobufen MeSH Prohlížeč
- karagenan MeSH
- kyselina arachidonová MeSH
- kyselina octová MeSH
- leukotrien B4 MeSH
On the basis of basic screening for novel, more potent antiarthritics VUFB-16066 (4-(2',4'-difluorobiphenyl-4-yl)-2-methyl-4-oxobutanoic acid, CAS 112344-S2-2) was chosen as a compound with pronounced anti-inflammatory and immunomodulatory effects, with good gastric tolerance and relatively low toxicity. VUFB-16066 is a dual cyclooxygenase and 5-lipoxygenase inhibitor, and it suppresses alloantigen-driven cellular immune response and phagocytosis of stimulated peritoneal cells. VUFB-16066 exhibits prolonged pharmacological activity connected with its major metabolite having a very long half-life. In the model of adjuvant arthritis VUFB-16066 improves most of disease symptoms including immunopathological disturbances, which indicates possible disease-modifying activity of the drug. The beneficial antiarthritic effect of VUFB-16066 has been also confirmed in patients with rheumatoid arthritis.
