A new tacrine based cholinesterase inhibitor, N-(bromobut-3-en-2-yl)-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine (1), was designed and synthesized to interact with specific regions of human acetylcholinesterase and human butyrylcholinesterase. Its inhibitory ability towards cholinesterases was determined and compared to tacrine (THA) and 9-amino-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroacridine (7-MEOTA). The assessment of IC50 values revealed 1 as a weak inhibitor of both tested enzymes.
- MeSH
- akridiny chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- Alzheimerova nemoc farmakoterapie enzymologie MeSH
- butyrylcholinesterasa chemie farmakologie MeSH
- cholinesterasové inhibitory chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- cholinesterasy chemie MeSH
- heterocyklické sloučeniny tricyklické chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- preklinické hodnocení léčiv MeSH
- takrin chemie farmakologie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- srovnávací studie MeSH
