Mikročástice jsou široce používány v nesčetných oblastech průmyslu, jako jsou farmaceutika, potraviny, kosmetika a další. Ve srovnání s tradičními metodami pro syntézu mikročástic poskytují mikrofluidní techniky výkonné platformy pro vytváření vysoce kontrolovatelných kapek emulze jako šablon pro výrobu uniformních mikročástic s pokročilými strukturami a funkcemi. Mikrofluidní techniky mohou generovat kapky emulze s přesně řízenou velikostí, tvarem a složením. Přesnější proces přípravy je účinným nástroj ke kontrole profilu uvolňování léčiva a přináší také snadno dostupnou reprodukovatelnost. Článek poskytuje informace o základních nastaveních droplet-based techniky a příklady typů mikročástic připravitelných touto metodou.

Microparticles are widely used in myriad fields such as pharmaceuticals, foods, cosmetics, and other industrial fields. Compared with traditional methods for synthesizing microparticles, microfluidic techniques provide very powerful platforms for creating highly controllable emulsion droplets as templates for fabricating uniform microparticles with advanced structures and functions. Microfluidic techniques can generate emulsion droplets with precisely controlled size, shape, and composition. A more precise preparation process brings an effective tool to control the release profile of the drug and introduces an easily accessible reproducibility. The paper gives information about basic droplet-based set-ups and examples of attainable microparticle types preparable by this method.

• Klíčová slova
• metoda odpaření rozpouštědla, mikrokanálky,
• MeSH
• mikrofluidika metody   MeSH
• nanočástice * MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

Přehledový článek se zaměřuje na charakterizaci (meth) akrylátových kopolymerů – Eudragitů®, popis jejich chování při tepelném ošetření, možné interakce mezi kationtovými a aniontovými polymery, inkompatibility související s Eudragity® a na jejich využití v oblasti farmaceutické technologie perorálních tablet. V přehledu jsou rozděleny na rozpustné, nerozpustné a kombinaci těchto dvou typů. Právě kombinací rozpustného a nerozpustného poly(meth)akrylátu byl získán nový typ polymeru, Eudragit® FL. V technologii perorálních tablet se Eudragity® hojně využívají v matricových tabletách, a to samostatně nebo i v kombinacích, kde zajišťují zejména prodloužené uvolňování léčiva. V menší míře se využívají v gastroretentivních systémech. Naopak velký význam mají Eudragity® v technologii potahovaných tablet, kde tyto enterosolventní polymery zajišťují specifické směřování léčiva do určitých částí trávicího traktu, zejména do tenkého střeva nebo kolonu. Jsou zde zmíněny důležité systémy jako CODESTM a MMX® technologie. V neposlední řadě je uvedena přehledová tabulka zahrnující aktuálně dostupné perorální léčivé přípravky na českém trhu, u kterých byl jako filmotvorná látka využit některý z Eudragitů®.

This review focuses on the characterization of (meth)acrylate copolymers – Eudragit®, describing their thermal treatment behaviour, possible interactions between cationic and anionic polymers, incompatibilities related to Eudragits® and their use in the pharmaceutical technology of oral tablets. In summary, Eudragit® copolymers are divided into soluble ones, insoluble ones and a combination of these two types. The combination of soluble and insoluble poly(meth)acrylate gave a new type of polymer, Eudragit® FL. In oral tablet technology, Eudragits® are widely used in matrix tablets, either alone or in combination, where they mainly provide sustained drug release. To a lesser extent, Eudragits® are used in gastroretentive systems. Moreover, Eudragits® are also of great importance in coated tablets technology, where these enteric polymers provide specific drug targeting to certain parts of the digestive tract, mainly to the small intestine or colon. Important systems such as CODESTM and MMX® technology are mentioned. Last but not least an overview table of currently available oral medicinal products on the Czech market, where at least one of the Eudragits® was used as a film-forming agent, is included.

• Klíčová slova
• Eudragit, matricové tablety, flotující tablety, acidorezistentní tablety, burst efekt, přívod léčiva do kolonu,
• MeSH
• enterosolventní tablety MeSH
• farmaceutická technologie MeSH
• kyseliny polymethakrylové MeSH
• léky s prodlouženým účinkem * MeSH
• methylmetakryláty MeSH
• nosiče léků * MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

Burst drug release is often considered a negative phenomenon resulting in unexpected toxicity or tissue irritation. Optimal release of a highly soluble active pharmaceutical ingredient (API) from hypromellose (HPMC) matrices is technologically impossible; therefore, a combination of polymers is required for burst effect reduction. Promising variant could be seen in combination of HPMC and insoluble Eudragits® as water dispersions. These can be applied only on API/insoluble filler mixture as over-wetting prevention. The main hurdle is a limited water absorption capacity (WAC) of filler. Therefore, the object of this study was to investigate the dissolution behavior of levetiracetam from HPMC/Eudragit®NE matrices using magnesium aluminometasilicate (Neusilin® US2) as filler with excellent WAC. Part of this study was also to assess influence of thermal treatment on quality parameters of matrices. The use of Neusilin® allowed the application of Eudragit® dispersion to API/Neusilin® mixture in one step during high-shear wet granulation. HPMC was added extragranularly. Obtained matrices were investigated for qualitative characteristics, NMR solid-state spectroscopy (ssNMR), gel layer dynamic parameters, SEM, and principal component analysis (PCA). Decrease in burst effect (max. of 33.6%) and dissolution rate, increase in fitting to zero-order kinetics, and paradoxical reduction in gel layer thickness were observed with rising Eudragit® NE concentration. The explanation was done by ssNMR, which clearly showed a significant reduction of the API particle size (150-500 nm) in granules as effect of surfactant present in dispersion in dependence on Eudragit®NE amount. This change in API particle size resulted in a significantly larger interface between these two entities. Based on ANOVA and PCA, thermal treatment was not revealed as a useful procedure for this system.

• MeSH
• aplikace orální MeSH
• gely MeSH
• kyseliny polymethakrylové aplikace a dávkování   chemie   metabolismus   MeSH
• léky s prodlouženým účinkem aplikace a dávkování   chemie   metabolismus   MeSH
• magnetická rezonanční spektroskopie metody   MeSH
• pomocné látky chemie   MeSH
• rozpustnost MeSH
• silikáty aplikace a dávkování   chemie   metabolismus   MeSH
• sloučeniny hliníku aplikace a dávkování   chemie   metabolismus   MeSH
• sloučeniny hořčíku aplikace a dávkování   chemie   metabolismus   MeSH
• uvolňování léčiv MeSH
• velikost částic MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH