This paper describes preparation and biological evaluation of pyrazinamide analogues. Pyrazinamide with its simple structure gives a good opportunity for further modification regarding an increase of its antimycobacterial activity. We prepared a series of compounds derived from pyrazine-2,5-dicarbonitrile with arylamino substitution in position 3. All compounds were assayed in vitro against major Mycobacterium and various Fungi species. The best activity was found in 3-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino}pyrazine-2,5-dicarbonitrile 11 with the value of 6.25 micromol(-1) against M. tuberculosis H(37)Rv and moderate activity against minor Mycobacterium pathogens.

• MeSH
• Absidia účinky léků   MeSH
• antifungální látky farmakologie   chemická syntéza   MeSH
• antituberkulotika farmakologie   chemická syntéza   MeSH
• Aspergillus fumigatus účinky léků   MeSH
• Candida účinky léků   MeSH
• financování organizované MeSH
• mikrobiální testy citlivosti MeSH
• Mycobacterium účinky léků   MeSH
• nitrily farmakologie   chemická syntéza   MeSH
• pyrazinamid analogy a deriváty   farmakologie   chemická syntéza   MeSH
• pyraziny farmakologie   chemická syntéza   MeSH
• Trichosporon účinky léků   MeSH
• vysokoúčinná kapalinová chromatografie MeSH
• vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH

• Publikační typ
• abstrakty MeSH