New hybrid molecules of estrone were synthesized as compounds indicating promising biological activity (antibacterial, antimycobacterial, antifungal, and antiproliferative). The prepared molecules contained various heterocyclic units (pyridine, benzylsulfanyl derivatives of pyridine or derivatives of tetrazole) linked to estrone by n-heptyl bridges. The compounds with charge on molecule (the hybrid pyridinium or benzylsulfanylpyridinium salts) exhibited significant biological activity (antibacterial, antimycobacterial, antifungal, and antiproliferative). On the other hand, the compounds not in the form of salts (omega-(1-phenyl-5-tetrazolylthio)heptylethers of estrone) were inactive. The antimycobacterial activities of three different series of tetrazole derivatives (i.e., the hybrid molecules with estrone, tetrazole-5-thiols, and 5-benzylsulfanyl-1-phenyltetrazoles) with the same substituents on phenyl ring were compared. Amongst them, the 5-benzylsulfanyl-1-phenyltetrazoles were the most potent.
- MeSH
- antibakteriální látky farmakologie chemická syntéza MeSH
- antifungální látky farmakologie chemická syntéza MeSH
- antituberkulotika farmakologie chemická syntéza MeSH
- antitumorózní látky farmakologie chemická syntéza MeSH
- Bacteria účinky léků MeSH
- chromatografie na tenké vrstvě MeSH
- estron analogy a deriváty farmakologie chemická syntéza MeSH
- financování organizované MeSH
- heterocyklické sloučeniny farmakologie chemická syntéza MeSH
- houby účinky léků MeSH
- indikátory a reagencie MeSH
- lidé MeSH
- magnetická rezonanční spektroskopie MeSH
- mikrobiální testy citlivosti MeSH
- nádorové buněčné linie MeSH
- proliferace buněk účinky léků MeSH
- spektrofotometrie infračervená MeSH
- viabilita buněk účinky léků MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
