Článok prezentuje výsledky štúdie hypoglykemických vlastností medzi 1,2,4-triazolovými derivátmi syntetizovanými na Katedre fyzikálnej a koloidnej chémie Štátnej lekárskej univerzity v Zaporizhzhia. V súčasnosti má veľké množstvo ľudí sedavý spôsob života, aj väčšina ich stravy obsahuje často používané produkty, ktoré zvyšujú hladinu glukózy v krvi, čo môže vyvolať rozvoj závažných ochorení. Preto do dnešného dňa zostáva vytvorenie liekov, ktoré vykazujú hypoglykemickú aktivitu a majú nízku úroveň toxicity, naliehavou úlohou pre lekárne. V prvej fáze nášho výskumu bola vykonaná predpoveď akútnej toxicity. Hypoglykemická aktivita syntetizovaných zlúčenín bola hodnotená vykonaním intraperitoneálneho glukózového tolerančného testu (IPGTT) so zmenou koncentrácie glukózy v krvi zvieraťa po jeho jednorazovom intraperitoneálnom podaní vo forme 40 % roztoku v dávke 2 g/kg telesnej hmotnosti potkana. Zlúčeniny (38) rôznych tried boli študované na hypoglykemickú aktivitu. 2-{5-[(3,4-dimetoxyfenyl)-3H-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl}acetát zinočnatý (3.18) vykazoval najvyššiu účinnosť z hľadiska schopnosti znižovať krv hladiny glukózy, a to o 27,3 % (približne 1,3-krát).
This article presents the study results of the hypoglycemic properties among 1,2,4-triazole derivatives synthesized at the Department of Physical and Colloidal Chemistry of the Zaporizhzhia State Medical University. Today, many people have a sedentary way of life, also most of their diet contains products that they frequently use, which increase the level of glucose in the blood, which can provoke the development of serious diseases. Therefore, to date, the creation of drugs that exhibit hypoglycemic activity and have a low level of toxicity remains an urgent task for medicine and pharmacy. In the first stage of our research, acute toxicity prediction was performed. The hypoglycemic activity of the synthesized compounds was assessed by performing an intraperitoneal glucose tolerance test (IPGTT) with a change in the blood glucose concentration of the animal after its single intraperitoneal administration in the form of a 40% solution at a dose of 2 g/kg of rat body weight. Thirty-eight compounds of the different classes were studied for hypoglycemic activity. Zinc (II) 2-{5-[(3,4-methoxyphenyl)-3H-1,2,4-triazole-3-yl]thio} acetate (3.18) showed the highest efficiency in terms of the ability to lower blood glucose levels, namely, by 27.3% (approximately 1.3 times).
Článek představuje výsledky studia antimikrobiálních a antimykotických vlastností derivátů 1,2,4-triazolu syntetizovanými na Katedře fyzikální a koloidní chemie Záporožské státní lékařské univerzity. Předchozí studie stanovily antimikrobiální a antimykotickou aktivitu derivátů 1,2,4-triazolu. Proto bylo účelné zkoumat mezi syntetizovanými sloučeninami vysoce účinné látky s antimikrobiálními a antimykotickými vlastnostmi. V první fázi našeho výzkumu byla provedena predikce akutní toxicity. Antimikrobiální a antimykotické vlastnosti byly provedeny metodou sériového ředění na kapalné živné půdě. Na tyto typy aktivit bylo zkoumáno 47 sloučenin různých tříd. Podle našeho výzkumu vykazovaly deriváty 3-amino-1,2,4-triazolu lepší účinnost než 3-thio-1,2,4-triazoly na Staphylococcus aureus a Candida albicans. Největší antimikrobiální a antimykotickou aktivitu vykazoval 5-(1Н-tetrazol-1-іl)methyl-4Н-1,2,4-triazol- 3-yl-1-(5-nitrofuran-2-yl)methanimin (11.6). Hlubší výzkum sloučeniny 11.6 byl proveden difuzí v agaru (jamková metoda). Studie ukázaly, že molekula 11.6 vykazovala antimikrobiální a antimykotický účinek na studované testovací kmeny v koncentraci 2 μg/ml. Proto může být tato sloučenina po zjištění její farmakologické bezpečnosti a toxicity vyvinuta jako užitečná léčivá látka.
This article presents the results of the study of the antimicrobial and antifungal properties among 1,2,4-triazole derivatives synthesized at the Department of Physical and Colloidal Chemistry of the Zaporizhzhia State Medical University. Previous studies have established the antimicrobial and antifungal activity of 1,2,4-triazole derivatives. Therefore, it was reasonable to investigate highly effective substances with antimicrobial and antifungal properties among synthesized compounds. In the first stage of our research, acute toxicity prediction was performed. The antimicrobial and antifungal properties were carried out by the method of “serial dilutions” on a liquid nutrient. Forty-seven compounds of the different classes were studied for these types of activities. According to our research, derivatives of 3-amino-1,2,4-triazole showed better performance than 3-thio-1,2.4-triazoles for Staphylococcus aureus and Candida albicans. 5-(1Н-tetrazole-1-іl)methyl-4Н- -1,2,4-triazole-3-yl-1-(5-nitrofuran-2-yl)methanimin (11.6) was showed the greatest antimicrobial and antifungal activity. Deeper research for compound 11.6 was done by diffusion in agar (method of “wells”). Studies have shown that molecule 11.6 showed antimicrobial and antifungal action to the studied test strains at a concentration of 2 μg/ml. Hence, this compound can be developed as a helpful therapeutic agent after establishing its safety pharmacology and toxicity.
- MeSH
- agar MeSH
- antibakteriální látky farmakologie MeSH
- antifungální látky farmakologie MeSH
- antiinfekční látky farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- mikrobiální testy citlivosti MeSH
- nitrofurany chemie farmakologie MeSH
- tetrazoly chemie farmakologie MeSH
- triazoly * chemie farmakologie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
