Vokáč Milan*
Dotaz
Zobrazit nápovědu
... Vokáč) 159 -- 6.6.2. Kamenná ostatní industrie 161 -- 6.6.2.1. ... ... Vokáč) 163 -- 6.6.3. Neopracované kameny 164 -- 6.6.3.1. Katalog neopracovaných kamenů (J. ...
1. elektronické vydání 1 online zdroj (347 stran)
Neolitické sídliště v Hlubokých Mašůvkách patří k nejdůležitějším lokalitám svého druhu na Moravě. Předložená práce přináší dlouho očekávané zpracování bohatého archeologického materiálu kultury s moravskou malovanou keramikou z poválečných výzkumů.; Neolitické sídliště v Hlubokých Mašůvkách (okr. Znojmo), situované v přilehlých tratích „Padělky“ a „Nivky“, patří k nejdůležitějším lokalitám svého druhu na Moravě. Předložená práce přináší dlouho očekávané zpracování bohatého archeologického materiálu (keramika, kamenná industrie, zvířecí kosti) kultury s moravskou malovanou keramikou z poválečných výzkumů (1947–1950). Potvrdilo se dvojí osídlení lokality nejprve ve fázi Ib (opevnění) a poté znovu v mladším stupni této kultury (v průběhu fází IIa/IIb). Zjištěná relativní chronologie se opírá zejména o keramické artefakty, jejichž klasifikace a následné vyhodnocení s početným obrazovým doprovodem byly dalším z jejích hlavních cílů. Přínosem je také přehled průběhu výzkumných aktivit na lokalitě ilustrovaný řadou dosud nezveřejněných dobových plánů a fotografických snímků.
- MeSH
- modely u zvířat MeSH
- morčata MeSH
- transaminasy krev MeSH
- vitamin A aplikace a dávkování MeSH
- ztučnělá játra diagnóza MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- morčata MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- klinická studie MeSH
Our previous research on immunostimulatory properties of trilobolide and its structurally related natural analogues isolated from Laser trilobum (L.) Borkh., encouraged us to investigate structurally related guaianolides belonging to a specific group of sesquiterpene lactones with characteristic glycol moiety attached to the lactone ring. Ever increasing attention has been paid to certain guaianolides such as thapsigargin and trilobolide for their promising anti-inflammatory, anticancer, anti-infectious and SERCA inhibitory activities. However, due to their alkylation capabilities, they might be cytotoxic. Search for compounds with preserved immunobiological properties and decreased cytotoxicity led us to transform some of their structural features, particularly those related to their side chain functionality. For this reason, we prepared a series of over 20 various deacylated, acyl modified, or relactonized derivatives of trilobolide. The immunobiological effects were screened in vitro using the rat peritoneal cells primed with lipopolysaccharide. Secretion of interferon-γ (IFN-γ), interleukins (IL) IL-1β, IL-6 and tumour necrosis factor-α (TNF-α) were determined by ELISA, and nitric oxide (NO) production by Griess reagent. Relation between the molecular structure and immunobiological activity was investigated. Acetylation at 7-OH and 11-OH positions of the lactone ring, or acyl modification of the guaianolide functionalities (including relactonization) of trilobolide, led to inability to stimulate secretion of cytokines and production of NO. Interestingly, minor structural changes achieved by catalytic hydrogenation or hydrogenolysis retained the original immunoactivity of trilobolide. It can be concluded that several new chemically transformed sesquiterpene lactones resembling the immunobiological properties of trilobolide or thapsigargin were prepared and identified. The implication of the lactone vicinal diol (glycol) moiety, combined with other structure functionality, was confirmed as essential for immune properties of the trilobolide or thapsigargin type of guaianolides.
- MeSH
- Apiaceae chemie MeSH
- butyráty chemie MeSH
- cytokiny metabolismus MeSH
- furany chemie MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- kultivované buňky MeSH
- laktony chemie farmakologie MeSH
- molekulární struktura MeSH
- oxid dusnatý metabolismus MeSH
- peritoneální makrofágy účinky léků MeSH
- potkani Wistar MeSH
- seskviterpeny chemie farmakologie MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
Three new and five known sesquiterpene lactones were isolated from the roots of Laser trilobum (L.) Borkh. Chemical identity of the known compounds and structural analysis of the new ones were determined by HR MS and NMR spectroscopy. The two new sesquiterpene lactones: 2-acetoxytrilobolide and 2-hydroxy-10-deacetyltrilobolide belong to the guaianolide type, and the third one, eudeslaserolide, to the biogenetically related eudesmanolide type. Both types, together with their biogenetic precursor of germacranolide type (laserolide) are present in L. trilobum, as well as in the related Laserpitium species. Purposefully selected set of these native sesquiterpene lactones was tested for specific immunobiological properties. The obtained results demonstrate that trilobolide and its acetoxy analog are strong activators of cytokine secretion. On the contrary, the other L. trilobum and Laserpitium siler constituents are only very mild activators, or even inhibitors of the cytokine and nitric oxide production.
- MeSH
- adjuvancia imunologická izolace a purifikace farmakologie MeSH
- Apiaceae chemie MeSH
- butyráty izolace a purifikace farmakologie MeSH
- cytokiny sekrece MeSH
- furany izolace a purifikace farmakologie MeSH
- kořeny rostlin chemie MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- laktony izolace a purifikace farmakologie MeSH
- molekulární struktura MeSH
- oxid dusnatý biosyntéza MeSH
- potkani Wistar MeSH
- rostlinné extrakty chemie farmakologie MeSH
- seskviterpeny izolace a purifikace farmakologie MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
