daidzein Dotaz Zobrazit nápovědu
- MeSH
- chromatografie plynová metody MeSH
- hmotnostní spektrometrie metody MeSH
- isoflavony analýza imunologie krev MeSH
- králíci MeSH
- lidé MeSH
- radioimunoanalýza MeSH
- reprodukovatelnost výsledků MeSH
- senzitivita a specificita MeSH
- zkřížené reakce MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- králíci MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- srovnávací studie MeSH
The pharmacokinetic profile and tissue uptake of daidzein (DAI) was determined in rat serum and tissues (lungs, eyes, brain, heart, spleen, fat, liver, kidney, and testes) after intravenous and intraperitoneal administration of DAI in suspension or complexed with ethylenediamine-modified γ-cyclodextrin (GCD-EDA/DAI). The absolute and relative bioavailability of DAI suspended (20 mg/kg i.v. vs. 50 mg/kg i.p.) and complexed (0.54 mg/kg i.v. vs. 1.35 mg/kg i.p.) was determined. After i.p. administration, absorption of DAI complexed with GCD-EDA was more rapid (tmax = 15 min) than that of DAI in suspension (tmax = 45 min) with a ca. 3.6 times higher maximum concentration (Cmax = 615 vs. 173 ng/mL). The i.v. half-life of DAI was longer in GCD-EDA/DAI complex compared with DAI in suspension (t0.5 = 380 min vs. 230 min). The volume of distribution of DAI given i.v. in GCD-EDA/DAI complex was ca. 6 times larger than DAI in suspension (38.6 L/kg vs. 6.2 L/kg). Our data support the concept that the pharmacokinetics of DAI suspended in high doses are nonlinear. Increasing the intravenous dose 34 times resulted in a 5-fold increase in AUC. In turn, increasing the intraperitoneal dose 37 times resulted in a ca. 2-fold increase in AUC. The results of this study suggested that GCD-EDA complex may improve DAI bioavailability after i.p. administration. The absolute bioavailability of DAI in GCD-EDA inclusion complex was ca. 3 times greater (F = 82.4% vs. 28.2%), and the relative bioavailability was ca. 21 times higher than that of DAI in suspension, indicating the need to study DAI bioavailability after administration by routes other than intraperitoneal, e.g., orally, subcutaneously, or intramuscularly. The concentration of DAI released from GCD-EDA/DAI inclusion complex to all the rat tissues studied was higher than after administration of DAI in suspension. The concentration of DAI in brain and lungs was found to be almost 90 and 45 times higher, respectively, when administered in complex compared to the suspended DAI. Given the nonlinear relationship between DAI bioavailability and the dose released from the GCD-EDA complex, complexation of DAI may thus offer an effective approach to improve DAI delivery for treatment purposes, for example in mucopolysaccharidosis (MPS), allowing the reduction of ingested DAI doses.
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
Dietary supplements used by women during menopause are usually based on plant extracts containing isoflavonoids, daidzein and genistein. Genistein is a known inhibitor of many enzymes, including thyroid peroxidase (TPO). In the thyroid follicle, genistein acts as its alternate substrate for the formation of genistein iodinated derivatives. The aim of this study was to search for daidzein- and genistein-iodinated derivatives in urine of isoflavonoid-supplemented women. Additionally, selected phytoestrogens, steroid and thyroid hormones before and after three months of phytoestrogen supplementation were estimated. Urinary levels of free phytoestrogen increased significantly after therapy. They ranged between 0.3-1600, 0.6-670 and 0-206 nmol/L for daidzein, genistein and S-equol, respectively. Monoiodinated derivatives of genistein were observed (0-504 pmol/L) in 60% of the investigated samples. Steroid and thyroid hormone levels were within the normal range and were not significantly altered. The presence of monoiodinated derivates in human urine confirmed that genistein and daidzein may enter human thyroid follicles and influence TPO. Since the levels of the free thyroid hormones were not affected, we propose that the use of phytoestrogen dietary supplements is not associated with the development of thyroid-gland disorders in subjects with adequate iodine intake.
- MeSH
- genistein chemie moč MeSH
- isoflavony chemie moč MeSH
- jod aplikace a dávkování chemie MeSH
- lidé MeSH
- štítná žláza účinky léků fyziologie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
Hepatocellular carcinoma (HCC) is the second-largest cause of death among all cancer types. Many drugs have been used to treat the disease for a long time but have been mostly discontinued because of their side effects or the development of resistance in the patients with HCC. The administration of DZ orally is a great focus to address the clinical crisis. Daidzein (DZ) is a prominent isoflavone polyphenolic chemical found in soybeans and other leguminous plants. It has various pharmacological effects, including anti-inflammatory, antihemolytic, and antioxidant. This present study investigates the protective effect of DZ on chemically induced HCC in rat models. The DZ was administered orally four weeks before HCC induction and continued during treatment. Our study included four treatment groups: control (group 1, without any treatment), HCC-induced rats (group II), an HCC group treated with DZ at 20 mg/kg (group III), and an HCC group treated with DZ at 40 mg/kg (group IV). HCC rats showed elevation in all the HCC markers (AFP, GPC3, and VEGF), liver function markers (ALP, ALT, and AST), inflammatory markers (IL-6, TNF-α, and CRP), and lipid markers concomitant with a decrease in antioxidant enzymes and protein. However, groups III and IV demonstrated dose-dependent alleviation in the previous parameters resulting from HCC. In addition, the high dose of DZ reduces many hepatological changes in HCC rats. All study parameters improved with DZ administration. Due to its antioxidant and anti-inflammatory characteristics, DZ is a promising HCC treatment option for clinical use.
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
Fytoestrogeny představují různorodou skupinu rostlinných látek většinou fenylpropanového metabolizmu, které napodobují svou strukturou živočišné estrogeny a mají různé úrovně estrogenní aktivity. Nejaktivnější fytoestrogeny jsou izoflavony, zejména daidzein a genistein. Také izoflavony z jetele lučního (Trifolium pratense L., Fabaceae) zmírňují menopauzální symptomy a mají význam při prevenci osteoporózy, nádorových a kardiovaskulárních onemocnění.
Phytoestrogens are a diverse group of plant substances, mostly phenylpropanoid metabolism, which imitate the structure of animal estrogens and have different levels of estrogenic activity. The most active phytoestrogens are the isoflavones daidzein and genistein, especially. Also the isoflavones from red clover (Trifolium pratense L., Fabaceae) reduce menopausal symptoms and are relevant in the prevention of osteoporosis, cancer and cardiovascular disease.
- Klíčová slova
- daidzein,
- MeSH
- Fabaceae MeSH
- fytoestrogeny farmakologie MeSH
- genistein farmakologie chemie terapeutické užití MeSH
- isoflavony * farmakologie chemie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- menopauza * účinky léků MeSH
- nápoje MeSH
- postmenopauzální osteoporóza prevence a kontrola MeSH
- potravní doplňky MeSH
- Trifolium * chemie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Klimakterické obtíže jsou nejčastěji farmakologicky řešeny podáváním hormonální substituční terapie (HRT). Přes nesporná pozitiva této léčby, může být její užívání u některých osob spojeno se zvýšeným rizikem komplikací. Alternativním řešením pro ženy, které nemohou či nechtějí HRT užívat, mohou být potravinové doplňky s obsahem fytoestrogenů. Nejaktivnějšími fytoestrogeny jsou isoflavonoidy, především genistein, daidzein a jeho metabolit S-equol. Tyto látky jsou podstatou většiny potravních doplňků určených pro ženy v klimakteriu. Účinnost nehormonálních přípravků je závislá na schopnosti lidského organizmu metabolizovat daidzein na S-equol prostřednictvím střevní mikroflóry. Pro stanovení hladin S-equolu v moči byla vyvinuta nepřímá kompetitivní ELISA metoda. Vyšetřeny byly vzorky moči 38 žen ve věku 48–60 let před a po 3 měsících užívání fytoestrogenových potravních doplňků. Hladina volného S-equolu v moči se po tříměsíční terapii pohybovala v rozmezích 0–42,4 ng S-equolu/ml moči. Ze zkoumané skupiny probandek bylo 58 % žen producentkami S-equolu. Hladina 1 ng volného S-equolu na 1 ml moči byla ustanovena jako nejnižší možná koncentrace pro účinek nehormonální substituční terapie. Tato hladina byla určena na základě subjektivního poklesu klimakterických obtíží klasifikovaných podle Kuppermanova indexu (KI). Subjekty byly srovnávány se skupinou 28 žen v klimakteriu (věk 48–60 let) užívajících HRT. Terapie fytoestrogeny byla u skupiny probandek dle KI pouze o cca 1/3 méně účinná než klasická terapie hormonální.
Phytoestrogen food supplements are popular for postmenopausal women which cannot use hormone replacement therapy (HRT). The efficiency of these products depends on woman‘s capability to metabolize substances of plant origin – isoflavonoids. Women, who are able to product S-equol, the most phytoestrogen active metabolite of isoflavonoid daidzein, are supposed to have higher benefit from these supplements. To determine S-equol urine levels, the competitive ELISA was developed. The S-equol morning urine levels of 38 women (age 48–60 years) before phytoestrogen-therapy and after three months is compared. The levels of free urinary S-equol after the therapy ranged from 0 to 42.4 ng/ml. The equol production was observed in 58 % of examined women. The laboratory results were confronted with women‘s subjective evaluations determined on the base of Kupperman index (KI). The S-equol urine level 1 ng/ml was established as the minimal amount for the phytoestrogen therapy efficiency. Collected data were compared with group of 28 age matched women using HRT. After comparing of the KI, the efficiency of phytoestrogen therapy was only 1/3 lower.
- Klíčová slova
- daidzein,
- MeSH
- ELISA metody využití MeSH
- equol MeSH
- fytoestrogeny metabolismus terapeutické užití MeSH
- genistein MeSH
- hodnocení léčiv MeSH
- isoflavony metabolismus moč MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- menopauza účinky léků MeSH
- potravní doplňky využití MeSH
- Check Tag
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- srovnávací studie MeSH
Práce se zabývá vlivem různých růstových regulátorů při kultivaci kalusové kultury Genista tinctoria na MS médiu za různých světelných režimů na růst kultury a produkci isoflavonoidů. Z testovaných regulátorů byl největší růst kultury zjištěn při použití BAP 10 mg/l při nepřetržitém osvětlení. Při použití BAP 0,1 mg/l a za normálního světelného režimu produkce genistinu a daidzeninu byla dokonce vyšší než v intaktní rostlině. Z pěti stanovovaných isoflavonoidů byly v kalusové kultuře prokázány čtyři, a to: genistin, genistein, daidzein a formononetin. V intaktní rostlině se podařilo stanovit daidzein, genistein a biochanin A.
The paper deals with the effects of different growth regulators on the growth of the culture and production of isoflavonoids in the cultivation of the callus culture Genista tinctoria on MS medium under varying light regimens. Of the regulators tested, the highest growth of the culture was found when using BAP 10 mg/l under continuous lighting. With the use of BAP 0.1 mg/l and under normal light regimen, the production of genistine and daidzenin was even higher than in the intact plant. Of the five isoflavonoids determined, four were demonstrated in the callus culture: genistine, genistein, daidzein, and formononetin. In the intact plant the authors managed to determine daidzein, genistein, and biochanin A.
- Klíčová slova
- isoflavonoid daidzein na fytoestrogen S-equol, účinný S-equol - stanovení v moči,
- MeSH
- dieta vegetariánská * MeSH
- dospělí MeSH
- endokrinní disruptory * škodlivé účinky MeSH
- estrogeny * fyziologie MeSH
- flavonoidy * aplikace a dávkování farmakologie fyziologie terapeutické užití MeSH
- fytoestrogeny * aplikace a dávkování farmakologie chemie moč normy škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- Glycine max * normy škodlivé účinky MeSH
- klimakterium * MeSH
- kojenec MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- potravní doplňky * MeSH
- sójové potraviny * MeSH
- štítná žláza * fyziologie účinky léků MeSH
- těhotenství MeSH
- Trifolium * fyziologie MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- kojenec MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- těhotenství MeSH
- ženské pohlaví MeSH
Článek shrnuje výsledky testování fenolických sloučenin (flavonoidy, isoflavonoidy, xanthony, fenolkarboxylové kyseliny, taniny, kumariny atd.) obsažených v oddencích čtyř druhů kosatců (Iris sibirica L., Iris pseudacorus L., Iris imbricatа Lindl., Iris hungarica Waldst. et Kit.). S využitím papírové a tenkovrstvé chromatografie bylo identifikováno patnáct fenolických sloučenin: kyselina gallová, kumarová, skořicová, chlorogenová, neochlorogenová, ferulová, kávová; kaempferol, quercetin, hispidulin, daidzein, genistein, formononetin, mangiferin a isomangiferin. Byly stanoveny kvantitativní obsahy flavonoidů (1,2–3,7 %), hydroxyskořicových kyselin (0,6–6,5 %), γ-pyronů (0,01–0,8 %), taninů (6–14 %), isoflavonoidů (1–2 %) a polyfenolických sloučenin (až 3 %) v oddencích druhů kosatců. Vybrané rostliny patří k přírodní flóře a jsou často pěstovány. Nicméně tato fytochemická analýza pro hlavní skupiny biologicky aktivních látek ukazuje na perspektivní využití druhů Iris v lékařství.
This article presents the results of testing of phenolic compounds (flavonoids, isoflavonoids, xanthones, phenolcarboxylic acids, tannins, coumarins, etc.) in the rhizomes of four Iris species (Iris sibirica L., Iris pseudacorus L., Iris imbricatа Lindl., Iris hungarica Waldst. et Kit.). With the use of paper and thin-layer chromatography, fifteen phenolic compounds were identified: gallic, coumaric, cinnamic, chlorogenic, neochlorogenic, ferulic, caffeic acids; kaempferol, quercetin, hispidulin, daidzein, genistein, formononetin, mangiferin and isomangiferin. Quantitative contents of flavonoids (1.2–3.7%), hydroxycinnamic acids (0.6–6.5%), γ-pyrones (0.01–0.8%), tannins (6–14%), isoflavonoids (1–2%), polyphenolic compounds (up to 3%) in the rhizomes of the Iris species were determined. Chosen plants belong to natural flora and have been often cultivated. However, this phytochemical analysis for the main groups of the biologically active substances shows a perspective use of the Iris species in medicine.
