Buprenorphin je semisyntetický opioid, analgetikum-anodynum. Je parciálním agonistou µ-receptoru, antagonistou k-receptoru a slabým agonistou δ-receptoru. Zpravidla se řadí mezi silné opioidy. Vysoká rozpustnost v tucích i ve vodě, nízká molekulová hmotnost a konfigurace molekuly usnadňují prunik do tkání jak při slizničním, tak transdermálním i parenterálním podávání. Buprenorphin navozuje analgezii v závislosti na dávce a je přibližně 25–50krát silnější než hmotnostně srovnatelná dávka morfinu, analgezie po buprenorphinu trvá déle. Dechový útlum se vyskytuje při použití buprenorphinu zřídka a ojediněle je klinicky významný. Buprenorphin je k dispozici ve formě sublingválních tablet po 0,2 mg pro léčbu středně silné a silné akutní i chronické bolesti, případně pro premedikaci před bolestivými výkony; ve formě sublingválních tablet po 0,4, 2 a 8 mg pro odvykací léčbu závislosti na opioidech; ve formě injekcí po 1 ml (0,3 mg) pro nitrosvalové a nitrožilní podání k tlumení zejména akutní bolesti a k premedikaci, a nově ve formě náplastí s 20, 30 a 40 mg (35, 52,2 a 70 µg/h) pro transdermální podání k léčbě středně silné, a zejména silné chronické nádorové i nenádorové bolesti.

Buphrenorphine is a semi-synthetic opioid, an analgesic-anodyne. It is a partial agonist of μ -receptors, an antagonist of κ -receptors and a weak agonist of δ -receptors. It is usually considered a strong opioid. It is highly soluble in fats as well as in water and it has a low molecular weight – these properties and the configuration of the molecule make its tissue penetration easy for mucous, transcuta neous as well as for parenteral administration. Buphrenorphine induces a dose dependent analgesia and it is approximately 25–50 times more effective than a dose of morphine of the same weight. The analgesia induced by buphrenorphine lasts longer. The inhibition of breathing occurs only seldom after the administration of this drug and in very rare cases it may be clinically significant. Buphrenorphine is available in sublingual 0,2 mg tablets for the treatment of moderate and severe acute as well as chronic pain, or potentially as a pre- medication prior to painful procedures; sublingual tablets containing 0.4, 2 and 8mg of the drug are used for the treatment of opioid addiction; in injection form (1ml/0.3 mg) for the intramuscular and intravenous administration as an analgesia in cases of severe acute pain an d as a premedication. It is recently available in the form of adhesive plaster containing 20, 30 and 40 mg (35, 52.2 and 70 μ g/hour) for the transcutaneous administration in the treatment of medium and severe chronic pain as well as for moderate and severe chronic pain caused by tumors.

Anesteziologicko resuscitační klinika LF MU a FN U sv Anny Brno

Buprenorphine

Buprenorphinum = Buprenorphine /

Buprenorphine /

Lit: 102

Souhrn: eng