Uvolňování léčiva nejen z tuhých perorálních lékových forem se zkouší in vitro disolučním testem. Podmínky provádění disoluce a limity, které musí jednotlivé lékové formy splnit jsou přesně stanoveny. Srovnatelné uvolňování léčiva z originálního léku a generika předchází zkoušce bioekvivalence, na základě které může být generický lék považován za podobný s originálním produktem. Ve studii se porovnávaly vybrané perorální originální léky používané v kardiologii se svými generiky disoluční zkouškou. Hodnotily se léky bez a s modifikovaným uvolňováním léčiva. Z první skupiny léků se porovnával lék Zorem® se svými generiky obsahující amlodipin, lékem Orcal® a Hipres® a originální lék Sectral® s lékem Acecor® obsahující acebutolol. Zatímco lék Hipres® uvolňoval v porovnání se svým originálním lékem Zorem® statisticky významně větší množství léčiva a tablety léku Orcal® nevyhověly podmínkám první úrovně hodnocení disoluční zkoušky, generický lék Acecor® byl srovnatelný se svým originálním lékem Sectral® a jeho disoluční profil byl navíc méně ovlivňován změnou pH disolučního média. Ze skupiny léků s řízeným uvolňováním léčiva se porovnávaly léky Betaloc® ZOK a Emzok® obsahující metoprolol. Hodnotily se disoluční profily ve 3 médiích s rostoucí hodnotou pH napodobující pasáž léku gastrointestinálním traktem. Ve všech 3 disolučních médiích se uvolňovalo léčivo z léku Betaloc® ZOK kinetikou nultého řádu minimálně 12 hodin na rozdíl od léku Emzok®. Zjistilo se, že jejich disoluční profily nejsou podobné v žádném disolučním médiu.

The drug release from the dosage forms is determined using in vitro dissolution test. The conditions and limitations of dissolution tests for each dosage form are strictly given. The equivalent drug release from original and generic product proved using dissolution tests is followed by a bioequivalence study. It proves the similarity between the original product and its generic. In this experimental work selected cardio-active original brands and their generics were compared using dissolution test. Two different types of oral dosage forms were evaluated: tablets without and with modified drug release. In the first group original brand Zorem® was compared with two generics Orcal® and Hipres® containing amlodipine and also original brand Sectral® with its generic Acecor® containing acebutolol. While Hipres® released significantly higher amount of drug when compared with Zorem®, Orcal® have not fulfiled the conditions of the first line class dosage form. Generical Acecor® succeeded in comparison with its original brand Sectral® and its dissolution profile was even less influenced by changes in pH values of the dissolution media. The second group was represented controlled drug release products with metoprolol. Three dissolution media with increasing pH values, imitating the passage of the drug in GIT were used. The drug released from Betaloc® ZOK followed zero order kinetic in all three media at least twelve hours contrary to its generic Emzok®. Dissolution profiles of Betaloc® ZOK and Emzok® were not similar.

Comparison of selected cardio-active original products with their generics based on dissolution study

Porovnání vybraných perorálních originálních a generických léků používaných v kardiologii na základě disoluční studie = The comparison of selected cardio-active original products with their generics based on dissolution study /

The comparison of selected cardio-active original products with their generics based on dissolution study /

Lit. 9