Pentasacharidy jsou odvozeny od molekuly heparinu. Tyto látky aktivují antitrombin a vzniklý komplex působí specificky na faktor Xa. Fondaparinux byl použit v úvodní léčbě plicní embolie ve studii MATISSE-PE a prokázal srovnatelný účinek s léčbou nefrakciovaným heparinem (UHF). Dlouhodobě působící pentasacharid idraparinux v dávce 2,5 mg podávaný jednou týdně byl srovnáván se standardní léčbou ve studii Van Gogh. Podávání idraparinuxu nemocným s plicní embolií zaznamenalo rozporuplné výsledky a jeho vývoj byl ukončen. Dále byl syntetizován biotinylovaný idraparinux – idrabiotaparinux, do jehož molekuly je inkorporován biotin k rychlému ukončení jeho antikoagulačního účinku. Biotinylovaný idraparinux prokázal ve studii CASSIOPEA dobrou účinnost a bezpečnost v léčbě plicní embolie. Biotinylovaný idraparinux v podání 1krát týdně se jeví jako možná alternativa léčby warfarinem, gatrany nebo xabany.

Pentasachdiarides are heparin-derived drugs. They work by activating antithrombin, with the resulting complex targeting factor Xa. Fondaparinux was used in the initial treatment of pulmonary embolism in the MATISSE-PE (Mondial Assessment of Thromboembolism treatment Initiated by Synthetic pentasaccharide with Symptomatic Endpoints - Pulmonary Embolism) trial and has proved to be comparably effective as unfractionated heparin (UFH). Long-acting pentasaccharide idrapahnux at a once weekly dose of 2.5 mg was compared with standard therapy In the Van Gogh trial. Idraparinux therapy had controversial outcomes in patients with pulmonary embolism and its development was finished. Therefore, biotinylated idraparinux - idrabiotaparinux was synthesized, with biotin being incorporated in the molecule to rapidly stop the anticoagulation. In the CASSIOPEA study (Clinical Study Assessing SSR126517E Injections Once-weekly in Pulmonary Embolism Therapeutic Approach), biotinylated idraparinux has proved to be effective and safe in the treatment of pulmonary embolism. Once-weekly biotinylated idraparinux appears to be an alternative to warfarin, gatrans, or xabans.

Interní klinika 2 LF UK a FN Motol Praha

Pentasacharides in the treatment of acute pulmonary embolism

Obsahuje 5 tabulek

Literatura