Nová třída hypolipidemik – monoklonální protilátky, které blokují účinek proproteinových konvertáz subtilisin/ kexinového typu (inhibitory PCSK9) – je schopna u pacientů léčených statiny snížit koncentraci LDL-cholesterolu o dalších cca 60 %. Proprotein konvertáza subtilisin/kexin typu 9 (PCSK9) je důležitou bílkovinou v metabolismu LDL-cholesterolu. Má zásadní význam v procesu degradace LDL receptoru. Řada experimentálních studií in vitro i klinických studií in vivo z posledních let významně přispěla k objasnění úlohy PCSK9 v humánní biologii a patologii. Ačkoliv byl význam PCSK9 objeven relativně nedávno, představuje inhibice PCSK9 zcela nový terapeutický prostředek v léčbě zvýšených koncentrací LDL-C. Předběžné údaje z klinických pozorování předpokládají, že léčba inhibitory PCKS9 povede ke snížení výskytu kardiovaskulárních příhod. V současné době probíhají prospektivní kardiovaskulární studie, které posuzují vliv léčby monoklonálních protilátek proti PCSK9, a již brzy tak budeme mít možnost zjistit, zda léčba inhibitory PCSK9 má skutečně tak významný potenciál v léčbě a prevenci kardiovaskulárních onemocnění.

Monoclonal antibodies to proprotein convertase subtilisin/ kexin type 9 (PCSK-9 inhibitors) can further lower LDL-C by cca 60% in statin-treated patients. Proprotein convertase subtilisin/kexin type (PCSK9) is a crucial protein in LDL-C metabolism because of its pivotal role in the degradation of the LDL receptor. In recent years, both in vitro and in vivo studies have greatly supplemented our understanding of the role of PCSK9 in human biology. As PCSK9 has emerged as a novel target for LDL-C lowering therapy, recent developments in inhibition of PCSK9 are reviewed. Preliminary data suggest they may reduce cardiovascular (CVD) events. Ongoing PCSK-9 monoclonal antibodies cardiovascular outcomes trials could provide the opportunity to the treatment with PCSK-9 inhibitors will have such important potential in the therapy and prevention of cardiovascular diseases.

Univerzita Karlova Praha Lékařská fakulta a Fakultní nemocnice Hradec Králové 3 interní gerontometabolická klinika

PCSK-9 inhibition in cardiology