V regionu střední Evropy se asi u 10-14 % nemocných s nemalobuněčným plicním adenokarcinomem vyskytuje genetická abnormalita - mutace receptoru pro epidermální růstový faktor. U těchto nemocných se v současné době považuje za standardní léčba tyrosinkinázovými inhibitory. Testování na přítomnost těchto mutací se již stalo nedílnou součástí diagnostických doporučení, podle kterých by měli být na přítomnost těchto mutací testováni všichni nemocní s neskvamózním plicním karcinomem. Většina nově diagnostikovaných mutací jsou mutace senzitivující (delece v exonu 19 či bodové mutace v exonu 21). U nemocných předléčených tyrosinkinázovými inhibitory jsou hlavní příčinou selhání léčby rezistentní mutace. Mezi nimi pak zcela dominuje mutace T790M. Osimertinib je ireverzibilní tyrosinkinázový inhibitor třetí generace, který selektivně inhibuje jak mutace senzitivující, tak rezistentní mutaci T790M.

Epidermal growth factor receptor (EGFR) mutations are found in 10-14 % lung cancer patients in Central Europe. Therapeutic standard for these patients are EGFR-tyrosinkinase inhibitors (TKI). Screening for these mutations became a diagnostic standard in adenocarcinoma histology. Majority of these mutations are sensitizing mutations (Del 19, exon 21 point mutations). Main resistance mechanism after prior EGFR tyrosinkinase inhibitors therapy is exon 20 mutation T790M. Osimertinib is third generation EGFR tyrosinkinase inhibitors that selectively inhibits both EGFR-TKI sensitizing and EGFR T790M resistance mutations.

Pneumologická klinika 1 LF UK a Thomayerovy nemocnice Praha

Osimertinib in locally advanced or metastatic non‑small cell lung cancer therapy

Literatura