Přehledný referát je již dvacátým sdělením v sérii přehledných referátů o vývoji antituberkulotika devátým sdělením shrnujícím práce ve vývoji antituberkulotik za posledních 15 let. Prvnch sedmsdělení bylo věnováno heterocyklickým sloučeninám, osmé látkám obsahujícím alkylsulfanylskupinuve farmakoforu. V tomto článku jsou shrnuty informace o karboxylových kyselinách, jejichamidech, anilidech, hydrazidech, thioamidech, thioanilidech, thiohydrazidech a amidinech. Sdělenítentokrát zachycuje práce uveřejněné od roku 1980, neboť v sérii přehledných referátů byl tomutotématu věnován přehledný referát uveřejněný v roce 1982, proto jsme chtěli docílit, aby současnýpřehled na něj navazoval.
The present paper is the twentieth communication in a series of review papers on the developmentof antituberculotics and the ninth communication summarizing the work in the development ofantituberculotics within recent 15 years. The first seven communications were devoted to heterocycliccompounds, the eighth to substances containing an alkylsulfanyl group in the pharmacophore.The present paper summarizes information about cyrboxylic acids, their amides, anilides, hydrazides,thioamides, thioanilides, thiohydrazides, and amidines. The communication includes paperspublished after 1980 in order to link up with a review paper devoted to the same topic published inthe present series in 1982.
Onemocnění způsobená plísněmi představují výrazný problém jak v medicíně, tak i v zemědělství.V rámci výzkumu nových látek s touto aktivitou byl zpracován přehled nejnovějších poznatků veskupině derivátů guanidinu, které jsou rozděleny do dvou základních skupin, do látek s alifatickýma cyklickým substituentem.
Diseases caused by fungi represent an emphatic problem both in medicine and agriculture. Thereview of the latest knowledge in the group of guanidine derivatives, which are divided into twomain series – into compounds with aliphatic and cyclic substituents, was carried out within theresearch of new compounds with this activity.
- MeSH
- antifungální látky chemie MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- guanidin analogy a deriváty MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
V souvislosti s předchozí studií antimykobakteriálních sloučenin jsme připravili skupiny N-benzylsalicylamidůa vyhodnotili jsme jejich antimykobakteriální aktivitu proti kmenům Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacterium kansasii a Mycobacterium avium. Získané údaje jsme analyzovaliFreeho-Wilsonovou metodou v porovnání s jejich izosterními analogy kyseliny 3-hydroxypikolinovéa 2-sulfanylbenzoové popsanými v předchozím sdělení.
Linking up with a previous study of antimycobacterial compounds, several groups of N-benzylsalicylamideswere prepared and their antimycobacterial activities against the strains Mycobacteriumtuberculosis,Mycobacterium kansasii, and Mycobacterium aviumwere evaluated.The obtained datawere analyzed by Free-Wilson method in comparison with their isosteric analogues of 3-hydroxypicolinicand 2-sulfanylbenzoic acids described in the previous communication.
- MeSH
- antituberkulotika chemická syntéza trendy MeSH
- benzylové sloučeniny aplikace a dávkování MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- Mycobacterium avium MeSH
- Mycobacterium kansasii MeSH
- Mycobacterium tuberculosis MeSH
- mykobakteriózy diagnóza farmakoterapie MeSH
- salicylanilidy aplikace a dávkování MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Tuberkulóza a další mykobakteriální onemocnění jsou v současné době považovány za jeden z předních problémů zdravotnictví. Od roku 1985 a zvláště pak v devadesátých letech a současné době patří pátrání po nových strukturách antimykobakteriálních látek mezi přední oblasti chemoterapeutického výzkumu. Přehledný referát je již 17. sdělením ve skupině přehledných studií o vývoji nových antituberkulotik, šestým o vývoji za posledních 151et a druhým sdělením věnovaným v této řadě orthokondenzovaným heterocyklickým sloučeninám. HIasifikace orthokondenzovaných sloučenin se opírá o šestičlenné heterocyklické substrukturální fragmmty. K rešerši byl použit časopis Chemical Abstracts, Current Awareness in Biomedicine, část Mycobacteria a původní práce. Current Awareness in Biomedicine je však rešeršním zdrojem velmi nedokonalým, zachycujícím jen zlomek sdělení.
Tuberculosis and other mycobacterial diseases are considered to be one of the most important problems of contemporary health service. Since 1985 and particularly in the 1990s and at present the search for new structures of antimycobacterial agents have ranked amon~ the foremost areas of chemotherapeutic research. The present review paper is already the 17t communication in a group of review papers about the development of new antituberculotics, the sixth about the development in retem 15 years and the second communication devoted in this series to ortho-condensed heterocyclic compounds. The classification of ortho-condensed compounds is based on six-membered heterocyclic substructural fragments. The literature search is based on the journal Chemical Abstracts, Current Awareness in Biomedicine, part Mycobacteria, and original papers. Current Awareness in Biomedicine is, however, a very imperfect literature search source, recording only a fraction of communications.
Tuberkulóza a další mykobakteriální onemocnění jsou v současné době považovány za jeden z předních problémů zdravotnictví. Od roku 1985 a zvláště pak v devadesátých letech pátrání po nových strukturách antimykobakteriálních látek patří mezi přední oblasti chemoterapeutického výzkumu. Deriváty pyridinu vzbuzovaly vždy zájem badatelských pracovišť hledajících nová chemoterapeutika proti tuberkulóze. Přehledný referát je pohledem na tato snažení v uplynulých patnácti letech. K rešerši byl použit časopis Chemical Abstracts a původní práce.
Tuberculosis and other mycobacterial diseases are considered to be one of the major health problems at present. Since 1985, and in particular in the 1990s, a search for new structures of antimycobacterial substances has been one of the priorities of chemotherapeutic research. Pyridine derivatives have always attracted the interest of research laboratories searching for new chemotherapeutic agents against tuberculosis. The present review paper, based on the journal Chemical Abstracts and original papers, surveys these attempts in recent fifteen years.
- MeSH
- antituberkulotika farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- disulfidy farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- isoniazid farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- kyselina chinolinová farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- Mycobacterium tuberculosis účinky léků MeSH
- pyridiny farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Pokroky ve vývoji nových antituberkulotik ze skupiny monocyklických šestičlennýchheterocyklických sloučenin o více atomech dusíkuTuberkulóza a další mykobakteriální onemocnění jsou v současné době považována z a jeden z před-ních problémů zdravotnictví. Od roku 1985, a zvláště pak v devadesátých letech, pátrání po novýchstrukturách antimykobakteriálních látek patří mezi přední oblasti chemoterapeutického výzkumu.Deriváty pyrazinu vzbuzovaly vždy zájem badatelských pracovišť hledajících nová chemoterapeu-tika proti tuberkulóze. Přehledný referát je pohledem na snažení výzkumných pracovišť pátrajícíchpo nových antituberkuloticích v oblasti šestičlenných heterocyklických sloučenin pyrimidinu, pyra -zinu a triazinů za uplynulých patnáct let. K rešerši byl použit časopis Chemical Abstracts a původnípráce.
Tuberculosis and other mycobacterial diseases are considered to be one of the major health problemsat present. Since 1985, and in particular in the 1990s, a search for new structures of antimycobac-terial substances has been one of the priorities of chemotherapeutic research. Pyrazine derivativeshave always attracted the interest of research laboratories searching for new chemotherapeuticagents against tuberculosis. The present review paper, based on the journal Chemical Abstractsand original papers, surveys the attempts of the laboratories searching for new antituberculoticagents in the region of six-membered heterocyclic pyrimidine, pyrazine, and triazines compoundsin recent fifteen years.
Studie je přehledným sdělením o vývoji antituberkulózních látek ve skupině derivátů chinazolinu. Většina studovaných protituberkulózních sloučenin obsahuje příslušné farmakofory ve funkčních skupinách a jejich protituberkulózní aktivitu nelze považovat za specifickou pro chinazoliny. Nicméně bylo nalezeno několik skupin protituberkulózně účinných derivátů chinazolinu, které neobsahují známé farmakofory protituberkulózní aktivity. Látky jsou zpravidla středně aktivní, některé z nich však se svou aktivitou hodnocenou in vitro blíží používaným antituberkulotikům. Mohou tedy iniciovat nový výzkum v tomto směru. Práce je již dvanáctým sdělením ve skupině přehledů o látkách s protituberkulózní aktivitou.
The study is a review paper about the development of antituberculous substances in the group of quinazoline derivatives. Most antituberculous compounds under study contain the pertinent pharmacophores in the functional groups and their antituberculous activity cannot be considered to be specific for quinazolines. Nevertheless, several groups of antituberculously effective quinazoline derivatives were found which do not contgiin the known pharmacophores of antituberculous activity. The substances are, on the rule, of medium activity, but the activity of some of them, evaluated in vitro, approaches that of commonly used antituberculous agents. They can thus initiate new research in this direction. The present paper is already the 12th communication in a series of review papers about substances with antituberculous activity.
