Neuronal voltage-gated calcium channels play a pivotal role in the conversion of electrical signals into calcium entry into nerve endings that is required for the release of neurotransmitters. They are under the control of a number of cellular signaling pathways that serve to fine tune synaptic activities, including G-protein coupled receptors (GPCRs) and the opioid system. Besides modulating channel activity via activation of second messengers, GPCRs also physically associate with calcium channels to regulate their function and expression at the plasma membrane. In this mini review, we discuss the mechanisms by which calcium channels are regulated by classical opioid and nociceptin receptors. We highlight the importance of this regulation in the control of neuronal functions and their implication in the development of disease conditions. Finally, we present recent literature concerning the use of novel μ-opioid receptor/nociceptin receptor modulators and discuss their use as potential drug candidates for the treatment of pain.
- MeSH
- agonisté vápníkových kanálů farmakologie MeSH
- blokátory kalciových kanálů farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- neurony účinky léků fyziologie MeSH
- opioidní analgetika farmakologie MeSH
- receptory opiátové agonisté fyziologie MeSH
- vápníková signalizace účinky léků fyziologie MeSH
- vápníkové kanály fyziologie MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- přehledy MeSH
- MeSH
- agonisté vápníkových kanálů farmakologie terapeutické užití MeSH
- časná diagnóza MeSH
- diabetické neuropatie * diagnóza farmakoterapie MeSH
- GABA farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- kongresy jako téma MeSH
- kyseliny cyklohexankarboxylové farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
BACKGROUND: Calcium entry through nifedipine-sensitive L-type voltage-dependent calcium channels (L-VDCC) is augmented in spontaneously hypertensive rats (SHR) characterized by enhanced sympathetic vasoconstriction. However, the changes of calcium sensitization mediated by RhoA/Rho kinase pathway are less understood. METHODS AND RESULTS: The participation of calcium entry and calcium sensitization in the control of blood pressure (BP) and vascular contraction was studied in SHR and normotensive Wistar-Kyoto (WKY) rats. The acute administration of fasudil (Rho kinase inhibitor) caused BP decrease which lasted longer in SHR. Fasudil also attenuated adrenergic contraction in femoral or mesenteric arteries of WKY and SHR. BP reduction elicited by fasudil in WKY was more pronounced than that induced by L-VDCC blocker nifedipine (-33±2 vs. -15±3% of baseline BP, P<0.001), whereas both inhibitors were similarly effective in SHR (-36±4 vs. -41±2%). Fasudil pretreatment also attenuated BP elevation elicited by L-VDCC agonist BAY K8644 more in WKY than in SHR (-63±4 vs. -42±5%, P<0.001), indicating reduced calcium sensitization in SHR. Moreover, fasudil pretreatment shifted norepinephrine dose-response curves to the right more in WKY than in SHR. The additional nifedipine pretreatment shifted these curves further to the right but this shift was more pronounced in SHR than in WKY. Thus adrenergic vasoconstriction is more dependent on L-VDCC in SHR and on RhoA/Rho kinase pathway in WKY rats. CONCLUSION: Ca sensitization mediated by RhoA/Rho kinase pathway is attenuated in SHR compared with normotensive WKY rats. This might be a part of the compensation for enhanced Ca entry through L-VDCC in genetic hypertension.
- MeSH
- 1-(5-isochinolinsulfonyl)-2-methylpiperazin analogy a deriváty farmakologie MeSH
- 3-pyridinkarboxylová kyselina, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-5-nitro-4-(2-(trifluoromethyl)fenyl)-, methyleste farmakologie MeSH
- adrenergní receptory metabolismus MeSH
- agonisté vápníkových kanálů farmakologie MeSH
- arteriae mesentericae účinky léků MeSH
- kinázy asociované s rho antagonisté a inhibitory metabolismus MeSH
- krevní tlak * MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- nifedipin farmakologie MeSH
- noradrenalin farmakologie MeSH
- oxid dusnatý metabolismus MeSH
- potkani inbrední SHR MeSH
- potkani inbrední WKY MeSH
- rhoA protein vázající GTP metabolismus MeSH
- teplota MeSH
- vápník metabolismus MeSH
- vápníkové kanály - typ L metabolismus MeSH
- vazokonstrikce účinky léků MeSH
- vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
General physiology and biophysics, ISSN 0231-5882 vol. 24, suppl. 1, June 2005
78 s. : il., tab. ; 24 cm
- MeSH
- agonisté vápníkových kanálů farmakologie MeSH
- blokátory kalciových kanálů farmakologie MeSH
- dihydropyridiny terapeutické užití MeSH
- vápníkové kanály - typ L účinky léků farmakologie MeSH
- vápníkové kanály - typ T účinky léků farmakologie MeSH
- vápníkové kanály farmakologie fyziologie MeSH
- Publikační typ
- vysokoškolské kvalifikační práce MeSH
Lékař v terénu se nejčastěji setkává se stabilní angínou pectoris a musí mít na paměti, že terapie má být komplexní, tj. zahrnovat nejen léčbu symptomatlckou, ale i antiagregační, antiaterogenní. Léčba musí být individualizována, založená na rizikové stratifikaci nemocného, dostatečně intenzivní a opírat se o soustavnou edukaci nemocného.
- MeSH
- agonisté vápníkových kanálů terapeutické užití MeSH
- Aspirin aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- beta blokátory aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- dusičnany aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- koronární nemoc diagnóza etiologie terapie MeSH
- lidé MeSH
- revaskularizace myokardu MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- MeSH
- agonisté vápníkových kanálů aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- diabetes mellitus 2. typu MeSH
- diabetické nefropatie etiologie farmakoterapie terapie MeSH
- diuretika aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- inhibitory ACE aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- rizikové faktory MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
XV, 394 s. : il. ; 23 cm
- MeSH
- agonisté vápníkových kanálů MeSH
- blokátory kalciových kanálů MeSH
- elektrofyziologie MeSH
- vápníkové kanály MeSH
- Publikační typ
- kongresy MeSH
- Konspekt
- Fyziologie člověka a srovnávací fyziologie
- NLK Obory
- fyziologie
- fyzika, biofyzika