Alogliptin je nový gliptin registrovaný pro použití v České republice. Studie, které byly publikovány, prokázaly jeho bezpečnost a účinnost. Z hlediska kardiovaskulárního byla bezpečnost alogliptinu prokázána ve studii EXAMINE. Alogliptin je registrován pro terapii diabetu 2. typu v dvojkombinaci s metforminem, sulfonylureou, thiazolidindiony nebo inzulinem, nebo v trojkombinaci s metforminem a thiazolidindiony nebo inzulinem. Základní dávka je 25 mg 1x denně.

Alogliptin is a new gliptin registered for use in the Czech Republic. Published studies have shown its safety and efficacy. The safety of alogliptin from the cardiovascular viewpoint has been shown in the EXAMINE trial. Alogliptin is registered for the therapy of type 2 diabetes as part of dual combinations with metformin, a sulfonylurea, thiazolidindiones, or insulin, or in the triple combination with metformin and thiazolidindiones or insulin. Recommended basic dose is 25 mg once daily.

• Klíčová slova
• ALOGLIPTIN,
• MeSH
• biologická dostupnost MeSH
• diabetes mellitus 2. typu * farmakoterapie   MeSH
• glukagonu podobný peptid 1 aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• hypoglykemika aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• inhibitory dipeptidylpeptidasy 4 * aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• inkretiny aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• kardiovaskulární nemoci prevence a kontrola   MeSH
• klinické zkoušky, fáze I jako téma MeSH
• klinické zkoušky, fáze II jako téma MeSH
• klinické zkoušky, fáze III jako téma MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lidé MeSH
• piperidiny * aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• uracil * analogy a deriváty   aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Alogliptin je nový lék ze skupiny gliptinů určený k léčbě diabetu 2. typu, který je nově registrován i v České republice. Terapeutického efektu je dosaženo inhibicí dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4), pro niž má alogliptin vysokou selektivitu. Účinnost alogliptinu byla prokázána v klinických studiích, stejně jako jeho bezpečnost (zejména po stránce rizika hypoglykemií) a snášenlivost. Kardiovaskulární bezpečnost byla prokázána ve studii EXAMINE. Doporučená dávka alogliptinu je 25 mg podávaných jednou denně perorálně. Alogliptin je určen do kombinací k metforminu, thiazolidindionům, derivátům sulfonylurey nebo inzulinu nebo k léčbě trojkombinací s metforminem a thiazolidindiony nebo s inzulinem. Alogliptin je registrován i ve dvou fixních lékových kombinacích – s metforminem nebo s pioglitazonem.

Alogliptin is a new drug for the treatment of Type 2 diabetes newly registered in the Czech Republic. It belongs to the gliptins family and its therapeutic effect is mediated through dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibition, for which alogliptin has high selectivity. The efficacy and safety (especially the low risk of hypoglycemia) was demonstrated in clinical trials, and alogliptin was overall well tolerated by patients. Cardiovascular safety was shown in the clinical trial EXAMINE. The basic recommended dose is 25 mg once a day. Alogliptin is registered as an additional combination treatment of Type 2 diabetes with metformin, thiazolidinediones, sulphonylurea or insulin, or for triple therapy with metformin and thiazolidinediones or insulin. Alogliptin is also registered in two fixed combination pills with metformin or pioglitazone.

• MeSH
• diabetes mellitus 2. typu * farmakoterapie   MeSH
• dvojitá slepá metoda MeSH
• inhibitory dipeptidylpeptidasy 4 aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lidé MeSH
• metformin MeSH
• multicentrické studie jako téma MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• thiazolidindiony MeSH
• uracil * analogy a deriváty   aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Článek pojednává o smyslu a významu léčby diabetu 2. typu pomocí fixní kombinace antidiabetik, konkrétně o postavení, účinnosti a bezpečnosti fixních kombinací obsahujících jako jednu ze složek inhibitor enzymu dipeptidylpeptidázy 4 alogliptin. Dále je v tomto pojednání uveden stručný přehled aktuálních dat z klinických studií zkoumajících kombinovanou léčbu alogliptinem a metforminem, respektive léčbu kombinací alogliptinu a pioglitazonu.

The article discusses the aims meaning and significance of the treatment of type 2 diabetes using a fixed combinations of antidiabetic agents, namely the status, effectiveness, and safety of fixed combinations containing as one component the enzyme dipeptidyl peptidase 4 inhibitor alogliptin as one of the components. Furthermore, this paper provides a brief overview of the current data from clinical studies investigating the combination therapy with alogliptin and metformin, respectively or alogliptin and pioglitazone.

• MeSH
• diabetes mellitus 2. typu * farmakoterapie   MeSH
• fixní kombinace léků * MeSH
• glykovaný hemoglobin účinky léků   MeSH
• hypoglykemika terapeutické užití   MeSH
• inhibitory dipeptidylpeptidasy 4 * farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• metformin terapeutické užití   MeSH
• pioglitazon MeSH
• piperidiny farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• thiazolidindiony terapeutické užití   MeSH
• uracil analogy a deriváty   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Diabetes mellitus 2. typu (DM2T) je závažné chronické onemocnění, jehož výskyt ve vyspělých zemích neustále narůstá. V České republice nyní trpí diabetem mellitem přibližně 8 % obyvatel, přičemž zhruba 90 % z nich tvoří právě nemocní s DM2T. Základním cílem léčby diabetu je snížení morbidity a mortality pacientů. Léčba pacientů s DM2T je v současnosti účinná z pohledu snižování glykemie, ale bohužel ještě není zcela optimální z pohledu morbidity a mortality. Jistému ideálu se již blíží terapie založená na podávání inkretinů. Jako inkretinové hormony, mezi něž v současné době řadíme GLP-1 (glucagon-like peptide 1) a GIP (gastric inhibitory polypeptide), jsou označovány biochemické látky polypeptidické povahy. Oba inkretinové hormony, tedy GLP-1 i GIP, jsou v krevním oběhu za několik málo minut odbourávány enzymem dipeptidyl peptidázou 4 (DPP-4). Mechanismus účinku těchto léčiv zvaných gliptiny spočívá v inhibici enzymu dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4).Studie EXAMINE, v níž byl alogliptin podáván po akutním koronárním syndromu u pacientů s DM2T, randomizovaně rozdělila 5380 nemocných do skupin s alogliptinem nebo s placebem; nemocní byli sledováni až 40 měsíců (medián doby léčby alogliptinem byl 18 měsíců). Primární cíl (úmrtí z kardiovaskulárních příčin, nefatální infarkt myokardu a nefatální cévní mozková příhoda) se vyskytl u 305 pacientů ze skupiny s alogliptinem (11,3 %) a u 316 pacientů ze skupiny placeba (11,8 %), p < 0,001 pro noninferioritu. Hladina glykovaného hemoglobinu se výrazně více snížila po užívání alogliptinu o 0,36 procentního bodu, p < 0,001. Výskyt nežádoucích účinků, jako je hypoglykemie, pankreatitida či nutnost dialýzy, byl v obou skupinách stejný. Alogliptin u pacientů po akutní koronární příhodě a s DM2T byl při srovnatelné kardiovaskulární morbiditě a mortalitě účinný ve snižování hladiny glykovaného hemoglobinu, aniž došlo ke zvýšení výskytu či intenzity nežádoucích účinků.

Diabetes mellitus type 2 (DM2T) is a serious chronic disease with an increasing incidence in developed countries. About 8 % of the Czech population suffers from DM2T. The main aim of the treatment is the decrease of morbibidity and mortality. Treatment based on so called incretins is the closest to the ideal therapy. GLP-1 (glucagon-like peptide 1) and GIP (gastric inhibitory polypeptide) are the best known incretine hormones. Both of them are metabolised by the enzyme dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4). The enzyme is inhibited by so called gliptins. The EXAMINE trial in patients with DM2Tand after acute coronary syndrome randomised 5,380 patients into treatment with alogliptinem or placebo; the patients were followed for 40 months (median of treatment with alogliptin was 18 months). The primary endpoint (cardiovascular death, non-fatal myocardial infarction or non-fatal stroke) was treated in 305 patients with alogliptin (11,3 %) and in 316 patients with placebo (11,8 %), p < 0.001 for non-inferiority. The HbAlc level decreased significantly after alogliptin by 0,36 %,p< 0.001. The occurrence of adverse events such as hypoglycaemia, pancreatitis or haemodialysis was similar in both groups. Alogliptin in patients after acute coronary syndrome and with DM2T, while under comparable cardiovascular morbidity and mortality, was effective in reducing levels of glycated haemoglobin without an increase in the incident and intensity of adverse events.

• MeSH
• diabetes mellitus 2. typu * farmakoterapie   MeSH
• dvojitá slepá metoda MeSH
• hyperglykemie farmakoterapie   MeSH
• inhibitory dipeptidylpeptidasy 4 * aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• kardiovaskulární nemoci farmakoterapie   MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• uracil analogy a deriváty   aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

Diabetes mellitus 2. typu (DM2) je závažné chronické onemocnění, jehož výskyt ve vyspělých zemích neustále narůstá. V současnosti jsou do léčby diabetu zaváděné nové lékové skupiny, z nichž nejvíce nových dat je právě v oblasti ovlivnění inkretinového systému. Jako inkretinové hormony, mezi něž v současné době řadíme GLP-1 (glucagon-like peptide 1) a GIP (gastric inhibitory polypeptide), jsou označovány biochemické látky polypeptidické povahy. Oba inkretinové hormony, tedy GLP-1 i GIP, jsou v krevním oběhu během několika málo minut odbourávány enzymem dipeptidyl peptidázou 4 (DPP-4). Mechanizmus účinku těchto léčiv zvaných gliptiny spočívá v inhibici enzymu dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4). Studie EXAMINE, v níž byl alogliptin podáván po akutním koronárním syndromu u pacientů s DM2, randomizovaně rozdělilala 5 380 nemocných do skupin s alogliptinem nebo s placebem; nemocní byli sledováni až 40 měsíců (medián doby léčby alogliptinem byl 18 měsíců). Primární cíl (úmrtí z kardiovaskulárních příčin, nefatální infarkt myokardu a nefatální cévní mozková příhoda) se vyskytl u 305 pacientů ze skupiny s alogliptinem (11,3 %) a u 316 pacientů ze skupiny placeba (11,8 %), p < 0,001 pro noninferioritu. Hladina glykovaného hemoglobinu se výrazně více snížila po užívání alogliptinu o 0,36 %, p < 0,001. Výskyt nežádoucích účinků, jako je hypoglykemie, pankreatitida či nutnost dialýzy, byl v obou skupinách stejný. Alogliptin u pacientů po akutní koronární příhodě a s DM2 byl při srovnatelné kardiovaskulární morbiditě a mortalitě účinný ve snižování hladiny glykovaného hemoglobinu, aniž došlo ke zvýšení výskytu či intenzity nežádoucích účinků.

Type 2 diabetes mellitus (T2DM) is a serious chronic condition with an increasing incidence in the developed countries. At present, novel drug classes are being introduced in the treatment of diabetes, for which most data are available concerning the action on the incretin system. Incretin hormones currently include GLP-1 (glucagon-like peptide 1) and GIP (gastric inhibitory polypeptide). Both these incretin hormones are metabolized within minutes by the enzyme dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4). The mechanism of action of these drugs, called gliptins, consists in inhibiting DPP-4. The EXAMINE trial, in which alogliptin was administered following acute coronary syndrome in patients with T2DM, randomized 5,380 patients to receive alogliptin or placebo; the patients were followed up for up to 40 months (with a median duration of treatment with alogliptin of 18 months). The primary endpoint (death from cardiovascular causes, non-fatal myocardial infarction, and non-fatal stroke) occurred in 305 patients in the alogliptin group (11.3 %) and in 316 patients in the placebo group (11.8 %), p < 0.001 for non-inferiority. The level of glycated haemoglobin was significantly more reduced following the use of alogliptin, by 0.36 %, p < 0.001. The rates of adverse effects, such as hypoglycaemia, pancreatitis, or the need for dialysis, were similar in both groups. While having similar cardiovascular morbidity and mortality, alogliptin in patients after acute coronary event and with T2DM was effective in reducing the level of glycated haemoglobin without having increased the rate or intensity of adverse effects.

• Klíčová slova
• perorální antidiabetika, gliptiny,
• MeSH
• akutní koronární syndrom MeSH
• diabetes mellitus 2. typu * farmakoterapie   krev   MeSH
• glykovaný hemoglobin účinky léků   MeSH
• hypoglykemika terapeutické užití   MeSH
• inhibitory dipeptidylpeptidasy 4 * MeSH
• kardiovaskulární nemoci * chemicky indukované   mortalita   MeSH
• lidé MeSH
• multicentrické studie jako téma MeSH
• piperidiny škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• uracil analogy a deriváty   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• alogliptin,
• MeSH
• bulózní pemfigoid * chemicky indukované   diagnóza   MeSH
• diabetes mellitus 2. typu farmakoterapie   komplikace   MeSH
• hypoglykemika škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• inhibitory dipeptidylpeptidasy 4 * škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• inzulin terapeutické užití   MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lidé MeSH
• metformin terapeutické užití   MeSH
• nežádoucí účinky léčiv prevence a kontrola   MeSH
• prednison terapeutické užití   MeSH
• senioři MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• Publikační typ
• zprávy MeSH

• Klíčová slova
• alogliptin,
• MeSH
• diabetes mellitus 2. typu * farmakoterapie   MeSH
• hmotnostní úbytek MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• metformin * terapeutické užití   MeSH
• nežádoucí účinky léčiv MeSH
• senioři nad 80 let MeSH
• tracheitida farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• senioři nad 80 let MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• MeSH
• akutní koronární syndrom * diagnóza   farmakoterapie   MeSH
• diabetes mellitus 2. typu * farmakoterapie   MeSH
• inhibitory dipeptidylpeptidasy 4 * aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• kardiovaskulární nemoci epidemiologie   chemicky indukované   mortalita   MeSH
• lidé MeSH
• piperaziny farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• placebo terapeutické užití   MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• uracil farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Doporučení pro léčbu diabetu 2. typu zdůrazňují využívání kombinací antidiabetik ke zvládnutí hyperglykemie. Kombinace antidiabetik, které zasáhnou přímo do patogeneze diabetu, jsou racionálním postupem v terapii onemocnění. Kromě zvládnutí hyperglykemie a s tím souvisejících mikro- a makrovaskulárních komplikací je cílem terapie zpomalení nebo zastavení procesu selhání β-buněk. Kombinace inhibitoru dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4) s thiazolidindionem je výhodná. Inhibitor DPP-4 zlepšuje funkci α- a β-buněk a zvyšuje masu β-buněk, a thiazolidindion snižuje periferní a hepatální inzulinovou rezistenci a v časné fázi nemoci ochraňuje funkci β-buněk. Účinnost a bezpečnost kombinace inhibitoru DPP-4 a thiazolidindionu je prokázána v řadě studií u pacientů s diabetes mellitus 2. typu.

The recommendation for treatment of type 2 diabetes mellitus emphasizes the use of combinations of oral antidiabetic drugs to glycemic control. The combination of oral antidiabetic drugs, which directly target the pathogenesis of diabetes, is the rational approach in diseases therapy. Besides managing the hyperglycaemia and associated micro- and macrovascular complications the goal of therapy is to slow down or stop the process of β-cell failure. Combination of the inhibitor dipeptidyl peptidase-4 with thiazolidinedione is of advantage. DPP-4 inhibitor improves the function of α- and β-cells, increases beta cell mass and thiazolidinedione reduces peripheral and hepatic insulin resistance. In the early phase of the disease DPP-4 inhibitor protects β-cell function. The effectiveness and safety of a combination of DPP-4 inhibitor and thiazolidinedione has been demonstrated in several studies of patients with type 2 diabetes mellitus.

• Klíčová slova
• studie PROactive,
• MeSH
• bezpečnost MeSH
• diabetes mellitus 2. typu * farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• glykovaný hemoglobin účinky léků   MeSH
• kombinovaná farmakoterapie využití   MeSH
• lidé MeSH
• pozorovací studie jako téma MeSH
• prospektivní studie MeSH
• thiazolidindiony * aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• uracil * analogy a deriváty   aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH