Předpoklad: Ticagrelor je inhibitor receptoru P2Y12 a má prokázaný účinek na snížení ischemických příhod jeden rok po akutním infarktu myokardu. Jeho efekt v delším časovém období nebyl znám. Metodika: Zařazeno bylo 21 162 nemocných s anamnézou infarktu myokardu 1–3 roky před randomizací, kteří byli dvojitě zaslepeně randomizováni v poměru 1 : 1 : 1 na ticagrelor 2 × 90 mg : 2 × 60 mg : placebo. Všichni nemocní museli být léčeni malou dávkou kyseliny acetylsalicylové. Pa­cienti byli sledováni v mediánu 33 měsíců. Primární souhrnný cíl účinnosti byl kardiovaskulární úmrtí, infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda. Primární bezpečnostní cíl bylo TIMI velké krvácení. Výsledky: Obě dávky ticagreloru signifikantně snížily primární cíl za 3 roky: 7,85 % ticagrelor 2 × 90 mg, 7,77 % ticagrelor 2 × 60 mg a 9,04 % placebo (HR pro ticagrelor 2 × 90 mg vs placebo 0,85, 95% CI 0,75–0,96; p = 0,0080; HR pro ticagrelor 2 × 60 mg vs placebo 0,84, 95% CI 0,74–0,95; p = 0,0043). TIMI velké krvácení bylo vyšší na ticagreloru (2,60 % pro 2 × 90 mg, 2,30 % pro 2 × 60 mg a 1,06 % pro placebo; p < 0,001 pro obě dávky; fatální intrakraniální krvácení se vyskytlo v 0,63 %, 0,71 % a 0,60 % (NS). Závěr: Léčba ticagrelorem více než jeden rok po infarktu myokardu snižuje riziko úmrtí, infarktu myokardu, cévní mozkové příhody s mírným zvýšením velkých krvácení.

Background: Ticagrelor is a P2Y12 receptor antagonist that has been shown to reduce the incidence of ischemic events for up to a year after an myocardial infarction acute coronary syndrome. The efficacy and safety of long‑term ticagrelor therapy beyond 1 year after a myocardial infarction is was unknown. Methods: We randomized 21,162 patients with a history of myocardial infarction within the previous 1–3 years on a double‑blind basis 1 : 1 : 1 fashion to ticagrelor 90 mg twice daily, ticagrelor 60 mg twice daily, or placebo, all treated with low‑dose aspirin, and followed them up for a median of 33 months. The primary efficacy endpoint was the composite of cardiovascular death, myocardial infarction, or stroke. The primary safety endpoint was TIMI major bleeding. Results: Both doses of ticagrelor significantly reduced the primary efficacy endpoint at 3 years compared to placebo, with Kaplan‑Meier rates at 3 years of 7.85% with ticagrelor 90 mg, 7.77% with ticagrelor 60 mg, and 9.04% with placebo (HR for ticagrelor 90 mg vs. placebo was 0.85, 95% CI 0.75–0.96, p = 0.0080; HR for ticagrelor 60 mg vs. placebo was 0.84, 95% CI 0.74–0.95, p = 0.0043). The rates of TIMI major bleeding were higher with ticagrelor (2.60% for 90 mg, 2.30% for 60 mg and 1.06% for placebo, p < 0.001 for each dose against placebo); the rates of fatal intracranial hemorrhage or fatal bleeding were 0.63%, 0.71%, and 0.60% in the 3 arms, respectively. Conclusions: Treatment with ticagrelor of patients more than 1 year after a myocardial infarction with ticagrelor reduces the risk of cardiovascular death, myocardial infarction, or stroke, and slightly increases the risk of major bleeding.

• Keywords
• PEGASUS-TIMI 54,
• MeSH
• Adenosine * analogs & derivatives   administration & dosage   MeSH
• Aspirin administration & dosage   MeSH
• Stroke epidemiology   MeSH
• Double-Blind Method MeSH
• Dyspnea chemically induced   MeSH
• Myocardial Infarction * drug therapy   mortality   prevention & control   MeSH
• Drug Therapy, Combination MeSH
• Hemorrhage chemically induced   MeSH
• Middle Aged MeSH
• Humans MeSH
• Multicenter Studies as Topic MeSH
• Purinergic P2Y Receptor Antagonists * administration & dosage   MeSH
• Randomized Controlled Trials as Topic MeSH
• Secondary Prevention MeSH
• Aged MeSH
• Ticagrelor MeSH
• Dose-Response Relationship, Drug MeSH
• Check Tag
• Middle Aged MeSH
• Humans MeSH
• Aged MeSH

Ticagrelor je orální, reverzibilní, přímý inhibitor receptoru pro adenozindifosfát (ADP) typu P2Y12 a má rychlejší nástup účinku a více vyjádřenou antiagregační aktivitu než clopidogrel. Byl zkoušen ve velké multicentrické studii PLATO (180 mg úvodní dávka, 90 mg 2krát denně udržovací dávka) proti clopidogrelu (300–600 mg úvodní dávka, 75 mg udržovací dávka) u 18 624 nemocných s akutním koronárním syndromem s ST elevací i bez ní. Po 12 měsících se kombinovaný cíl úmrtí z kardiovaskulárních příčin, infarkt myokardu či cévní mozková příhoda vyskytly u 9,8 % nemocných léčených ticagrelorem vs 11,7 % u nemocných léčených clopidogrelem (p < 0,001). Samotný infarkt myokardu se vyskytl u 5,8 % nemocných léčených ticagrelorem vs 6,9 % nemocných léčených clopidogrelem (p = 0,005), úmrtí z kardiovaskulárních příčin bylo 4,0 % vs 5,1 % (p = 0,001) a cévní mozková příhoda 1,5 % vs 1,3 % (p = 0,22). Nebyl pozorován rozdíl ve výskytu velkých krvácení (11,6 % vs 11,2 %, p = 0,43).

Ticagrelor is an oral, reversible, direct P2Y12 adenosine diphosphate (ADP) receptor antagonist with faster onset of action and more pronounced antiplatelet activity than clopidrogel. It was tested in a large multicentric PLATO study (180 mg loading dose, 90 mg twice daily maintenance dose) against clopidrogel (300–600 mg loading dose, 75 mg maintenance dose) in 18,624 patients with acute coronary syndrome with or without ST elevations. After 12 months, composite of cardiovascular death, heart attack and stroke occurred in 9.8% patients treated with ticagrelorem compared to 11.7% of patients on clopidrogel (p < 0.001). Heart attack alone occurred in 5.8% of patients on ticagrelor compared to 6.9% of patients on clopidrogel (p = 0.005), cardiovascular death occurred in 4.0% vs. 5.1% (p = 0.001) and stroke in 1.5% vs. 1.3% (p = 0.22). No difference was observed in the incidence of large bleeding (11.6% vs. 11.2%, p = 0.43).

• Keywords
• antiagregace,
• MeSH
• Adenosine analogs & derivatives   administration & dosage   therapeutic use   MeSH
• Acute Coronary Syndrome drug therapy   mortality   prevention & control   MeSH
• Stroke drug therapy   prevention & control   MeSH
• Myocardial Infarction drug therapy   prevention & control   MeSH
• Platelet Aggregation Inhibitors administration & dosage   adverse effects   therapeutic use   MeSH
• Cardiovascular Diseases drug therapy   mortality   prevention & control   MeSH
• Hemorrhage drug therapy   prevention & control   MeSH
• Middle Aged MeSH
• Humans MeSH
• Purinergic P2Y Receptor Antagonists administration & dosage   adverse effects   therapeutic use   MeSH
• Statistics as Topic MeSH
• Ticlopidine analogs & derivatives   administration & dosage   therapeutic use   MeSH
• Outcome and Process Assessment, Health Care MeSH
• Check Tag
• Middle Aged MeSH
• Humans MeSH
• Publication type
• Multicenter Study MeSH

Studie porovnávající účinnost ticagreloru proti clopidogrelu u nemocných se symptomatickou ischemickou chorobou dolních končetin během 30měsíčního sledování ukázala, že ticagrelor není superiorní ve smyslu snížení kardiovaskulárních událostí, pouze bylo pozorováno snížení počtu ischemických iktů. Velká krvácení se vyskytla ve stejné míře v obou léčebných režimech.

In patients with symptomatic peripheral artery disease, ticagrelor was not shown to be superior to clopidogrel in the reductionof cardiovascular events during a 30-month follow-up period; the only significant difference between the groups was in the rateof ischemic stroke. The rates of major bleeding were similar among the patients in the two trial groups.

• MeSH
• Adenosine analogs & derivatives   administration & dosage   therapeutic use   MeSH
• Aspirin administration & dosage   adverse effects   therapeutic use   MeSH
• Drug Evaluation * MeSH
• Platelet Aggregation Inhibitors * administration & dosage   adverse effects   therapeutic use   MeSH
• Clopidogrel administration & dosage   adverse effects   therapeutic use   MeSH
• Hemorrhage prevention & control   MeSH
• Humans MeSH
• Multicenter Studies as Topic MeSH
• Drug-Related Side Effects and Adverse Reactions MeSH
• Peripheral Arterial Disease * drug therapy   prevention & control   MeSH
• Randomized Controlled Trials as Topic MeSH
• Statistics as Topic MeSH
• Ticagrelor administration & dosage   adverse effects   therapeutic use   MeSH
• Outcome and Process Assessment, Health Care MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH

Ticagrelor je orální, reverzibilní, přímý inhibitor receptoru pro adenozindifosfát (ADP) typu P2Y12, má rychlejší nástup účinku a více vyjádřenou antiagregační aktivitu než clopidogrel a nepatří do skupiny thienopyridinů. Ve velké multicentrické studii PLATO (180 mg úvodní dávka, 90 mg dvakrát denně udržovací dávka) byl zkoušen proti clopidogrelu (300–600 mg úvodní dávka, 75 mg udržovací dávka) u 18 624 nemocných s akutním koronárním syndromem s ST elevacemi i bez nich. Po 12 měsících se kombinovaný cíl úmrtí z kardiovaskulárních příčin, infarkt myokardu či cévní mozková příhoda vyskytl u 9,8 % nemocných léčených ticagrelorem vs 11,7 % u nemocných léčených clopidogrelem (p < 0,001). Nebyl pozorován rozdíl ve výskytu velkých krvácení (11,6 % vs 11,2 %, p = 0,43). V prosinci 2010 byl ticagrelor pod názvem Brilique registrován i v České republice, od června 2012 má schválenou úhradu a některá pracoviště s ním mají již první klinické zkušenosti.

Ticagrelor is an oral, reversible, direct inhi­bitor of the P2Y12 type adenosine diphosphate (ADP) receptor characterised by a faster onset of action and by a more expressed antiaggregatory activity compared to clopidogrel, and it does not belong to the thienopyridine group. In the major PLATO multicentre study (180 mg loading dose, 90 mg b.i.d.) ticagrelor was tested against clopidogrel (300–600 mg loading dose, 75 mg daily) in 18,624 patients suffering from acute coronary syndrome with and without ST elevation. After 12 months, the composite of CV death, myocardial infarction and cerebrovascular accident had occurred in 9.8% of ticagrelor--treated patients versus 11.7% of clopidogrel-treated patients (p < 0.001). No difference was observed in the occurrence of severe bleeding (11.6% vs. 11.2%, p = 0.43). In December 2010, ticagrelor was also registered in the Czech Republic, under the Brilique trademark; since June 2012 it has been co­vered by health insurance and some centres already have initial clinical experience with it.

• Keywords
• duální antiagregace,
• MeSH
• Adenosine * analogs & derivatives   MeSH
• Acute Coronary Syndrome * drug therapy   MeSH
• Aspirin administration & dosage   MeSH
• Financing, Organized MeSH
• Blood Coagulation Factor Inhibitors * therapeutic use   administration & dosage   adverse effects   MeSH
• Hemorrhage MeSH
• Humans MeSH
• Mortality MeSH
• Hemostatic Disorders epidemiology   chemically induced   MeSH
• Purinergic P2Y Receptor Antagonists * administration & dosage   pharmacokinetics   pharmacology   MeSH
• Treatment Outcome MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH
• Publication type
• Clinical Trial MeSH

Prasugrel a ticagrelor snižují významně riziko vážných ischemických komplikací akutních koronárních syndromů, jejich použití je ale spojeno s nezanedbatelným rizikem vážného krvácení. Při léčbě akutního infarktu myokardu s elevacemi ST úseků (STEMI) je však jejich léčebný přínos na potlačení ischemických příhod vyšší a v této indikaci riziko krvácení nezvyšují. Podle současných údajů se tyto léky mohou stát léčbou první volby při léčbě STEMI přímou angioplastikou.

Treatment with prasugrel and ticagrelor can decrease substantially ischemic complications of acute coronary syndromes, but the rise in major bleeding complications is not negligible. However, in STEMI patients the positive effect of prasugrel and ticagrelor is more expressed, and bleeding complications are not different from conventional therapy. This treatment may become first-line treatment of STEMI patients during primary coronary angioplasty.

• Keywords
• přímá koronární angioplastika,
• MeSH
• Adenosine analogs & derivatives   administration & dosage   adverse effects   MeSH
• Angioplasty, Balloon, Coronary * MeSH
• Myocardial Infarction * drug therapy   MeSH
• Coronary Thrombosis prevention & control   MeSH
• Hemorrhage chemically induced   MeSH
• Humans MeSH
• Neoplasms chemically induced   MeSH
• Piperazines administration & dosage   pharmacology   adverse effects   MeSH
• Preoperative Care MeSH
• Purinergic P2Y Receptor Antagonists * pharmacology   adverse effects   therapeutic use   MeSH
• Risk Factors MeSH
• Thiophenes administration & dosage   pharmacology   adverse effects   MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH

Protidestičková léčba založená na inhibici trombocytárních receptorů pro adenozin difosfát (ADP) typu P2Y12, spolu s blokádou aktivace tromboxanu A2 acetylsalicylovou kyselinou, patří k zavedeným léčebným postupům v indikaci snížení trombotických komplikací u nemocných s vyšším rizikem příhody. Užití „zlatého standardu“ – clopidogrelu je spojeno s asi 30% výskytem rezistence k léčbě při polymorfizmu bioaktivačních enzymů. Tato skutečnost vedla z zavedení nových a spolehlivějších inhibitorů ADP receptorů. Prvním představitelem nové generace non-tienopyridinových reverzibilních inhibitorů ADP receptorů P2Y12 je ticagrelor. Inhibice receptoru je zprostředkována z větší míry mateřskou látkou, z menší aktivním metabolitem. Po perorálním podání se ticagrelor rychle a stabilně rezorbuje, nástup účinku je rychlý – 30 až 60 minut, eliminační poločas se pohybuje mezi 6–13 hodinami, biodegradován je izoenzymem CYP3A4 a vylučován játry do žluči. Reverzibilnost blokády a efekt omezený na 12–24 hodin vede sice na jedné straně k větším nárokům na spolupráci nemocného, na druhé straně je však docíleno větší bezpečnosti při případném krvácení či nutnosti intervence. Účinnost a bezpečnost ticagreloru byla prověřována v řadě studií, rozhodující však jsou výsledky studie PLATO. V této morbiditně/mortalitní studii byl porovnáván účinek ticagreloru s clopidogrelem u nemocných s akutními koronárními příhodami (typu STEMI i non-STEMI). Nárazová dávka ticagreloru byla aplikována 180 mg a udržovací 2× denně 90 mg, nárazová dávka clopidogrelu 300 či 600 mg a udržovací 75 mg jednou denně. Téměř všichni nemocní (94 %) byli léčeni též kyselinou acetylsalicylovou. Délka trvání léčby byla 6–12 měsíců. Doložen byl významný pokles kombinovaného ukazatele (kardiovaskulární mortality a nefatálního infarktu myokardu či iktu) proti clopidogrelu o 16 %, o stejné procento poklesl týž ukazatel při záměně kardiovaskulární úmrtnosti za celkovou mortalitu. U nemocných s implantací stentu v rámci primární intervence klesl výskyt trombotického uzávěru v místě stentu při léčbě ticagrelorem o 33 %. Při sledování bezpečnosti nedošlo k navýšení krvácivých příhod ani v jedné kategorii (závažné, život ohrožující či smrtelné). V indikaci prevenci trombotických příhod u nemocných s akutními koronárními příhodami typu anginy pectoris a infarktu myokardu bez elevace úseku ST (non-STEMI příhody) či s infarktem myokardu s elevací úseku ST (STEMI příhody) je ticagrelor schválen k užití, optimálně v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou, v dávce 2x denně 90 mg.

Antiplatelet therapy based on the inhibition of the platelet P2Y12 receptor for adenosine diphosphate (ADP) along with the inhibition of thromboxane A2 production by acetylsalicylic acid is among the well-established therapeutic approaches for reducing thrombotic complications in patients at a high risk. The use of the gold standard – clopidogrel – is associated with an approximately 30 % rate of resistance to treatment when there is polymorphism in the bioactivating enzymes. This fact has resulted in the introduction of new and more reliable inhibitors of ADP receptors. Ticagrelor is the first of a new generation of non-thienopyridine reversible inhibitors of ADP receptors P2Y12. The inhibition of the receptor is mediated to a greater degree by the parent substance, to a lesser degree by the active metabolite. Following oral administration, ticagrelor resorbs rapidly and stably with a rapid onset of action of 30 to 60 minutes; the elimination half-life ranges from 6 to 13 hours. It is biodegraded by the CYP3A4 isoenzyme and excreted by the liver into bile. The reversibility of the inhibition and an effect confined to 12–24 hours result, on one hand, in greater demands for patient compliance; however, on the other hand, greater safety is achieved in the case of bleeding or when an intervention is required. The efficacy and safety of ticagrelor have been tested in a number of trials; however, the results of the PLATO trial are of decisive importance. This morbidity/mortality trial compared the effect of ticagrelor with that of clopidogrel in patients with acute coronary events (of the STEMI and non-STEMI type). Ticagrelor was given at a loading dose of 180 mg, followed by maintenance doses of 90 mg twice a day; clopidogrel was given at a loading dose of 300 or 600 mg and a maintenance dose of 75 mg once a day. Nearly all the patients (94 %) were also treated with acetylsalicylic acid. The duration of treatment was 6 to 12 months. A significant reduction in the combined endpoint (cardiovascular mortality and nonfatal myocardial infarction or stroke) was demonstrated, with a decrease by 16 % compared to clopidogrel; the same decrease was noted when cardiovascular mortality was replaced by overall mortality. In patients with stent implantation as part of primary intervention, the rate of thrombotic stent occlusion decreased by 33 % with ticagrelor treatment. In terms of safety, there was no increase in bleeding episodes in any of the categories (severe, life-threatening or fatal). When indicated to prevent thrombotic episodes in patients with acute coronary events such as angina pectoris and non-ST segment elevation myocardial infarction (non-STEMI events) or with ST segment elevation myocardial infarction (STEMI events), ticagrelor has been approved for use, optimally in combination with acetylsalicylic acid, at a dose of 90 mg twice a day.

• Keywords
• protidestičkové léky, akutní koronární syndromy,
• MeSH
• Adenosine analogs & derivatives   administration & dosage   adverse effects   MeSH
• Acute Coronary Syndrome drug therapy   MeSH
• Angina Pectoris drug therapy   MeSH
• Administration, Oral MeSH
• Pharmacokinetics MeSH
• Pharmacologic Actions MeSH
• Myocardial Infarction drug therapy   MeSH
• Cardiac Surgical Procedures MeSH
• Drug Therapy, Combination MeSH
• Hemorrhage chemically induced   complications   MeSH
• Drug Interactions MeSH
• Humans MeSH
• Purinergic P2 Receptor Agonists MeSH
• Receptors, Purinergic P2Y1 MeSH
• Risk Factors MeSH
• Ticlopidine administration & dosage   adverse effects   therapeutic use   MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH

Ticagrelor je inhibitor receptoru P2Y12 a má prokázaný účinek na snížení výskytu ischemických příhod jeden rok po akutním infarktu myokardu ve studii PLATO. Jeho účinek v delším časovém období zkoumala studie PEGASUS-TIMI 54. Zařazeno bylo 21 162 nemocných s anamnézou infarktu myokardu 1–3 roky před randomizací, jež byla provedena v poměru 1 : 1 : 1 na ticagrelor 90 mg 2x denně, 60 mg 2x denně a placebo. Všichni nemocní museli být léčeni malou dávkou kyseliny acetylsalicylové. Pacienti byli sledováni 33 měsíců. Primárním sledovaným ukazatelem byl vý- skyt kardiovaskulárního úmrtí, infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody. Primárním sledovaným ukazatelem bezpečnosti byl výskyt krvácení. Obě dávky ticagreloru signifikantně snížily výskyt primárního sledovaného ukazatele za 3 roky v porovnání s placebem: 7,85 % ticagrelor 90 mg 2x denně, 7,77 % ticagrelor 60 mg 2x denně a 9,04 % placebo (HR pro ticagrelor 90 mg 2x denně vs. placebo: 0,85; 95% CI: 0,75–0,96; p = 0,0080; HR pro ticagrelor 60 mg 2x denně vs. placebo: 0,84; 95% CI: 0,74–0,95; p = 0,0043). Výskyt závažného krvácení TIMI byl vyšší při léčbě ticagrelorem (2,60 % pro 90 mg 2x denně, 2,30 % pro 60 mg 2x denně a 1,06 % pro placebo, p < 0,001 pro obě dávky). Smrtelné nebo intrakraniální krvácení se objevilo v 0,63 %, 0,71 %, a 0,60 % (NS). Léčba ticagrelorem více než jeden rok po infarktu myokardu snižuje riziko úmrtí, infarktu myokardu a cévní mozkové příhody s mírným zvýšením velkých krvácení.

Ticagrelor is a P2Y12 receptor antagonist that has been shown to reduce ischemic events for up to a year after an acute coronary syndrome in the PLATO trial. The efficacy and safety of long-term ticagrelor therapy beyond 1 year after a myocardial infarction was evaluated in the PEGASUS trial. The trial randomized 21,162 patients with a history of myocardial infarction within the prior 1–3 years in a double- -blind 1 : 1 : 1 fashion to ticagrelor 90mg twice daily, ticagrelor 60mg twice daily, or placebo, all with low-dose aspirin, and followed them for a median of 33 months. The primary efficacy endpoint was the composite of cardiovascular death, myocardial infarction, or stroke. The primary safety endpoint was TIMI major bleeding. Both doses of ticagrelor significantly reduced the primary efficacy endpoint compared to placebo with Kaplan-Meier rates at 3 years of 7.85% with ticagrelor 90mg BID, 7.77% with ticagrelor 60mg BID, and 9.04% with placebo (HR for ticagrelor 90mg BID vs placebo 0.85, 95% CI 0.75–0.96, p = 0.0080; HR for ticagrelor 60mg BID vs placebo 0.84, 95% CI 0.74–0.95, p = 0.0043). Rates of TIMI major bleeding were higher with ticagrelor (2.60% for 90mg BID and 1.06% for placebo, p < 0.001 for each dose against placebo); the rates of intracranial hemorrhage or fatal bleeding were 0.63%, 0.71%, and 0.60% in the 3 arms, respectively (NS). Treatment of patients more than 1 year after a myocardial infarction with ticagrelor reduces the risk of cardiovascular death, myocardial infarction, or stroke, and increases the risk of major bleeding.

• Keywords
• studie PEGASUS-TIMI 54,
• MeSH
• Adenosine analogs & derivatives   administration & dosage   therapeutic use   MeSH
• Aspirin therapeutic use   MeSH
• Double-Blind Method MeSH
• Myocardial Infarction * drug therapy   prevention & control   MeSH
• Platelet Aggregation Inhibitors pharmacology   MeSH
• Humans MeSH
• Placebos MeSH
• Purinergic P2Y Receptor Antagonists * administration & dosage   adverse effects   therapeutic use   MeSH
• Randomized Controlled Trials as Topic MeSH
• Secondary Prevention methods   MeSH
• Ticlopidine analogs & derivatives   administration & dosage   adverse effects   therapeutic use   MeSH
• Patient Selection MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH
• Publication type
• Clinical Trial MeSH

Hlavním patofyziologickým podkladem akutních koronárních syndromů je aterotrombóza. Při léčbě těchto stavů je tedy podstatná rychlá a účinná inhibice agregace destiček. Základem protidestičkové léčby byla po desetiletí monoterapie kyselinou acetylsalicylovou. Úsilí o zesílení inhibice reaktivity destiček vedlo k zavedení kombinované protidestičkové léčby využívající blokádu různých cest aktivace trombocytů. Standardem léčby se tak stala duální protidestičková léčba, kterou do nedávné doby představovala kombinace kyseliny acetylsalicylové a tienopyridinu 2. generace – clopidogrelu. Limitací clopidogrelu je však pozdní nástup účinku v důsledku nutnosti jeho biotransformace na aktivní formu a z toho vyplývající velká interindividuální variabilita s nedostatečným protidestičkovým působením až u jedné třetiny léčených. Limitace clopidogrelu byly argumentem pro vývoj nových blokátorů receptoru P2Y12. Prasugrel – tienopyridin 3. generace – vede ve srovnání s clopidogrelem k rychlejší a účinnější ireverzibilní inhibici aktivace destiček. Prvním netienopyridinovým reverzibilním blokátorem receptoru pro adenosindifosfát je ticagrelor. Tomuto léku je věnován tento článek. Cílem přehledu je podat komplexní informace o vlastnostech léku a o výsledcích klinických studií, v nichž byl ticagrelor testován v léčbě pacientů s akutním koronárním syndromem.

• MeSH
• Acute Coronary Syndrome * drug therapy   MeSH
• Drug Combinations MeSH
• Drug Evaluation MeSH
• Platelet Aggregation Inhibitors * administration & dosage   pharmacokinetics   pharmacology   adverse effects   therapeutic use   MeSH
• Clinical Trials, Phase III as Topic MeSH
• Drug Therapy, Combination MeSH
• Hemorrhage MeSH
• Humans MeSH
• Purinergic P2 Receptor Agonists MeSH
• Receptors, Purinergic P2Y1 MeSH
• Myocardial Revascularization MeSH
• Ticlopidine administration & dosage   pharmacokinetics   adverse effects   therapeutic use   MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH

• MeSH
• Platelet Aggregation Inhibitors pharmacology   therapeutic use   MeSH
• Brain Ischemia * drug therapy   prevention & control   MeSH
• Clinical Studies as Topic MeSH
• Humans MeSH
• Medication Therapy Management MeSH
• Prasugrel Hydrochloride pharmacology   adverse effects   therapeutic use   MeSH
• Ticagrelor pharmacology   adverse effects   therapeutic use   MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH
• Publication type
• Comment MeSH

• MeSH
• Platelet Aggregation Inhibitors pharmacology   therapeutic use   MeSH
• Brain Ischemia * drug therapy   prevention & control   MeSH
• Clinical Studies as Topic MeSH
• Humans MeSH
• Medication Therapy Management MeSH
• Prasugrel Hydrochloride pharmacology   adverse effects   therapeutic use   MeSH
• Ticagrelor pharmacology   adverse effects   therapeutic use   MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH