Nově registrovaný ireverzibilní blokátor ADP receptorů prasugrel je významnou inovací na poli antitrombotik. Oproti dosud užívanému klopidogrelu má spolehlivější protidestičkový účinek při minimálním výskytu rezistence a rychlejší nástup účinku. Na základě výsledků studie TRITON-TIMI 38, provedené u nemocných s akutními koronárními syndromy typu STEMI i NSTEMI s předpokládanou indikací ke koronární angioplastice, byl doložen významný pokles výskytu aterotrombotických příhod. Ve srovnání s kombinací klopidogrel–kyselina acetylsalicylová (ASA) vedla kombinace prasugrel–ASA k poklesu primárního ukazatele účinku (kardiovaskulární mortalita, infarkt myokardu či iktus) o relativních 19 %, resp. absolutních 2,2 %. Největší efekt byl patrný v podskupině diabetiků, kdy stejný ukazatel poklesl o 30 %, resp. 4,8 %. Výraznější inhibice primární hemostázy je provázena též vyšším rizikem krvácení, v uvedené studii se větší krvácení (vyžadující intervenci) objevilo v prasugrelové větvi o relativních 32 %, resp. o absolutních 0,6 % častěji než ve větvi klopidogrelové. Na základě příznivých výsledků byla schválena indikace prasugrelu pro léčbu nemocných s akutními koronárními syndromy typu STEMI i NSTEMI s předpokládanou indikací ke koronární angioplastice.

The newly registered irreversible ADP receptor antagonist prasugrel is an important innovation in the area of antithrombotic therapy. Prasugrel is superior to clopidogrel, the drug used previously, in the reliability of anti-platelet activity, lovwer rate of resistance, and rapidity of onset of action. The results of the TRITON-TIMI38 trial in STEMI and NSTEMI patients with acute coronary syndromes scheduled for coronary angioplasty showed a significant reduction in atherothrombotic events. In comparison with the combination clopidogrel-acetylsalicylic acid (ASA), the combination prasugrel-ASA reduced the primary endpoint of cardiovascular mortality myocardial infarction, or stroke by relative 19 % or absolute 2.2 %. The greatest effect was seen in the diabetes mellitus subgroup where the same primary endpoint decreased by 30 % or 4,8 %, respectively. A more pronounced inhibition of primary homeostasis is associated with increased bleeding risk. In the above-mentioned study, important bleeding (needing intervention) was by the relative 32 % or absolute 0.6 % less frequent than in the clopidogrel arm. Based on the positive results, prasugrel was approved for use in the treatment ofSTEMI and NSTEMI patients with acute coronary syndromes scheduled for coronary angioplasty.

Ústav farmakologie 3 LF UK Praha

Prasugrel

Obsahuje 3 tabulky

Literatura