Lixisenatid je krátkodobě působící prandiální agonista receptoru pro glucagon-like peptid 1 (glukagonu podobný peptid 1, GLP-1). S vysokou selektivitou se váže k receptoru GLP-1R a jeho afinita k tomuto receptoru je asi čtyřikrát vyšší než afinita humánního GLP-1. Lixisenatid příznivě ovlivňuje glukózový metabolismus, zvyšuje glukózou stimulovanou pankreatickou sekreci inzulinu, chrání beta-buňky pankreatu před apoptózou a potlačuje sekreci glukagonu. Stejně jako GLP-1 zpomaluje vyprazdňování žaludku a snižuje příjem potravy. Lixisenatid výhodně snižuje zejména postprandiální glykemii a jeho inzulinotropní a glukagonostatické účinky se pozitivně promítají do značného snížení rizika vzniku hypoglykemie. Lixisenatid je indikován k léčbě diabetu mellitu 2. typu v kombinaci s perorálními antidiabetiky a/nebo s bazálním inzulinem v případě, kdy léčba dietou a změnou životního stylu neposkytuje dostatečnou kompenzaci onemocnění. Účinnost a bezpečnost lixisenatidu byla hodnocena ve studiích GetGoal, v nichž byl lixisenatid podáván v monoterapii, ve dvojkombinaci i v trojkombinaci a byl v těchto studiích srovnáván s placebem či s dalšími antidiabetiky. Ve studiích se potvrdilo, že lixisenatid zlepšuje kontrolu glykemie a zpomaluje progresi diabetu 2. typu.

Lixisenatide is a short-acting prandial glucagon-like peptide-1 receptor agonist (GLP-I). It binds highly selectively to the GLP-IR receptor and its affinity to this receptor is around four times higher than that of human GLP-1. Lixisenatide favourably affects glucose metabolism, enhances glucose-stimulated pancreatic insulin secretion, protects pancreatic beta cells from apoptosis and suppresses glucagon secretion. Similarly to GLP-1, it slows gastric emptying and decreases food intake. Lixisenatide is also advantageous in that it reduces especially postprandial glycaemia and its insulinotropic and glucagon-agonistic effects are positively reflected in the decreased risk of hypoglycaemia. Lixisenatide is indicated fcfor the treatment of type 2 diabetes mellitus in combination with oral antidiabetic agents and/or with basal insulin when diet and lifestyle changes fail to provide sufficient disease compensation. Efficacy and safety lixisenatide were evaluated in the GetGoal studies, in which lixisenatide was administered in the form of monotherapy as well as in combination with two or three drugs and it was compared in these studies with placebo or other antidiabetic agents. The studies confirmed that lixisenatide improves glucose homeostasis and slows progression of type 2 diabetes.

Dabetologické centrum IK Krajské nemocnice T Bati a s Zlín

Lixisenatide

Literatura