- MeSH
- antifungální látky farmakologie chemická syntéza chemie MeSH
- antiinfekční látky farmakologie chemická syntéza chemie MeSH
- benzoáty farmakologie chemická syntéza chemie MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- kyseliny pikolinové farmakologie chemie MeSH
- léčivé přípravky MeSH
- mikrobiální testy citlivosti MeSH
V souvislosti s pátráním po nových antituberkulotikách jsme připravili skupinu derivátů 3-(4-ethoxythiokarbonylfenyl)-2H-benzoxazin-2,4(3H)-dithionu a 3-(4-ethoxythiokarbonylfenyl)-4-thioxy-2H-benzoxazin-2(3H)-onu. Obměny substituentů byly prováděny na benzoxazinovém kruhu. Studievycházela z našich předchozích předpokladů, že záměna oxo skupiny za thioxo skupinu je spojenas růstem antimykobakteriální aktivity. Připravené sloučeniny byly hodnoceny aktivitou vůči Mycobacteriumtuberculosis,Mycobacterium kansasii aMycobacterium avium. Došli jsme však k poznatku,že ve skupinách derivátů 3-(4-ethoxythiokarbonylfenyl)-4-thioxy-2H-benzoxazin-2(3H)-onua 3-(4-ethoxythiokarbonylfenyl)-2H-benzoxazin-2,4(3H)-dithionu nedochází k předpokládanémuzvýšení antimykobakteriální aktivity.
In connection with the search for new antituberculotics, the present authors prepared a group ofderivatives of 3-(4-ethoxythiocarbonylphenyl)-2H-benzoxazin-2,4(3H)-dithione and 3-(4-ethoxythiocarbonylphenyl)-4-thioxy-2H-benzoxazin-2,4(3H)-one. The modifications of substituents were carriedout on the benzoxazine ring. The study was based on the present authors' previous assumptionthat the substitution of the oxo group for the thioxo group was connected with an increase inantimycobacterial activity. The prepared substances were evaluated by the activity against Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacterium kansasii, and Mycobacterium avium. However, it was concludedthat there was no assumed increase in antimycobacterial activity in the groups of3-(4-ethoxythiocarbonylphenyl)-4-thioxy-2H-benzoxazin-2,4(3H)-one and 3-(4-ethoxythiocarbonylphenyl)-2H-benzoxazin-2,4(3H)-dithione derivatives.
- MeSH
- antiinfekční látky farmakologie chemická syntéza MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- indikátory a reagencie MeSH
- magnetická rezonanční spektroskopie MeSH
- mikrobiální testy citlivosti MeSH
- Mycobacterium účinky léků MeSH
- oxaziny farmakologie chemická syntéza MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- MeSH
- Absidia účinky léků MeSH
- antifungální látky chemie klasifikace terapeutické užití MeSH
- Aspergillus fumigatus účinky léků MeSH
- Candida albicans účinky léků MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- salicylanilidy farmakologie chemie klasifikace MeSH
- Trichophyton účinky léků MeSH
- Publikační typ
- techniky in vitro MeSH
Tuberkulóza a další mykobakteriální onemocnění jsou v současné době považovány za jeden z předních problémů zdravotnictví. Od roku 1985 a zvláště pak v devadesátých letech a současné době patří pátrání po nových strukturách antimykobakteriálních látek mezi přední oblasti chemoterapeutického výzkumu. Přehledný referát je již 17. sdělením ve skupině přehledných studií o vývoji nových antituberkulotik, šestým o vývoji za posledních 151et a druhým sdělením věnovaným v této řadě orthokondenzovaným heterocyklickým sloučeninám. HIasifikace orthokondenzovaných sloučenin se opírá o šestičlenné heterocyklické substrukturální fragmmty. K rešerši byl použit časopis Chemical Abstracts, Current Awareness in Biomedicine, část Mycobacteria a původní práce. Current Awareness in Biomedicine je však rešeršním zdrojem velmi nedokonalým, zachycujícím jen zlomek sdělení.
Tuberculosis and other mycobacterial diseases are considered to be one of the most important problems of contemporary health service. Since 1985 and particularly in the 1990s and at present the search for new structures of antimycobacterial agents have ranked amon~ the foremost areas of chemotherapeutic research. The present review paper is already the 17t communication in a group of review papers about the development of new antituberculotics, the sixth about the development in retem 15 years and the second communication devoted in this series to ortho-condensed heterocyclic compounds. The classification of ortho-condensed compounds is based on six-membered heterocyclic substructural fragments. The literature search is based on the journal Chemical Abstracts, Current Awareness in Biomedicine, part Mycobacteria, and original papers. Current Awareness in Biomedicine is, however, a very imperfect literature search source, recording only a fraction of communications.
Tuberkulóza a další mykobakteriální onemocnění jsou v současné době považovány z a jeden z předních problému zdravotnictví. Od roku 1985 a zvláště pak v devadesátých letech a současné doběpátrání po nových strukturách antimykobakteriálních látek patří mezi přední oblast i chemoterapeutického výzkumu. Přehledný referát je již 16. sdělením ve skupině přehledných studií o vývojinových antituberkulotik za posledních 16 let. K rešerši byl použit časopis Chemical Abstracts,Current Awareness in Biomedicine, část Mycobacteria a původní práce. Current Awareness inBiomedicine je však rešeršním zdrojem velmi nedokonalým, zachycujícím jen zlomek sdělení. I kdyžžádná ze studovaných orthokondenzovaných heterocyklických sloučenin se nedostala do praxe,některé se aktivitou hodnocenou in vitro vyrovnaly běžným antituberkulotikum. Vícecyklickésystémy umožňují široké modelování struktur, a tak přehledný referát muže být inspirací při dalšímhledání nových struktur antimykobakteriálních látek.
Tuberculosis and other mycobacterial diseases are considered to be one of the most importantproblems of contemporary health service. Since 1985 and particularly in the 1990s and at presentthe search for new structures of antimycobacterial agents have ranked among the foremost areasof chemotherapeutic research. The present review paper is already the 16 th communication ina group of review papers about the development of new antituberculotics in recent 15 years. Theliterature search is based on the journal Chemical Abstracts, Current Awareness in Biomedicine,part Mycobacteria, and original papers. Current Awareness in Biomedicine is, however, a veryimperfect literature search source, recording only a fraction of communications. Though none of theortho-condensed heterocyclic compounds has been introduced into practice, the in vitro evaluatedactivities of some of them equalled those of routine antituberculotics. Polycyclic systems make it possible to widely model the structures, and therefore the present review paper can inspire a searchfor new structures of antimycobacterial agents.
Tuberkulóza a další mykobakteriální onemocnění jsou v současné době považovány z a jeden z předních problémů zdravotnictví. Od roku 1985 a zvláště pak v devadesátých letech minulého stoletía v současné době, pátrání po nových strukturách antimykobakteriálních látek patří mezi předníoblasti chemoterapeutického výzkumu. Přehledný referát je již 18. sdělením ve skupině přehledných studií o protituberkulózně účinných látkách, a třetím závěrečným sdělením věnovaným v tétořadě o vývoji nových antimykobakteriálních látek orthokondenzovaných heterocyklických sloučeninza posledních 15 let. Klasifikace orthokondenzovaných sloučenin se opírá o šestičlenné heterocyklické substrukturální fragmenty a v této studii se jedná o substrukturální fragmenty obsahující vícerůzných heteroatomů. K rešerši byl použit časopis Chemical Abstracts, Current Awareness inBiomedicine, část Mycobacteria a původní práce. Current Awareness in Biomedicine je však rešeršním zdrojem velmi nedokonalým, zachycujícím jen zlomek sdělení. Přehledná sdělení o pětičlennýchheterocyklických protituberkulózních orthokondenzovaných sloučeninách byla již uveřejněnav tomto časopisu v roce 1999.
Tuberculosis and other mycobacterial diseases are considered to be one of the most importantproblems of contemporary health service. Since 1985 and particularly in the 1990s and at presentthe search for new structures of antimycobacterial agents have ranked among the foremost areasof chemotherapeutic research. The present review paper is already the 18 th communication ina group of review papers about substances with antituberculotic effects, and the third, final,communication devoted in this series about the development of new antimycobacterial agents toortho-condensed heterocyclic compounds in recent 15 years. The classification of ortho-condensedcompounds is based on six-membered heterocyclic substructural fragments and the present studydeals with the substructural fragments containing a greater number of different heteroatoms. Theliterature search is based on the journal Chemical Abstracts, Current Awareness in Biomedicine,part Mycobacteria, and original papers. Current Awareness in Biomedicine is, however, a veryimperfect literature search source, recording only a fraction of communications. Review papersabout five-membered heterocyclic antituberculotic ortho-condensed compounds was published inthe present journal in 1999.
- MeSH
- antituberkulotika farmakologie chemická syntéza MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- heterocyklické sloučeniny farmakologie chemie MeSH
- mikrobiální testy citlivosti statistika a číselné údaje MeSH
- Mycobacterium účinky léků MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
