Agonisté ß3-adrenergních receptorů jsou látky, které stimulují lipolýzu v bílé tukové tkáni a termogenezi v hnědé tukové tkáni, čehož by mohlo být využito při léčbě obezity a s ní spojeného metabolického syndromu. Cílem této práce bylo zhodnotit vliv šestitýdenního p.o. podávání látky B496 – ethylesteru (4-{2-[(2hydroxy-3-(4- -ethylkarbamoyl)fenoxypropyl)amino]ethyl}fenoxy) octové kyseliny ve formě ve vodě rozpustného hydrochloridu laboratorním potkanům kmene Wistar samčího pohlaví krmených hypertučnou dietou na koncentrace glukosy, triacylglyceridů, celkového cholesterolu a leptinu v séru a na váhový přírůstek. Zvířata byla rozdělena na skupinu léčenou látkou B496 a na skupinu kontrolní. Léčené skupině byla látka B496 rozpuštěna v destilované vodě v koncentraci 5 mg/1 kg vody. Testovaná látka B496 při dlouhodobém podávání laboratorním potkanům významně snižuje sérové koncentrace glukosy (-26 %, p<0,01), triacylglyceridů (-21 %, p<0,05) a leptinu (-43 %, p<0,01). Dále byl zkoumán vliv jednorázového i.p. podání (1 mg/kg hmotnosti zvířete) nově syntetizované látky B496 a látky BRL-37344 na koncentrace sérového leptinu u inbredních myší C57Bl/6J. Látka BRL-37344 vedla ke statisticky významnému snížení koncentrace leptinu v séru (-55 %, p<0,001). Takové snížení se nepodařilo prokázat u testované látky B496.

ß3-adrenoreceptor agonists can stimulate lipolysis in the white adipose tissue and thermogenesis in the brown adipose tissue. These activities could be useful in the treatment of obesity and the associated metabolic syndrome. The effects of six-week oral administration of the newly synthesized substance B496 (methyl-4-[2- -[2-hydroxy-3-(4-ethylcarbamoyl)phenoxyprophyl]amino]etyl)-phenoxyacetate hydrochloride) on serum glucose, triglycerides, total cholesterol, and leptin levels were studied in male Wistar rats fed with a high-fat diet. The animals were divided into a group treated with B496 (5 mg dissolved in 1 litre of water) and a control group. The results indicated a significant reduction in serum glucose levels (-26 %, p<0,01), triacylglyceride levels (-21 %, p<0,05) and leptin levels (-43 %, p<0,01). Further the effect of a single intraperitoneal dose (1 mg/kg) of B496 and BRL-37344 on serum leptin levels in the C57Bl/6J mouse was investigated. Administration of BRL-37344 resulted in a significant decrease in serum leptin levels (-55 %, p<0,001). This reduction was not demonstrated by newly synthesized substance B496.

• MeSH
• agonisté adrenergních beta-receptorů farmakologie   chemická syntéza   chemie   MeSH
• finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
• hypolipidemika farmakologie   chemická syntéza   chemie   MeSH
• inbrední kmeny potkanů MeSH
• leptin biosyntéza   fyziologie   krev   MeSH
• lidé MeSH
• modely u zvířat MeSH
• obezita farmakoterapie   MeSH
• propanolaminy farmakologie   chemická syntéza   chemie   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• zvířata MeSH

• MeSH
• agonisté adrenergních beta-receptorů farmakologie   chemická syntéza   MeSH
• antiarytmika farmakologie   MeSH
• finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
• isoprenalin antagonisté a inhibitory   MeSH
• propanolaminy farmakologie   chemická syntéza   MeSH
• srdeční arytmie chemicky indukované   prevence a kontrola   MeSH
• srdeční frekvence účinky léků   MeSH
• svalová kontrakce MeSH
• techniky in vitro MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• zvířata MeSH