V současnosti je každý léčivý přípravek složitým systémem léčiv a pomocných látek. Barviva jsou pomocné látky, které slouží nejen k úpravě estetického vzhledu léku, ale pomáhají také identifikovat produkt ve výrobní a distribuční fázi, slouží jako signální nástroj při případném chybném výdeji a umožňují pacientovi lépe se orientovat ve své medikaci. Povolení používání barviv ve farmaceutickém průmyslu podléhá komplexnímu hodnocení toxicity a přísným legislativním opatřením. Článek se věnuje toxikologickému hodnocení syntetických barviv používaných v léčivých přípravcích. Shrnuje, že podle současných animálních a klinických studií je nepravděpodobné, že tyto látky významně ovlivňují zdravotní stav populace.
Nowadays, every medicinal product is a complex system of active substances and excipients. Dyes are excipients used to improve the aesthetic appearance of a drug, help identify the product in the production and distribution stages, serve as a signalling tool in the case of dispensing error, or help patients tell their medications apart. The permission to use dyes in the pharmaceutical industry is subject to a number of health tests and legislative measures. The article deals with toxicological assessment of synthetic dyes used in medicinal products permitted by a guideline of the State Institute for Drug Control. Given the multitude of available literature sources and clinical trials performed, it is unlikely that these substances significantly affect the health of the population.
- MeSH
- barvicí látky * normy škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- farmaceutická technologie zákonodárství a právo MeSH
- léčivé přípravky * zásobování a distribuce MeSH
- lidé MeSH
- nežádoucí účinky léčiv MeSH
- pomocné látky klasifikace normy toxicita MeSH
- potravinářská barviva normy škodlivé účinky toxicita MeSH
- potravinová alergie MeSH
- toxické účinky normy MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
V současnosti je každý léčivý přípravek složitým systémem léčiv a pomocných látek. Barviva jsou pomocné látky, které slouží nejen k úpravě estetického vzhledu léku, ale pomáhají také identifikovat produkt ve výrobní a distribuční fázi, slouží jako signální nástroj při případném chybném výdeji a umožňují pacientovi lépe se orientovat ve své medikaci. Povolení používání barviv ve farmaceutickém průmyslu podléhá komplexnímu hodnocení toxicity a přísným legislativním opatřením. Článek se věnuje toxikologickému hodnocení syntetických barviv používaných v léčivých přípravcích. Shrnuje, že podle současných animálních a klinických studií je nepravděpodobné, že tyto látky významně ovlivňují zdravotní stav populace.
Nowadays, every medicinal product is a complex system of active substances and excipients. Dyes are excipients used to improve the aesthetic appearance of a drug, help identify the product in the production and distribution stages, serve as a signalling tool in the case of dispensing error, or help patients tell their medications apart. The permission to use dyes in the pharmaceutical industry is subject to a number of health tests and legislative measures. The article deals with toxicological assessment of synthetic dyes used in medicinal products permitted by a guideline of the State Institute for Drug Control. Given the multitude of available literature sources and clinical trials performed, it is unlikely that these substances significantly affect the health of the population.
- MeSH
- barvicí látky normy škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- biologické pigmenty klasifikace normy toxicita MeSH
- farmaceutická technologie zákonodárství a právo MeSH
- léčivé přípravky zásobování a distribuce MeSH
- lidé MeSH
- nežádoucí účinky léčiv MeSH
- pomocné látky klasifikace normy toxicita MeSH
- potravinářská barviva normy škodlivé účinky toxicita MeSH
- potravinová alergie MeSH
- toxické účinky normy MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
A series of final six propanoyloxy derivatives of 5β-cholan-24-oic acid (tridecafluoroctylsulfanyl- and tridecafluoroctylsulfinylethoxycarbonylpropanoyloxy derivatives) as potential drug absorption promoters (skin penetration enhancers, intestinal absorption promoters) was generated by multistep synthesis. Structure confirmation of all generated compounds was accomplished by (1)H NMR, (13)C NMR, IR and MS spectroscopy methods. All the prepared compounds were analyzed using RP-TLC, and their lipophilicity (RM) was determined. The hydrophobicity (log P), solubility (logS), polar surface area (PSA) and molar volume (MV) of the studied compounds were also calculated. All the target compounds were tested for their in vitro transdermal penetration effect and as potential intestinal absorption enhancers. The cytotoxicity of all the evaluated compounds was evaluated against normal human skin fibroblast cells. Their anti-proliferative activity was also assessed against human cancer cell lines: T-lymphoblastic leukaemia cell line and breast adenocarcinoma cell line. One compound showed high selective cytotoxicity against human skin fibroblast cells and another compound possessed high cytotoxicity against breast adenocarcinoma cell line and skin fibroblast cells. Only one compound expressed anti-proliferative effect on leukaemia and breast adenocarcinoma cells without affecting the growth of normal cells, which should be promising in potential development of new drugs. Most of the target compounds showed minimal anti-proliferative activity (IC50>37μM), indicating they would have moderate cytotoxicity when administered as chemical absorption modifiers. The relationships between the lipophilicity/polarity and the chemical structure of the studied compounds as well as the relationships between their chemical structure and penetration enhancement effect are discussed in this article.
- MeSH
- fibroblasty účinky léků metabolismus MeSH
- fluorované uhlovodíky chemická syntéza metabolismus toxicita MeSH
- hydrofobní a hydrofilní interakce MeSH
- intestinální absorpce MeSH
- kožní absorpce MeSH
- kyseliny cholové chemie MeSH
- lidé MeSH
- membrány umělé MeSH
- MFC-7 buňky MeSH
- permeabilita MeSH
- pomocné látky chemická syntéza metabolismus toxicita MeSH
- proliferace buněk účinky léků MeSH
- propionáty chemická syntéza metabolismus toxicita MeSH
- rozpustnost MeSH
- viabilita buněk účinky léků MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
