Biological properties of prolactin-releasing peptide analogs with a modified aromatic ring of a C-terminal phenylalanine amide
Jazyk angličtina Země Spojené státy americké Médium print-electronic
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
21872625
DOI
10.1016/j.peptides.2011.08.011
PII: S0196-9781(11)00330-5
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- anorektika aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- fenylalanin analogy a deriváty metabolismus MeSH
- fosforylace MeSH
- hormon uvolňující prolaktin aplikace a dávkování analogy a deriváty farmakologie MeSH
- krysa rodu Rattus MeSH
- mitogenem aktivované proteinkinasy metabolismus MeSH
- myši inbrední C57BL MeSH
- myši MeSH
- nádorové buněčné linie MeSH
- omezení příjmu potravy fyziologie MeSH
- přijímání potravy účinky léků fyziologie MeSH
- prolaktin metabolismus MeSH
- protein vázající CREB metabolismus MeSH
- receptory neuropeptidů metabolismus MeSH
- receptory spřažené s G-proteiny metabolismus MeSH
- signální transdukce MeSH
- vazba proteinů MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- western blotting MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu Rattus MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- myši MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- anorektika MeSH
- Crebbp protein, rat MeSH Prohlížeč
- fenylalanin MeSH
- hormon uvolňující prolaktin MeSH
- mitogenem aktivované proteinkinasy MeSH
- phenylalanine amide MeSH Prohlížeč
- Prlhr protein, mouse MeSH Prohlížeč
- prolaktin MeSH
- protein vázající CREB MeSH
- receptor, prolactin-releasing peptide MeSH Prohlížeč
- receptory neuropeptidů MeSH
- receptory spřažené s G-proteiny MeSH
Prolactin-releasing peptide (PrRP)-induced secretion of prolactin is not currently considered a primary function of PrRP, but the development of late-onset obesity in both PrRP and PrRP receptor knock-out mice indicates the unique anorexigenic properties of PrRP. In our recent study, we showed comparable potencies of peptides PrRP31 and PrRP20 in binding, intracellular signaling and prolactin release in pituitary RC-4B/C cells, and anorexigenic effect after central administration in fasted mice. In the present study, eight analogs of PrRP20 with C-terminal Phe amide modified with a bulky side chain or a halogenated aromatic ring revealed high binding potency, activation of mitogen-activated protein kinase/extracellular-regulated kinase (MAPK/ERK1/2) and cAMP response element-binding protein (CREB) and prolactin release in RC-4B/C cells. In particular, [PheNO(2)(31)]PrRP20, [1-Nal(31)]PrRP20, [2-Nal(31)]PrRP20 and [Tyr(31)]PrRP20 showed not only in vitro effects comparable or higher than those of PrRP20, but also a very significant and long-lasting anorexigenic effect after central administration in fasted mice. The design of potent and long-lasting PrRP analogs with selective anorexigenic properties promises to contribute to the study of food intake disorders.
Citace poskytuje Crossref.org
Prolactin-Releasing Peptide: Physiological and Pharmacological Properties
