Prolactin-releasing peptide (PrRP) has been proposed to mediate the central satiating effects of cholecystokinin (CCK) through the vagal CCK1 receptor. PrRP acts as an endogenous ligand of G protein-coupled receptor 10 (GPR10), which is expressed at the highest levels in brain areas related to food intake regulation, e.g., the paraventricular hypothalamic nucleus (PVN) and nucleus of the solitary tract (NTS). The NTS and PVN are also significantly activated after peripheral CCK administration. The aim of this study was to determine whether the endogenous PrRP neuronal system in the brain is involved in the central anorexigenic effect of the peripherally administered CCK agonist JMV236 or the CCK1 antagonist devazepide and whether the CCK system is involved in the central anorexigenic effect of the peripherally applied lipidized PrRP analog palm-PrRP31 in fasted lean mice. The effect of devazepide and JMV236 on the anorexigenic effects of palm-PrRP31 as well as devazepide combined with JMV236 and palm-PrRP31 on food intake and Fos cell activation in the PVN and caudal NTS was examined. Our results suggest that the anorexigenic effect of JMV236 is accompanied by activation of PrRP neurons of the NTS in a CCK1 receptor-dependent manner. Moreover, while the anorexigenic effect of palm-PrRP31 was not affected by JMV236, it was partially attenuated by devazepide in fasted mice. The present findings indicate that the exogenously influenced CCK system may be involved in the central anorexigenic effect of peripherally applied palm-PrRP31, which possibly indicates some interaction between the CCK and PrRP neuronal systems.

• MeSH
• anorektika aplikace a dávkování   MeSH
• antagonisté hormonů aplikace a dávkování   MeSH
• chemokiny CC účinky léků   metabolismus   MeSH
• cholecystokinin metabolismus   MeSH
• devazepid aplikace a dávkování   MeSH
• hormon uvolňující prolaktin aplikace a dávkování   analogy a deriváty   MeSH
• injekce intraperitoneální MeSH
• injekce subkutánní MeSH
• myši inbrední C57BL MeSH
• nucleus paraventricularis hypothalami účinky léků   metabolismus   MeSH
• nucleus solitarius účinky léků   metabolismus   MeSH
• omezení příjmu potravy MeSH
• peptidové fragmenty aplikace a dávkování   MeSH
• přijímání potravy účinky léků   MeSH
• protoonkogenní proteiny c-fos metabolismus   MeSH
• signální transdukce MeSH
• sinkalid aplikace a dávkování   analogy a deriváty   MeSH
• stravovací zvyklosti účinky léků   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• mužské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

• Klíčová slova
• léčiva, lorcaserin,
• MeSH
• anorektika * aplikace a dávkování   farmakokinetika   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• bupropion MeSH
• fentermin aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• klinické zkoušky jako téma MeSH
• kombinovaná farmakoterapie metody   MeSH
• lidé MeSH
• naltrexon MeSH
• nežádoucí účinky léčiv MeSH
• obezita * diagnóza   farmakoterapie   komplikace   MeSH
• orlistat MeSH
• regulace chuti k jídlu fyziologie   účinky léků   MeSH
• topiramat MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Prolactin-releasing peptide (PrRP)-induced secretion of prolactin is not currently considered a primary function of PrRP, but the development of late-onset obesity in both PrRP and PrRP receptor knock-out mice indicates the unique anorexigenic properties of PrRP. In our recent study, we showed comparable potencies of peptides PrRP31 and PrRP20 in binding, intracellular signaling and prolactin release in pituitary RC-4B/C cells, and anorexigenic effect after central administration in fasted mice. In the present study, eight analogs of PrRP20 with C-terminal Phe amide modified with a bulky side chain or a halogenated aromatic ring revealed high binding potency, activation of mitogen-activated protein kinase/extracellular-regulated kinase (MAPK/ERK1/2) and cAMP response element-binding protein (CREB) and prolactin release in RC-4B/C cells. In particular, [PheNO(2)(31)]PrRP20, [1-Nal(31)]PrRP20, [2-Nal(31)]PrRP20 and [Tyr(31)]PrRP20 showed not only in vitro effects comparable or higher than those of PrRP20, but also a very significant and long-lasting anorexigenic effect after central administration in fasted mice. The design of potent and long-lasting PrRP analogs with selective anorexigenic properties promises to contribute to the study of food intake disorders.

• MeSH
• anorektika aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• fenylalanin analogy a deriváty   metabolismus   MeSH
• fosforylace MeSH
• hormon uvolňující prolaktin aplikace a dávkování   analogy a deriváty   farmakologie   MeSH
• krysa rodu rattus MeSH
• mitogenem aktivované proteinkinasy metabolismus   MeSH
• myši inbrední C57BL MeSH
• myši MeSH
• nádorové buněčné linie MeSH
• omezení příjmu potravy fyziologie   MeSH
• přijímání potravy účinky léků   fyziologie   MeSH
• prolaktin metabolismus   MeSH
• protein vázající CREB metabolismus   MeSH
• receptory neuropeptidů metabolismus   MeSH
• receptory spřažené s G-proteiny metabolismus   MeSH
• signální transdukce MeSH
• vazba proteinů MeSH
• vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
• western blotting MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• krysa rodu rattus MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• myši MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH

• MeSH
• anorektika aplikace a dávkování   MeSH
• hmotnostní úbytek účinky léků   MeSH
• kvalita života MeSH
• látky proti obezitě aplikace a dávkování   MeSH
• lidé MeSH
• morbidní obezita farmakoterapie   MeSH
• obezita epidemiologie   farmakoterapie   MeSH
• prospektivní studie MeSH
• průzkumy a dotazníky MeSH
• regulace chuti k jídlu účinky léků   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

• MeSH
• anorektika aplikace a dávkování   MeSH
• deprese diagnóza   epidemiologie   farmakoterapie   MeSH
• lidé MeSH
• morbidní obezita epidemiologie   farmakoterapie   MeSH
• obezita diagnóza   farmakoterapie   MeSH
• prospektivní studie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

Diabetes 2. typu souvisí s obezitou, neboť tato významně zhoršuje inzulinovou rezistenci. Obecně se přijímá skutečnost, že 85–90 % diabetiků 2. typu má nadváhu či trpí obezitou. Obezita je v příčinné souvislosti se vznikem a progresí diabetu 2. typu. Pacienti s vysokým BMI mají téměř stoprocentní jistotu, že se u nich manifestuje diabetes 2. typu (budou-li žít dostatečně dlouho).

• MeSH
• anorektika aplikace a dávkování   MeSH
• cyklobutany terapeutické užití   MeSH
• diabetes mellitus 2. typu farmakoterapie   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• hypoglykemika MeSH
• látky proti obezitě aplikace a dávkování   MeSH
• lidé MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• Xenical, Meridia, Adipex retard, Lindaxa,
• MeSH
• anorektika aplikace a dávkování   MeSH
• bariatrická chirurgie MeSH
• fentermin aplikace a dávkování   MeSH
• inhibitory enzymů terapeutické užití   MeSH
• látky proti obezitě terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• morbidní obezita farmakoterapie   chirurgie   terapie   MeSH
• neúspěšná terapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• Sibutramin, Phentermin,
• MeSH
• anorektika aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• behaviorální terapie metody   MeSH
• látky proti obezitě aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• lidé MeSH
• lipasa antagonisté a inhibitory   aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• obezita diagnóza   epidemiologie   terapie   MeSH
• orlistat MeSH
• primární zdravotní péče metody   MeSH
• selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu antagonisté a inhibitory   aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• Meridia,
• MeSH
• anorektika aplikace a dávkování   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• komplikace diabetu prevence a kontrola   MeSH
• látky proti obezitě MeSH
• obezita farmakoterapie   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Publikační typ
• klinické zkoušky MeSH

• Klíčová slova
• Meridia,
• MeSH
• anorektika aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• obezita farmakoterapie   MeSH
• Publikační typ
• klinické zkoušky MeSH