- MeSH
- agonisté receptoru pro glukagonu podobný peptid 1 aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- diabetes mellitus 2. typu farmakoterapie MeSH
- glifloziny aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- hypoglykemika aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- látky proti obezitě aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- léčba obezity MeSH
- lidé MeSH
- obezita * farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Semaglutid patří do skupiny GLP-1 receptorových agonistů, kteří mají významný účinek na úpravu glykemie i tělesné hmotnosti. Vývoj podávání semaglutidu vedl k subkutánní aplikaci 1× týdně i perorálně 1× denně. Tento článek poskytuje informace o současných indikacích léčby semaglutidem, ale také kontraindikacích a nežádoucích účincích. Na závěr je zmíněno využití semaglutidu jako antiobezitika.
Semaglutide belongs to the group of GLP-1 receptor agonists, which have a significant effect on the adjustment of blood sugar and body weight. The development of semaglutide administration led to subcutaneous administration once a week and orally once a day. This article provides information on current indications for semaglutide treatment, as well as contraindications and side effects. Finally, the use of semaglutide as an antiobesity drug is mentioned.
- Klíčová slova
- semaglutid,
- MeSH
- agonisté receptoru pro glukagonu podobný peptid 1 * aplikace a dávkování chemie farmakologie škodlivé účinky MeSH
- diabetes mellitus 2. typu farmakoterapie MeSH
- kontraindikace MeSH
- látky proti obezitě aplikace a dávkování chemie farmakologie škodlivé účinky MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
- přehledy MeSH
Obezita je chronické metabolické ochorenie, ktoré v súčasnosti predstavuje novodobú pandémiu s významným dopadom na morbiditu a mortalitu populácie, pričom jej prevalencia rastie alarmujúcou rýchlosťou. Úzko súvisí s kardiovaskulárnymi ochoreniami ako napríklad fibrilácia predsiení, syndróm chronického srdcového zlyhávania či artériová hypertenzia. Zatiaľ čo diagnostika obezity sa za uplynulé roky pomerne nezmenila a stále je vedúcim kritériom hodnota indexu telesnej hmotnosti, liečba zaznamenala výrazný posun so zapojením nových liekových skupín vrátane agonistov receptorov pre glukagónu podobný peptid 1. Aktuálne je však klinický manažment pacientov s obezitou stále nedostatočný a nevenuje sa mu adekvátna pozornosť, zvyčajne sa rieši až v štádiu rozvinutých komplikácií, pričom klinická starostlivosť o obézneho pacienta nie je obmedzená len na obezitológa či endokrinológa/diabetológa, ale môže ju viesť aj internista alebo všeobecný lekár. Veľmi nízke percento pacientov s obezitou dostáva indikovanú liečbu a ešte nižšie je kontrolované pravidelne a dlhodobo za účelom udržania už zníženej hmotnosti. Cieľom tohto článku je priblížiť obezitu ako samostatné ochorenie s jeho komplikáciami a vlastným diagnosticko-terapeutickým algoritmom vo svetle nových poznatkov a poukázať na postavenie obezity a špecifiká jej manažmentu v kontexte vybraných kardiovaskulárnych ochorení.
Obesity is a chronic metabolic disease, which is currently regarded as a new pandemic with a significant impact on the morbidity and mortality of population, while its prevalence is rising at an alarming rate. It is associated with cardiovascular diseases such as atrial fibrillation, syndrome of chronic heart failure as well as arterial hypertension. Even though the diagnostic process of obesity has not changed, and the value of Body mass index is still the main criterion, therapy has made significant progress incorporating new pharmacological agents including glucagon like peptide 1 receptor agonists. Clinical management of obese patients is still insufficient at present and receives little attention, it is usually initiated in late stages when complications have already developed, although clinical care for obese patients is not restricted to the obesitologist or endocrinologist/diabetologist, but it can be also managed by internists and general practitioners. Only a small percentage of patients with obesity receives recommended therapy and even fewer patients are followed up long-term on a regular basis to maintain the decreased weight. The aim of this article is to provide an insight into obesity as an independent disease with its own complications, diagnostic and therapeutic algorithm in the light of new evidence and to highlight the role of obesity and its specific features in the context of selected cardiovascular diseases.
- MeSH
- bariatrická chirurgie metody MeSH
- fibrilace síní farmakoterapie MeSH
- kardiovaskulární nemoci prevence a kontrola terapie MeSH
- látky proti obezitě farmakologie terapeutické užití MeSH
- léčba obezity MeSH
- lidé MeSH
- obezita * komplikace terapie MeSH
- receptor pro glukagonu podobný peptid 1 agonisté terapeutické užití MeSH
- srdeční selhání farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Obezita představuje kvůli své celosvětově rostoucí prevalenci a celé řadě komorbidit a chronických komplikací jeden z nejzásadnějších problémů současného zdravotnictví. Kombinace obezity, arteriální hypertenze, dyslipidemie a inzulinorezistence/diabetu 2. typu, často označovaná jako metabolický syndrom, vede k výraznému zvýšení rizika kardiovaskulární morbidity a mortality a mnoha dalších onemocnění. V tomto článku podáváme přehled aktuálních možností léčby obezity. V rámci popisu farmakoterapie se věnuje- me zejména lékům, které jsou v současné době v České republice dostupné. Podáváme také přehled vlivu různých typů antidiabetik na tělesnou hmotnost a diskutujeme perspektivy léčby se zaměřením na antiobezitika, jejichž uvedení na trh se postupně blíží. Stručně také uvádíme přehled principů léčby obezity s využitím bariatrické chirurgie a bariatrické endoskopie.
Obesity is one of the most important health problems due to its increasing prevalence worldwide and a wide range of comorbidities and chronic complications. The combination of obesity, arterial hypertension, dyslipidemia and insulin resistance/type 2 diabetes often referred to as the Metabolic Syndrome leads to a significant increase in the risk of cardiovascular morbidity and mortality and numerous others pathologies. In this article, we review current treatment options for obesity. We are primarily focusing on description of pharmacotherapies that are currently available in the Czech Republic. We also give an overview of the effects of different types of antidiabetic drugs on body weight and discuss treatment perspectives, focusing on antiobesity drugs that are gradually approaching introduction to Czech market. We also briefly review the principles of obesity treatment using bariatric surgery and bariatric endoscopy.
Food proteins and their peptides play a significant role in the important biological processes and physiological functions of the body. The peptides show diverse biological benefits ranging from anticancer to antihypertensive, anti-obesity, and immunomodulatory, among others. In this review, an overview of food protein digestion in the gastrointestinal tract and the mechanisms involved was presented. As some proteins remain resistant and undigested, the multifarious factors (e.g. protein type and structure, microbial composition, pH levels and redox potential, host factors, etc.) affecting their colonic fermentation, the derived peptides, and amino acids that evade intestinal digestion are thus considered. The section that follows focuses on the mechanisms of the peptides with anticancer, antihypertensive, anti-obesity, and immunomodulatory effects. As further considerations were made, it is concluded that clinical studies targeting a clear understanding of the gastrointestinal stability, bioavailability, and safety of food-based peptides are still warranted.
- MeSH
- antihypertenziva * farmakologie MeSH
- antitumorózní látky * farmakologie MeSH
- biologická dostupnost MeSH
- dietní proteiny * metabolismus MeSH
- gastrointestinální trakt metabolismus MeSH
- imunologické faktory farmakologie MeSH
- imunomodulační látky farmakologie MeSH
- látky proti obezitě * farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- peptidy * farmakologie MeSH
- střevní mikroflóra účinky léků MeSH
- trávení * MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- přehledy MeSH
Since 1975, the incidence of obesity has increased to epidemic proportions, and the number of patients with obesity has quadrupled. Obesity is a major risk factor for developing other serious diseases, such as type 2 diabetes mellitus, hypertension, and cardiovascular diseases. Recent epidemiologic studies have defined obesity as a risk factor for the development of neurodegenerative diseases, such as Alzheimer's disease (AD) and other types of dementia. Despite all these serious comorbidities associated with obesity, there is still a lack of effective antiobesity treatment. Promising candidates for the treatment of obesity are anorexigenic neuropeptides, which are peptides produced by neurons in brain areas implicated in food intake regulation, such as the hypothalamus or the brainstem. These peptides efficiently reduce food intake and body weight. Moreover, because of the proven interconnection between obesity and the risk of developing AD, the potential neuroprotective effects of these two agents in animal models of neurodegeneration have been examined. The objective of this review was to explore anorexigenic neuropeptides produced and acting within the brain, emphasizing their potential not only for the treatment of obesity but also for the treatment of neurodegenerative disorders.
- MeSH
- Alzheimerova nemoc farmakoterapie metabolismus patologie prevence a kontrola MeSH
- hypothalamus účinky léků metabolismus patologie MeSH
- látky proti obezitě * farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- mozek účinky léků metabolismus patologie MeSH
- neurodegenerativní nemoci farmakoterapie metabolismus prevence a kontrola MeSH
- neuropeptidy * metabolismus farmakologie terapeutické užití MeSH
- neuroprotektivní látky * farmakologie terapeutické užití MeSH
- obezita * farmakoterapie metabolismus MeSH
- přijímání potravy účinky léků MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- přehledy MeSH
Celosvetovo je obezita považovaná za globálnu epidémiu až pandémiu, vo všetkých vekových kategóriách, s rozsiahlymi zdravotnými a socioekonomickými dôsledkami. Úspešný manažment obezity si často vyžaduje pridanie účinnej farmakologickej intervencie s cieľom udržať negatívnu energetickú bilanciu a udržať už zredukovanú hmotnosť. Uplynulý rok nám priniesol veľa noviniek a aj veľa nádeje, najmä vo farmakoterapii obezity, ktorej účinnosť sa začína približovať výsledkom bariatrickej/metabolickej chirurgie.
Worldwide, obesity is considered a global epidemic/pandemic, in all age categories, with extensive health and socioeconomic consequences. Successful management of obesity often requires the addition of an effective pharmacological intervention to maintain negative energy balance and maintain already reduced weight. The past year has brought us a lot of news and also a lot of hope, especially in the pharmacotherapy of obesity, the effectiveness of which is beginning to approach the results of bariatric/metabolic surgery.
- MeSH
- agonisté receptoru pro glukagonu podobný peptid 1 aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- farmakoterapie trendy MeSH
- klinická studie jako téma MeSH
- látky proti obezitě * aplikace a dávkování farmakologie klasifikace MeSH
- lidé MeSH
- obezita * farmakoterapie MeSH
- statistika jako téma MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Nevelký nebo dočasný hmotnostní úbytek, kterého se dosahovalo s většinou antiobezitik, která byla v minulosti k dispozici, nesplnil očekávání jak pacientů, tak lékařů. Kombinované léky a analoga gastrointestinálních hormonů představují nový, účinnější a bezpečnější přístup k léčbě obezity a s ní spojených zdravotních rizik. Analoga intestinálních hormonů, jako je např. analog glucagon like peptidu-1 (GLP-1) liraglutid, byla zprvu úspěšně použita v léčbě diabetu 2. typu a až později v léčbě obezity. Článek informuje o klinických studiích 3. fáze s novými analogy intestinálních hormonů, o agonistovi GLP-1 semaglutidu a o duálním agonistovi intestinálních hormonů tirzepatidu; jeho jedna molekula cílí na receptory dvou střevních hormonů GLP-1 a GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide). Jak semaglutid, tak tirzepatid se aplikují podkožně jednou týdně. Hmotnostní redukce docílená s těmito léky, zvláště s tirzepatidem, je srovnatelná s tou, kterou pozorujeme po méně invazivních bariatrických výkonech a je provázena významným zlepšením kardiometabolických rizik a příznivým bezpečnostním profilem. Gastrointestinální nežádoucí účinky po těchto lécích jsou obvykle přechodného charakteru a jsou mírné až střední závažnosti. Semaglutid byl již schválen k dlouhodobé léčbě obezity Evropskou lékovou agenturou (EMA), zatímco schválení tirzepatidu se očekává. Klinické studie s orálním semaglutidem, trojitým inkretinovým agonistou retatrutidem, nepeptidickým orálním agonistou GLP-1 orforglipronem a kombinací cagrilintidu se semaglutidem přinesla rovněž nadějné výsledky v redukčním režimu. Na druhé straně setmelanotid je lék, který působí na melanokortinový receptor 4 a je vyhrazen pro léčbu velmi vzácných monogenních onemocnění, která se projevují těžkou obezitou manifestující se v raném dětství, např. při deficitu proopiomelanokortinu nebo leptinového receptoru. Individualizovaná léčba antiobezitiky by měla být integrální součástí komplexní léčby obezity zahrnující dietu, pohybovou aktivitu a kognitivně behaviorální intervenci. Řádně vyškolení lékaři by měli být garantem úspěšnosti léčby antiobezitiky. Navíc, ministerstvo zdravotnictví a zdravotní pojišťovny by měly vzít v úvahu, že cena nových antiobezitik zabraňuje této účinné léčbě u většiny indikovaných pacientů, a proto by měla být přijata opatření k zajištění patřičné dostupnosti těchto léků.
Only modest or transient weight loss achieved with most anti-obesity medications available in the past failed to meet expectations of both patients and physicians. Drug combinations and gut hormone analogues represent a new, more efficient and safe approach to the treatment of obesity and related health risks. Initially, gut hormone analogues, e.g. glucagon like peptide-1 (GLP-1) agonist liraglutide, have successfully been applied for the treatment of type 2 diabetes and later on for the treatment of obesity. The paper reports on the phase 3 clinical trials in obesity management with novel gut hormone analogues, GLP-1 agonist semaglutide and dual gut hormone agonist tirzepatide, a single molecule which targets receptors of two gut hormones, GLP1-1 and glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP). Both semaglutide and tirzepatide are applied subcutaneously once-weekly. Weight loss achieved with these new drugs, particularly with tirzepatide, is comparable to that observed with less invasive bariatric procedures and is accompanied by significant improvements in cardiometabolic risks and favorable safety profile. Observed gastrointestinal adverse events with these medications were usually transient and mild to moderate in severity. Semaglutide has been approved as an anti-obesity drug for long-term weight management by the European Medicines Agency (EMA) while tirzepatide is waiting for its approval. Clinical studies with oral semaglutide, triple incretin agonist retatrutide, non-peptide GLP-1 oral agonist orforglipron and cagrilintide/semaglutide combination also provided promising results in the weight management. On the other hand, setmelanotide is a drug that acts on the melanocortin-4 receptor (MC4R) and is designated for the treatment of very rare monogenic disorders exhibiting severe obesity in early childhood, e.g. deficiency of proopiomelanocortin or leptin receptor. Individually tailored treatment with antiobesity drugs should be an integral part of the comprehensive obesity management which includes diet, exercise and cognitive behavioral intervention. Well educated physicians should ensure the success of treatment by antiobesity drugs. In addition, health authorities and health insurance companies should consider that the cost of new antiobesity drugs prevents such efficient treatment in most of indicated patients and therefore the measures to arrange appropriate availability of these drugs should be adopted.
- Klíčová slova
- semaglutid, tirzepatid,
- MeSH
- glukagonu podobné peptidy farmakologie terapeutické užití MeSH
- hmotnostní úbytek účinky léků MeSH
- inkretiny farmakologie terapeutické užití MeSH
- látky proti obezitě farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- obezita * farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Tirzepatid je lék vyvinutý společností Eli Lilly and Company pro léčbu diabetu mellitu 2. typu. Jde o syntetický peptid, který působí jako duální agonista jak receptoru glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1), tak receptoru glukózo-dependentního inzulinotropního polypeptidu (GIP). Jeho farmakologické vlastnosti pramení z jeho schopnosti současně aktivovat tyto dva receptory, které hrají důležitou roli při regulaci metabolismu glukózy a sekrece inzulinu. V klinických studiích SURPASS prokázal dobrou účinnost na snížení glykovaného hemoglobinu tak na redukci váhy. Jeví se tedy jako perspektivní lék jak v léčbě DM 2. typu tak obezity.
Tirzepatid is a drug developed by Eli Lilly and Company for the treatment of type 2 diabetes mellitus. It is a synthetic peptide that acts as a dual agonist of both the glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor and the glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) receptor. Its pharmacological properties stem from its ability to simultaneously activate these two receptors, which play an important role in the regulation of glucose metabolism and insulin secretion. In clinical studies, SURPASS has shown good efficacy in reducing glycated hemoglobin and reducing weight. It therefore appears to be a promising drug both in the treatment of type 2 DM and obesity.
- Klíčová slova
- tirzepatid,
- MeSH
- diabetes mellitus 2. typu farmakoterapie MeSH
- hypoglykemika farmakologie terapeutické užití MeSH
- látky proti obezitě farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- obezita * farmakoterapie MeSH
- žaludeční inhibiční polypeptid farmakologie terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
