Lamotrigin je antiepileptikum, jehož mechanismus účinku není zcela objasněn. Pravděpodobně inhibuje uvolňování glutamátu (hlavní excitační neurotransmiter) blokádou napěťově řízených sodíkových kanálů. Po perorálním podání je dobře absorbován s biologickou dostupností okolo 98 %. Lamotrigin je po jaterní biotransformaci vyloučen močí ve formě glukuronidu. Biologický poločas eliminace lamotriginu v ustáleném stavu u pacientů, kteří neužívají jiná antiepileptika, je 25 až 30 hodin. Lamotrigin je velmi dobře snášen, výjimečně byly popsány závažné kožní reakce typu Stevensova-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy při nedodržení zásad titrace dávky. Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou potom závratě, ataxie, ospalost, bolesti hlavy, diplopie, nauzea a zvracení. Lamotrigin prokázal účinnost u většiny typů epileptických záchvatů. Jeho antiepileptická účinnost je srovnatelná s phenytoinem a carbamazepinem, ale s nižším výskytem sedace a neurotoxicity. Lamotrigin je také používán v terapii bipolární poruchy a neuropatické bolesti.
Lamotrigine is an antiepileptic drug. The exact mechanism of action of lamotrigine has not been fully elucidated. It is thought to act by inhibiting release of glutamate, an excitatory neurotransmitter via inhibition of voltage-sensitive sodium channels. Lamotrigine is well absorbed after oral administration; its oral bioavailability is approximately 98%. Lamotrigine is primarily excreted in the urine as its corresponding N-glucuronide conjugate. The steady-state serum half-life of lamotrigine in patients not receiving other antiepileptic drugs is approximately 25 to 30 hours. In general, lamotrigine is well tolerated, although severe rashes such as Stevens-Johnson syndrome or toxic epidermal necrolysis have been reported. Dizziness, ataxia, somnolence, headache, diplopia, nausea and vomiting are the most common adverse reactions associated with the drug. Lamotrigine is an anticonvulsant with excellent potential in the management of various types of seizures. Its antiseizure profile is similar to those of phenytoin and carbamazepine; however, it is associated with less sedative effects and other neurotoxicity than many existing anticonvulsants. Lamotrigine was proven to be effective in refractory bipolar disorder and neuropathic pain.
