Vývoj nových antiretrovirových léčiv je závratný a rychlost, s jakou FDA (US Food and Drug Administration) schvaluje nová léčiva pro klinické použití, je nebývalá. Po uvedení zidovudinu, prvního nukleosidového inhibitoru reverzní transkriptázy, do klinické praxe v roce 1987 následovala další léčiva této skupiny, dále nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy, proteázové inhibitory a inhibitory fúze. Vývoj nových antiretrovirových léčiv pokračuje nejen v již existujících skupinách, ale zahrnuje i antiretrovirová léčiva nové třídy, jako jsou inhibitory vstupu, inhibitory integrázy a inhibitory maturace, které demonstrují především vysokou virologickou účinnost v léčbě multirezistentních pacientů. I přes obrovské terapeutické pokroky nejsme dosud schopni dosáhnout eliminace viru HIV z infikovaného organismu.
The development of new antiretroviral drugs is breathtaking and the speed with which the US Food and Drug Administration approves new drugs for clinical use is unprecedented. After the introduction of zidovudine, the first nucleoside reverse transcriptase inhibitor, into clinical practice in 1987, other drugs of the same family followed, and subsequently, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, protease inhibitors and fusion inhibitors appeared. The development of new antiretroviral drugs continues, extending not only the existing antiretroviral drug families but also yielding new drug families such as entry inhibitors, integrase inhibitors and maturation inhibitors that proved highly effective in multidrug resistant patients. Despite the impressive therapeutic advances, we still are not able to eliminate HIV from the body.