External ionotropic gelation offers a unique possibility to entrap multivalent ions in a polymer structure. The aim of this experimental study was to prepare new drug-free sodium alginate (ALG) particles cross-linked by Cu2+ions and to investigate their technological parameters (particle size, sphericity, surface topology, swelling capacity, copper content, release of Cu2+ions, mucoadhesivity) and biological activity (cytotoxicity and efficiency against the most common vaginal pathogens-Herpes simplex, Escherichia coli, Candida albicans) with respect to potential vaginal administration. Beads prepared from NaALG dispersions (3 or 4%) were cross-linked by Cu2+ions (0.5 or 1.0 M CuCl2) using external ionotropic gelation. Prepared mucoadhesive beads with particle size over 1000 μm exhibited sufficient sphericity (all ˃0.89) and copper content (214.8-249.07 g/kg), which increased with concentration of polymer and hardening solution. Dissolution behaviour was characterized by extended burst effect, followed by 2 h of copper release. The efficiency of all samples against the most common vaginal pathogens was observed at cytotoxic Cu2+concentrations. Anti-HSV activity was demonstrated at a Cu2+concentration of 546 mg/L. Antibacterial activity of beads (expressed as minimum inhibition concentration, MIC) was influenced mainly by the rate of Cu2+release which was controlled by the extent of swelling capacity. Lower MIC values were found for E. coli in comparison with C. albicans. Sample ALG-3_1.0 exhibited the fastest copper release and was proved to be the most effective against both bacteria. This could be a result of its lower polymer concentration in combination with smaller particle size and thus larger surface area.
- MeSH
- algináty chemie farmakologie MeSH
- antibakteriální látky farmakologie MeSH
- gely chemie MeSH
- kationty MeSH
- kyselina glukuronová chemie farmakologie MeSH
- kyseliny hexuronové chemie farmakologie MeSH
- měď chemie farmakologie MeSH
- polymery chemie MeSH
- rozpustnost MeSH
- skot MeSH
- velikost částic MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- skot MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
Intestinální spirochetóza (IS) člověka je charakterizována kolonizací sliznice tlustého střeva střevními spirochétami z rodu Brachyspira. Spojení brachyspir s apikální buněčnou membránou enterocytů připomíná v histologických řezech falešný kartáčový lem střevní sliznice. Při invazivní IS byly zjišťovány rozmanité příznaky související s postižením tlustého střeva. Kultivačním vyšetřením byly z těchto případů izolovány Brachyspira aaJborgí a B. pilosicoli. Frekvence výskytu brachyspir byla závislá na socioekonomických podmínkách života lidi. Častěji byla zjišťována kolonizace sliznice tlustého střeva u populací lidi v rozvojových zemích a relativně zřídka v zemích s vysokým hygienickým standardem. Výjimkou byli muži s homosexuální orientací a pacienti postižení infekcí HIV. Izolace brachyspir ze stolice pacientů a biopsií sliznice tlustého střeva je poměrně náročná, zvláště u B. aalhorgii. Většina dokumentovaných případů IS, vyvolaných tímto druhem, byla diagnostikována imunohistochemickými metodami a amplifikací druhově specifické oblasti genu 16S rRNA. Snadnější bývá izolace B. pilosicoli, která vyžaduje anaerobní inkubaci na selektivních krevních agarech po dobu 3-6 dnů při 37 °C. U pacientů v kritickém stavu byla při použití manuálních hemokultivačních systémů zaznamenána translokace brachyspir do krevního oběhu, naopak automatickými systémy nemusí být spirochetémie diagnostikována. V popsaných případech invazivní IS se při léčbě osvědčily zejména metronidazol a beta-laktamová antibiotika. In vitro byla u izolátů B. pilosicoli potvrzena citlivost k metronidazolu, ceftriaxonu, meropenemu, tetracyklinu, moxifloxacinu a chloramfenikolu. Různá frekvence rezistence byla zjištěna u klindamycinu a ampicilinu, který však v kombinaci s kyselinou klavulanovou byl účinný.
A characteristic feature of human intestinal spirochetosis (IS) is the colonization of the mucosa of the large intestine with intestinal spirochetes of the genus Brachyspira. The joining of the brachyspirae with the apical cellular membrane of enterocytes resembles in histological slides a false brush border of the intestinal mucosa. Various symptoms related to the involvement of the large gut were found with invasive IS. From the cultures of these cases were isolated Brachyspira aalborgii and B. pilosicoli. The frequency of the incidence of brachyspirae depended on the socio-economic living conditions of people. Colonization of the mucosa of the large gut was found more often in human populations in the developing countries; it was fairly rare in countries with high hygienic standards. An exception were men of homosexual orienation and patients presenting with a HIV infection. Isolation of brachyspirae from the faeces and biopsy of the mucosa of the large gut are fairly demanding jobs, especially with B. aalborgii. Most documented IS cases of this aetiology were diagnosed using immunohistochemical methods and amplification of the genus-specific region of the gene 16S rRNA. Isolation of B. pilosicoli tends to be simpler, it requires anaerobic incubation on selective blood agars for a period of 3-6 days at 37 °C. When manual haemoculture systems were used, patients in a critical state presented a translocation of brachyspirae into blood circulation, while automatic systems don't necessarily diagnose spirochetaemia. In the management of described cases of invasive IS particularly successful proved metronidazole and beta-lactam antibiotics. In isolated B. pilosicoli, in vitro tests confirmed sensitivity to metronidazole, ceftriaxone, meropenem, tetracycline, moxifloxacine and chloramphenicol. A varying frequency of resistance was found with clindamycin and amoxicillin, which however was efficacious in combination with clavulanic acid.
- MeSH
- antibakteriální látky terapeutické užití MeSH
- diagnostické techniky gastrointestinální metody MeSH
- lidé MeSH
- mikrobiální testy citlivosti metody MeSH
- mikrobiologické techniky metody MeSH
- nemoci střev mikrobiologie patologie MeSH
- spirochetové infekce diagnóza farmakoterapie patologie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
