The influence of the donor vehicles pH and the addition of laurocapram or transkarbam 12 as permeation enhancers on the transdermal permeation of butorphanol through human skin were examined with the aim of finding out about its possible use in the transdermal delivery system. As the pH of the donor vehicles rises, the mean value of butorphanol skin fluxes declines; an exponential relationship of the means of butorphanol flux values against the pH of the buffered aqueous donor vehicles has been demonstrated. The presence of 1% of transkarbam 12 (T12) or 5% of laurocapram (LC), respectively, in an isopropylmyristate (IPM) donor vehicle increased transdermal fluxes of butorphanol almost 2.5 times (58.1+/-5.7 microg cm-2 hr-1) or 1.5 times (36.4+/-7.0 microg cm-2 hr-1), respectively, when compared to blank donors. Considering clinical and pharmacokinetic data on butorphanol, it is possible to expect that a transdermal preparation sized 20 cm2 and possessing flux values ranging between 5.1 and 15.3 microg cm-2 hr-1 should be sufficient to achieve effective butorphanol transdermal fluxes, namely using IPM donors containing T12. In conclusion, butorphanol is a suitable candidate for transdermal administration and T12 is a very a suitable enhancer for it.
- MeSH
- aplikace kožní MeSH
- azepiny farmakologie MeSH
- butorfanol aplikace a dávkování farmakokinetika MeSH
- farmaceutická vehikula MeSH
- financování organizované MeSH
- karbamáty farmakologie MeSH
- koncentrace vodíkových iontů MeSH
- kožní absorpce MeSH
- kůže MeSH
- lidé MeSH
- myristáty MeSH
- opioidní analgetika aplikace a dávkování farmakokinetika MeSH
- permeabilita MeSH
- pomocné látky farmakologie MeSH
- rozpustnost MeSH
- techniky in vitro MeSH
- vysokoúčinná kapalinová chromatografie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Psoriáza je časté zánětlivé hyperproliferativní kožní onemocnění.Její příčina není dodnes objasněna,ale jsou známé četné imunologické, bioregulační a biochemické změny, které toto onemocněnídoprovázejí. Do imunitních dějů v psoriatické kůži je zapojeno mnoho buněčných typů a řadapůsobků imunitního systému, které vytvářejí dokonale propojenou síť, jež je častým místem účinkuantipsoriatik. Zatím není znám terapeutický prostředek zaručující trvalé odstranění projevů psoriázy.Kombinují se jak zevní, tak vnitřní metody terapie zasahující patogenetické procesy na různýchúrovních. Mezi klasické metody v terapii psoriázy patří ozařování UV paprsky (SUP), jejich kombinaces psoraleny (PUVA), dehtem a dithranolem. Významné místo má terapie topickými přípravkys kortikoidy, deriváty vitaminu D, kyselinou salicylovou, ureou a dehtem.
Psoriasis is a partly inflammatory hyperproliferative skin disease. Its origin has not been clarifiedyet, but numerous immunologic, bioregulatory, and biochemical changes accompanying this diseaseare known.Many cell types and a number of immunity systemfactors forming a perfectly interlinkednetwork are involved in the immunity processes in the psoriasis-affected skin. This network isa common place where antipsoriatics operate. There is no therapeutic means known which guaranteespermanent elimination of psoriasis symptoms. External as well as internal therapeutic methodshaving effect on the pathogenetic processes at various levels are combined. UV radiation treatment(SUP), sometimes combined with psoralens (PUVA), tar, and dithranol are some of the classicalmethods of psoriasis treatment. Topical medicamentous treatment with corticoids, vitamin Dderivatives, salicylic acid, urea, and tar plays an important part here.
- MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- furokumariny terapeutické užití MeSH
- kyselina salicylová terapeutické užití MeSH
- psoriáza imunologie patofyziologie terapie MeSH
- terapie ultrafialovými paprsky metody využití MeSH
- vitamin D analogy a deriváty terapeutické užití MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Některé formy psoriázy je možné úspěšně léčit pomocí topických přípravků, závažné a rozsáhléformy se neobejdou bez systémové léčby retinoidy (etretinat, acitretin, tazaroten) nebo imunosupresivy(metotrexat, cyklosporin A, tacrolimus, SDZ 281-240). Nově se zavádí imunoterapie, nukleotidováanaloga, ve stadiu výzkumu a klinického testování je řada potenciálně účinných látekzasahující patogenetické mechanizmy, podílející se na vzniku a autoprolongaci psoriázy, testují semožnosti genové terapie. Vývoj a testování léčiv pro terapii psoriázy koreluje s vývojem poznatkůna příčinu onemocnění a mechanizmy účinku v současné době užívaných i nových potenciálníchantipsoriatik.
Some psoriasis forms can be successfully treated with topical medicaments; serious and extensiveforms cannot be cured without systemic treatment with retinoids (etretinate, acitretin, tazarotene)or withimmunosuppressives (methotrexate, cyclosporine A, tacrolimus,SDZ 281-240). Immuno-therapyand nucleotide analogues are being newly introduced, a number of potentially effectivesubstances interfering with pathogenetic mechanisms participating in the emergence and self-prolongationof psoriasis are in the stage of research and clinical trials, and gene therapy possibilitiesare being investigated.The development and testing of drugs serving therapy for psoriasis correlateswith the development of knowledge about the origins of the disease and the mechanisms of howantipsoriatics in current use as well as the new potential ones work.
- Klíčová slova
- CONSUPREN, SANDIMMUN NEORAL, TIGASON, NEOTIGASON ROCHE, ZORAC, SULFALAZIN,
- MeSH
- fotochemoterapie trendy MeSH
- imunoterapie trendy MeSH
- psoriáza farmakoterapie terapie MeSH
- retinoidy farmakologie MeSH
