Remifentanilje nový opioid ze skupiny anilinopiperidinů. Tato látka má na receptoru podobnou analgetickou potenci jako fentanyl. Jeho jedinečnost spočívá v tom, zeje odbouráván nespecifickými esterázami. Jeho clearanceje Skrát větši nez u alfentanilu. I po několikahodinové aplikaci nedochází ke kumulaci. v této práci je představen farmakokinetický a farmakodynamický profil účinnosti remifentanilu ve srovnání s jinými opioidy. Jsou popsána různá dávkovači schémata, např. tzv. TCI-model. Vedejší účinky této nové substance odpovídají zhruba vedlejším účinkům jiných opioidů. Díky krátkému eliminačnímu poločasu trvají podstatně kratší dobu. Při rychlé aplikaci může dojít k význačnému svalovému rigoru. Remifentanil obsahuje aminokyselinu glycin, inhibitor neurotransmitorů, proto je kontraindikována epidurálnia intraspinální aplikace. Podle názoru autorů této práce je remifentanil velmi vhodný pro krátké operační výkony s minimálními pooperačními bolestmi. Delší operace s pooperačními bolestmi vyžadují speciální techniku vyvedení z anestezie. Obzvláště u nemocných s koronámím onemocněním může ihned po operaci nasazující silná bolest vyvolat stresovou situaci se zvýšenou spotřebou kyslíku, spojenou s rizikem akutní ischemie myokardu.
Remifentanil, a new synthetic opiate belonging to the group of the anilinopiperidines, has nearly the same intrinsic activity at the -receptor site. The substance is metabolized by non-specific esterases, an innovation, which is unique for opioids at present. This fact mainly accounts to remifentanil's high clearance, that exceeds the one of alfentanil fivefold. Even when given several hours remifentanil does not accumulate. The presented review compares the pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of remifentanil with those of the other opiates belonging to fhis group. Some dosage-regimens like target-controlled infusion (TCI) are demonstrated and discussed. The side effects of remifentanil are the same as discribedfor the older substances, but, contributing to the shorter elimination half-life, they are of short duration. After a rapid injection of the substance a marked rigor may occur with a higher possibility than for the other substances. The galenic mixture of remifentanil contains the amino-acid glycin, an inhibitory transmitter in the vertebrates nervous system, so intrathecal or epidural application is prohibited. The authors conclude, that remifentanil should be applicated for short surgical procedures nearly lacking of postoperative pain. A short observation time contributing to the elimination half-life can save costs and personnel. Longer lasting operations combined with high postoperative pain levels may lead to a pronounced oxygen consumption due to pain and shivering, a fact that can be deleterious for patients with pre-existing coronary artery disease. In those cases the use of the older substances like fentanyl, alfentanil or sufentanil may be advantageous to avoid ischemic episodes.
Autor podává náhled na současný stav o farmakodynamice místních anestetík. Po krátkém přehledu základů anatomie ajyziologie neuronů pojednává o působení místních anestetík. Uvádí dvě možnosti jejich působení - možnost působení iontů uvnitř buňky poté, co prošly buněčnou membránou a druhá forma působí tzv. swelling effect, dmoucí efekt na membráně buňky. Vysvětluje představu o minimální koncentraci k navedení blokády (Cm), která byla nalezena jako potřebná k tomu, aby nastalo rušení přenosu impulzu. Následuji některé úvahy o tom, proč je v praxi nesnadné dosáhnout za určitých okolností Cm na nervu. Autor podává přehledrůzných látek používaných v klinické praxi, nástupjejichúčinkua dobu trvání působení. Posléze pojednává o možnosti změny dynamiky nervové blokády přidáním vazokonstrikčních látek nebo oxidu uhličitého. Hlavním faktorem pro vznik tachyfylaxe by mohla být určující doba od prvního pocitu bolesti do doby dalšího podání dávky. V příspěvku je uveden rozbor hlavního působení místních anestetík, jejich vedlejších účinků, interakce s ostatními xenobiotiky. Zdůrazněna je úloha bupivakainu a etidokainu ve vztahu ke kardiotoxicidě. Výklad tohoto fenoménu se spatřuje v dlouhém čase disociace na srdeční nátriové pumpě. Posléze je předložen krátký přehled ropivacainu, stejně tak je zmíněn EMLA krém a omyly ve formách při podávání místních anestetik.
The present review points out the present state of pharmacodynamics of local anaesthetic agents. After briefly repeating the basic elements of the anatomy and physiology of neurons, the mode of action of local anaesthetics is shown. The two possibilities for their action, the ionic form from the cells 'interior side after passing the membrane and the uncharged form working by a swelling effect in the cells 'membrane are discussed. The concep of the minimal blocking concentration (Cm), which was found to be nessesary, in vitro to block impulse conduction is explained. Thereafter some reasons are mentioned as to why it may be difficult in some circumstances to reach the Cm in a nerve in practice. The different substances in clinical use are listed and their onset and duration of action is mentioned. The dynamics of a nerve blockade is shown discussing the possibilities of altering them by adding a vasoconstrictor or carbon dioxide. The time passing from the first event of pain until the re-supply with local anesthetic seems to be the main determinant for dev-velopment of tachyphylaxis. The main actions of the local anaesthetics, their side-effects and their interaction with other xenobiotics are disscused. The role of bupivacaine and etidocaine related cardiotoxicity is emphasized. The reason for this phenomenon should be the long dissociation time constant from the heart's natrium channel. Finally a short outlook with respect to ropivacain is made, also mentioning EMLA-cream and miscellaneous application forms of local anaesthetics.
