4-aminobenzoic acid (PABA), an essential nutrient for many human pathogens, but dispensable for humans, and its derivatives have exhibited various biological activities. In this study, we combined two pharmacophores using a molecular hybridization approach: this vitamin-like molecule and various aromatic aldehydes, including salicylaldehydes and 5-nitrofurfural, via imine bond in one-step reaction. Resulting Schiff bases were screened as potential antimicrobial and cytotoxic agents. The simple chemical modification of non-toxic PABA resulted in constitution of antibacterial activity including inhibition of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (minimum inhibitory concentrations, MIC, from 15.62 µM), moderate antimycobacterial activity (MIC ≥ 62.5 µM) and potent broad-spectrum antifungal properties (MIC of ≥ 7.81 µM). Some of the Schiff bases also exhibited notable cytotoxicity for cancer HepG2 cell line (IC50 ≥ 15.0 µM). Regarding aldehyde used for the derivatization of PABA, it is possible to tune up the particular activities and obtain derivatives with promising bioactivities.
- MeSH
- antibakteriální látky chemie farmakologie MeSH
- buňky Hep G2 MeSH
- cytotoxiny chemie farmakologie MeSH
- kyselina 4-aminobenzoová chemie farmakologie MeSH
- kyselina listová chemie farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- methicilin rezistentní Staphylococcus aureus účinky léků růst a vývoj MeSH
- mikrobiální testy citlivosti MeSH
- viabilita buněk účinky léků MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
Kurvatury penisu mohou být vrozené nebo získané. Vrozené kurvatury bez hypospadie ne vždy vyžadují řešení. Nejčastější příčinou získané kurvatury je Peyronieho choroba. Jedná se o onemocnění penisu s výskytem fibrózních plaků v tunica albuginea, které se projevuje bolestivostí, zakřivením, zúžením nebo zkrácením penisu a je patrné zvláště na penisu v erektovaném stavu. Léčba je komplikovaná a vyžaduje trpělivost pacienta i lékaře. V článku se zaměřujeme především na konzervativní možnosti terapie, přinášíme přehled jednotlivých metod a jejich účinnosti.
Penile curvature are congenital or acquired. Congenital curvatures without hypospadia usually do not require a solution. The mostcommon cause of the acquired curvature is Peyronie's disease. It is a penile disorder with fibrous plaque in the tunica albuginea,which is manifested by pain, curvature, constriction or shortening of the penis and is particularly evident in the penis in the erectstate. Treatment is complicated and requires the patience of the patient and the doctor. The article focuses primarily on the conservativepossibilities of therapy, we bring an overview of individual methods and their effectiveness.
- Klíčová slova
- POTABA, paraaminobenzoát sodný, klostridiová kolagenáza,
- MeSH
- aplikace intravezikální MeSH
- aplikace lokální MeSH
- aplikace orální MeSH
- implantace penilní protézy MeSH
- indurace penisu * diagnóza etiologie patofyziologie terapie MeSH
- kolagenasy terapeutické užití MeSH
- kyselina 4-aminobenzoová terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- penis * abnormality chirurgie účinky léků MeSH
- urologické chirurgické výkony u mužů MeSH
- verapamil terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
TH klinika, Praha Peyronieho choroba je častou příčinou deformity penisu a také sexuální dysfunkce. I když je operace považována za definitivní řešení tohoto stavu, v literatuře je popisováno mnoho medikamentózních a minimálně invazivních metod terapie, ovšem s různou účinností. Přehled popisuje současný stav nejčastěji užívaných metod nechirurgické léčby.
Peyronie disease is a common cause of penile deformity and sexual dysfunction. Although surgery is regarded as the definitive management for this condition, there are many medical and minimally invasive therapies available, with widely varying efficacy reported in the literature. The purpose of this review is to describe the current state for each of the most commonly used methods of non-surgical treatments.
- MeSH
- aplikace kožní MeSH
- aplikace orální MeSH
- indurace penisu * etiologie farmakoterapie MeSH
- injekce do léze MeSH
- interferon alfa terapeutické užití MeSH
- iontoforéza MeSH
- kyselina 4-aminobenzoová terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- off-label použití léčivého přípravku MeSH
- randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
- tamoxifen terapeutické užití MeSH
- verapamil terapeutické užití MeSH
- vitamin E terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
This study describes a one-pot synthesis of superparamagnetic maghemite-based 4-aminobenzoic acid-coated spherical core-shell nanoparticles (PABA@FeNPs) as suitable nanocomposites potentially usable as magnetic carriers for drug delivery. The PABA@FeNPs system was subsequently functionalized by the activated species (1* and 2*) of highly in vitro cytotoxic cis-[PtCl2(3Claza)2] (1; 3Claza stands for 3-chloro-7-azaindole) or cis-[PtCl2(5Braza)2] (2; 5Braza stands for 5-bromo-7-azaindole), which were prepared by a silver(I) ion assisted dechlorination of the parent dichlorido complexes. The products 1*@PABA@FeNPs and 2*@PABA@FeNPs, as well as an intermediate PABA@FeNPs, were characterized by a combination of various techniques, such as Mössbauer, FTIR and EDS spectroscopy, thermal analysis, SEM and TEM. The results showed that the products consist of well-dispersed maghemite-based nanoparticles of 13 nm average size that represent an easily obtainable system for delivery of highly cytotoxic cisplatin-like complexes in oncological practice.
- MeSH
- cisplatina aplikace a dávkování chemie MeSH
- indoly chemická syntéza chemie MeSH
- kyselina 4-aminobenzoová aplikace a dávkování chemická syntéza chemie MeSH
- lékové transportní systémy * MeSH
- lidé MeSH
- nádory farmakoterapie MeSH
- nanočástice chemie MeSH
- nosiče léků chemická syntéza chemie MeSH
- protinádorové látky chemie MeSH
- stříbro chemie MeSH
- železité sloučeniny chemická syntéza chemie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
The voltammetric behavior of 4-aminobenzoic acid (PABA) and its acetylated metabolite on glassy carbon, carbon fiber or carbon paste electrodes was investigated in an aqueous supporting electrolyte. 4-Aminohippuric acid (4-AHA), 4-acetamidobenzoic acid (4-AMB) and 4-acetamidohippuric acid (4-Ac-AHA) can be separated on a capillary carbon paste electrode in 0.1 M lithium perchlorate. The oxidation potentials of PABA, 4-AHA, 4-AMB and 4-Ac-AHA were 0.70, 0.88, 1.06 and 1.10 V on capillary CPE, respectively. The electrooxidation process is used for simultaneous quantitative determination of acetylated metabolites in urine.
- MeSH
- játra enzymologie účinky léků ultrastruktura MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- kyselina 4-aminobenzoová farmakologie MeSH
- kyselina klofibrová farmakologie MeSH
- ledviny enzymologie účinky léků ultrastruktura MeSH
- mikrotělíska enzymologie účinky léků MeSH
- para-aminobenzoáty MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- zvířata MeSH
- MeSH
- amidy MeSH
- anestetika lokální chemie škodlivé účinky MeSH
- estery MeSH
- kyselina 4-aminobenzoová MeSH
- léková alergie etiologie terapie MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
