Four novel bisquaternary aldoxime cholinesterase reactivators differing in their chemical structure were prepared. Afterwards, their biological activity was evaluated for their ability to reactivate acetylcholinesterase (AChE; EC 3.1.1.7) and butyrylcholinesterase (BuChE; EC 3.1.1.8) inhibited by paraoxon. Their reactivation activity was compared with standard reactivators--pralidoxime, obidoxime and HI-6--which are clinically used at present. As it resulted, none of the prepared compounds surpassed obidoxime, which is considered to be the most potent compound if used for reactivation of AChE inhibited by paraoxon. In case of BuChE reactivation, two compounds (K053 and K068) achieved similar results as obidoxime.

• MeSH
• acetylcholinesterasa účinky léků   metabolismus   MeSH
• butyrylcholinesterasa účinky léků   metabolismus   MeSH
• enzymové reaktivátory farmakologie   MeSH
• magnetická rezonanční spektroskopie MeSH
• oximy chemie   MeSH
• paraoxon farmakologie   MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH

• Publikační typ
• abstrakty MeSH

• MeSH
• acetylcholinesterasa analýza   účinky léků   MeSH
• insekticidy aplikace a dávkování   MeSH
• nukleární magnetická rezonance biomolekulární diagnostické užití   metody   MeSH
• organofosforové sloučeniny MeSH
• reaktivátory cholinesterasy škodlivé účinky   MeSH
• techniky in vitro MeSH

• MeSH
• čištění vody metody   MeSH
• dezinficiencia aplikace a dávkování   klasifikace   MeSH
• filtrace využití   MeSH
• pomoc v nouzi normy   MeSH
• specializované použití chemických látek MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

• Klíčová slova
• vasicin, vasicinon,
• MeSH
• alkaloidy farmakologie   chemická syntéza   MeSH
• organická chemie metody   MeSH
• Peganum enzymologie   MeSH

• MeSH
• alkaloidy chemická syntéza   chemie   terapeutické užití   MeSH
• farmaceutická technologie MeSH
• léčivé rostliny MeSH
• Zygophyllaceae MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Byla optimalizována cyklizační reakce skořicové kyseliny (Ia) chloridem thionylu a připravena série3-chlor-6-subst. benzo[b]thiofen-2-karbonylchloridů Va-Vn. Chlorid Va byl transformován na sériiN-aryl-3-subst. (Cl, OCH3, OH) benzo[b]thiofen-2-karboxamidů VII, IX, X. Látky byly podrobenyhodnocení vybraných antileukotrienových aktivit in vitro a protizánětlivého účinku in vivo. V sou-ladu s předpokládaným mechanizmem je inhibice ušního zánětu podmíněna antileukotrienovouaktivitou, zatímco inhibice carrageeninového edému není vyvolána pouze tímto mechanizmem.

The cyclizing reaction of cinnamic acid (Ia) with thionyl chloride was optimized and a series of3-chloro-6-subst.benzo[b]thiophene-2-carbonyl chlorides Va-Vn was prepared. Chloride Va wastransformed into a series of N-aryl-3-subst. (Cl, OCH3, OH) benzo[b]thiophene-2-carboxamides VII,IX, X. The drugs were subjected to an evaluation of selected antileucotriene activites in vitro and ofthe anti-inflammatory effect in vivo. In agreement with the assumed mechanism, inhibition of theear inflammation is conditioned by the antileucotriene activity, whereas inhibition of the carrageenoedema is not due to this mechanism alone.

• MeSH
• antagonisté leukotrienů MeSH
• antirevmatika farmakologie   chemická syntéza   MeSH
• kyselina arachidonová metabolismus   MeSH
• leukotrieny biosyntéza   MeSH
• organická chemie MeSH
• thiofeny farmakologie   chemie   MeSH
• zánět farmakoterapie   metabolismus   MeSH

• MeSH
• prostaglandiny syntetické biosyntéza   chemie   metabolismus   terapeutické užití   MeSH
• prostaglandiny biosyntéza   chemie   metabolismus   MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH