Počet pacientov užívajúcich hypolipidemickú liečbu z roka na rok narastá. V celosvetovom meradle najčastejšie predpisovanými hypolipidemikami sú statíny, ktoré sa stali liekmi prvej línie, ako aj základným kameňom kombinovanej hypolipidemickej liečby. Suboptimálna adherencia ku hypolipidemickej liečbe je spojená so suboptimálnou kontrolou lipidového spektra, s nárastom kardiovaskulárnych ochorení a úmrtí, ako aj so zvyšujúcimi sa nákladmi na manažment liečby dyslipidémií a s ňou súvisiacich pridružených ochorení a komplikácií. Najčastejšou príčinou nonadherencie alebo prerušenia hypolipidemickej liečby býva svalová symptomatológia s následnou intoleranciou statínov, pre ktorú máme zadefinované presné postupy. Možnosťou pokračovania liečby je použitie kombinovanej hypolipidemickej liečby s použitím ezetimibu alebo kyseliny bempedoovej, prípadne ich fixných kombinácií. Recentne publikované predšpecifikované analýzy štúdie CLEAR-Outcomes dokázali, že kyselina bempedoová je účinná v redukcii ďalších (nasledujúcich) kardiovaskulárnych príhod, je účinná u pacientov s rôznymi stupňami poruchy tolerancie glukózy, bez zvýšenia rizika rozvoja novovzniknutého diabetes mellitus a môže byť bezpečne a efektívne použitá v kombinácii s ezetimibom u jedincov s intoleranciou statínov.

The number of patients using hypolipidemic treatment is increasing from year to year. On a global scale, the most frequently prescribed hypolipidemic drugs are statins, which have become first-line drugs as well as the cornerstone of combined hypolipidemic therapy. Suboptimal adherence to hypolipidemic treatment is associated with suboptimal control of the lipid spectrum, with an increase in cardiovascular disease and death, as well as with increasing costs for the management of dyslipidemia treatment and associated diseases and complications. The most common cause of non-adherence or interruption of hypolipidemic treatment is muscle symptomatology with subsequent statin intolerance, for which we have defined precise procedures. The possibility of continuing the treatment is the use of combined hypolipidemic treatment with the use of ezetimibe and/or bempedoic acid, or their fixed combinations. Recently published pre-specified analyzes of the CLEAR-Outcomes trial proved that bempedoic acid is effective in reducing further (subsequent) cardiovascular events, is effective in patients with various degrees of impaired glucose tolerance, without increasing the risk of developing new-onset diabetes mellitus and can be safely and effectively used in combination with ezetimibe in individuals with statin intolerance.

• Klíčová slova
• studie CLEAR OUTCOMES, kyselina bempedoová,
• MeSH
• dyslipidemie * farmakoterapie   MeSH
• ezetimib * aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• kardiovaskulární nemoci farmakoterapie   prevence a kontrola   MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• kyseliny dikarboxylové * aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• statiny aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• cévní mozková příhoda prevence a kontrola   MeSH
• deriváty kyseliny fibrové aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• diabetes mellitus metabolismus   terapie   MeSH
• dyslipidemie * farmakoterapie   komplikace   patofyziologie   MeSH
• ezetimib aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• hypoglykemika terapeutické užití   MeSH
• hypolipidemika aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• komplikace diabetu prevence a kontrola   MeSH
• PCSK9 inhibitory aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• statiny aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

• MeSH
• apolipoproteiny B krev   účinky léků   MeSH
• cholesterol krev   MeSH
• dyslipidemie * farmakoterapie   krev   MeSH
• ezetimib * aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• LDL-cholesterol krev   účinky léků   MeSH
• lidé MeSH
• riziko MeSH
• statiny aplikace a dávkování   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• novinové články MeSH
• přehledy MeSH

Kardiovaskulární (KV) riziko snižujeme komplexní intervencí ovlivnitelných rizikových faktorů. Mezi nimi dominuje léčba dyslipidemie, protože dosažení cílových hodnot aterogenních lipidů zásadním způsobem zlepšuje prognózu nemocných. V průřezovém sledování EZRA bylo hodnoceno dosahování léčebných cílů v oblasti dyslipidemie v kohortě nemocných s průměrně vysokým až velmi vysokým KV-rizikem sledovaných ambulantními specialisty v podmínkách běžné praxe. Zařazeni byli nemocní indikovaní k léčbě kombinací rosuvastatinu s ezetimibem a byl hodnocen efekt zařazení fixní kombinace těchto léčiv na kontrolu dyslipidemie. Po 3 měsících sledování bylo dosaženo průměrného poklesu LDL-cholesterolu o 32 %, triglyceridemie se snížila o 22 %. Počet pacientů dosahujících cílových hodnot v kategorii velmi vysokého rizika se zvýšil 5násobně, v kategorii vysokého rizika dokonce 10násobně. Sledování EZRA připomíná význam hypolipidemické kombinační léčby, která má být nabízena prakticky všem pacientům s vysokým a velmi vysokým KV-rizikem, preferenčně ve fixní kombinaci.

We reduce cardiovascular risk through a comprehensive intervention of modifiable risk factors. Among them, the treatment of dyslipidemia dominates, when achieving the target values of atherogenic lipids significantly improves the prognosis of patients. The cross-sectional monitoring of EZRA evaluated the achievement of treatment goals in the field of dyslipidemia in a cohort of patients with an average to very high cardiovascular risk monitored by outpatient specialists in conditions of routine practice. Patients indicated for the combination of rosuvastatin and ezetimibe were enrolled and the effect of including a fixed combination of these drugs on dyslipidemia control was evaluated. After 3 months of follow-up, an average decrease in LDL-C of 32 % was achieved, triglyceridemia decreased by 22 %. The number of patients reaching the target values in the very high risk category increased fivefold, and even tenfold in the high risk category. EZRA monitoring recalls the importance of hypolipidemic combination therapy, which should be offered to virtually all patients at high and very high CV risk, preferably in a fixed combination.

• MeSH
• anticholesteremika MeSH
• ezetimib * aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• hypercholesterolemie * farmakoterapie   patologie   MeSH
• LDL-cholesterol analýza   účinky léků   MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• multicentrické studie jako téma MeSH
• pozorovací studie jako téma MeSH
• prospektivní studie MeSH
• rizikové faktory kardiovaskulárních chorob MeSH
• rosuvastatin kalcium * aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• senioři MeSH
• Check Tag
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

• MeSH
• atorvastatin aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• diabetes mellitus 2. typu farmakoterapie   MeSH
• diabetické nefropatie farmakoterapie   MeSH
• dyslipidemie * farmakoterapie   MeSH
• ezetimib aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• hypolipidemika * aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• kardiovaskulární nemoci prevence a kontrola   MeSH
• lidé MeSH
• rizikové faktory kardiovaskulárních chorob MeSH
• rosuvastatin kalcium aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• statiny aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• cholesterol krev   MeSH
• dyslipidemie farmakoterapie   MeSH
• ezetimib aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• hypolipidemika aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• lipoproteiny LDL krev   MeSH
• rizikové faktory kardiovaskulárních chorob * MeSH
• rosuvastatin kalcium aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• MeSH
• cholesterol dějiny   MeSH
• dyslipidemie * farmakoterapie   patologie   MeSH
• ezetimib aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• hypolipidemika terapeutické užití   MeSH
• kardiovaskulární nemoci prevence a kontrola   MeSH
• klinické zkoušky jako téma MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lidé MeSH
• rizikové faktory kardiovaskulárních chorob MeSH
• směrnice pro lékařskou praxi jako téma MeSH
• statiny aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

V současné době je primárním cílem hypolipidemické léčby redukce LDL‑ cholesterolu, neboť existují přesvědčivé důkazy o závislosti mezi jeho poklesem a snížením počtu kardiovaskulárních příhod. Ezetimib v kombinaci se statiny účinně snižuje hladiny aterogenních lipidů a zejména u rizikových jedinců je tato terapie spojena s významnou redukcí kardiovaskulárního rizika. Jedná se o léčbu velmi dobře tolerovanou a nynější dostupnost fixních kombinací ezetimibu se statiny ještě zlepšuje adherenci nemocných, čímž se zvyšuje pravděpodobnost dosažení cílových hodnot lipidů u širokého spektra léčené populace.

Currently, the primary aim of lipid‑ lowering treatment is focused on reduction of LDL‑ cholesterol, because there is a compelling evidence for association between its decrease and the decline of cardiovascular events. Ezetimibe in combination with statins effectively reduces the levels of atherogenic lipids and, in particular for high‑ risk individuals, this therapy is associated with significant reduction of cardiovascular risk. This therapy is very well tolerated and current availability of a fixed combination of ezetimibe and statins improves patient’s compliance with treatment and increases the likelihood of achieving lipids targets in a broad spectrum of treated population.

• MeSH
• ateroskleróza farmakoterapie   MeSH
• dyslipidemie farmakoterapie   MeSH
• ezetimib * aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• hyperglykemie farmakoterapie   MeSH
• hyperlipoproteinemie typ II * dietoterapie   farmakoterapie   MeSH
• hypolipidemika aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• kombinace léků ezetimib a simvastatin aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• LDL-cholesterol krev   MeSH
• lidé MeSH
• statiny aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Statiny jsou základním pilířem farmakoterapie dyslipidemie, mají potvrzenou účinnost v redukci kardiovaskulární i celkové mortality a jsou velmi dobře tolerovány (prospěch z léčby u rizikových nemocných jednoznačně převažuje nad možnými nežádoucími účinky). Ezetimib nachází své uplatnění především tehdy, pokud nelze dosáhnout cílových hodnot LDL cholesterolu maximální či maximálně tolerovanou dávkou statinů. Relativně nově je uvolněna jeho preskripce všem specializacím včetně praktických lékařů. Lze tedy předpokládat postupný nárůst jeho využívání, jelikož do současnosti byl stále často opomíjeným hypolipidemikem. Lze jej využít jak v kombinační hypolipidemické terapii, tak v monoterapii u pacientů netolerujících statiny vůbec. Dalším krokem v léčbě dyslipidemie je pak léčba ve vybraných centrech inhibitory proprotein konvertázy subtilisin/kexin typu 9 (PCSK9).

Statins are key pillars of dyslipidaemia pharmacotherapy; they have a confirmed effectiveness in cardiovascular risk and total mortality reduction, and they are very well tolerated (whereas benefit of the treatment decidedly predominates their potential undesirable effects). Ezetimibe shall be used primarily in patients not reaching LDL-cholesterol goals despite maximal or maximally tolerated dose of statins. Relatively new is possibility to prescribe ezetimibe for all medical specialisations including general practitioners; one can therefore expect gradual increase of its use; until now it has been often omitted. We can use it in combination therapy with statins or in monotherapy in patients with statin intolerance. Next step in dyslipidaemia treatment is centre therapy with proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) inhibitors.

• MeSH
• apolipoproteiny B krev   MeSH
• deriváty kyseliny fibrové terapeutické užití   MeSH
• dyslipidemie * farmakoterapie   MeSH
• ezetimib * aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• kardiovaskulární nemoci prevence a kontrola   MeSH
• kombinace léků ezetimib a simvastatin aplikace a dávkování   MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• LDL-cholesterol krev   MeSH
• lidé MeSH
• lipidy klasifikace   krev   MeSH
• rizikové faktory MeSH
• statiny aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH
• přehledy MeSH

Background: Rosuvastatin Calcium and Ezetimibe are used to control cholesterol level while Perindopril Erbumine is used to treat hypertension. Hepatic metabolism reduces the therapeutic effect of these drugs. Objective: Instant release buccal films (IRBFs) could possibly be a solution to this issue. The objective of the study was to formulate IRBFs of Rosuvastatin Calcium, Perindopril Erbumine and Ezetimibe using solvent casting technique. Methods: Polymers used to prepare IRBFs included hydroxypropyl methylcellulose (HPMC E5), PEG 400 (as plasticizer) and Tween 80 (as surfactant). Solvent casting technique was used to fabricate the films, followed by their in-vitro analysis including high performance liquid chromatography (HPLC), X-ray diffraction (XRD), fourier transform infrared evaluation (FTIR), In-vitro dissolution, In-vitro disintegration, stability tests, scanning electron microscopy (SEM), folding fortitude, thickness evaluation, surface pH, tensile strength, weight variation and percentage moisture content. Results: Optical microscopy as well as SEM analysis displayed that the surfaces of IRBFs were smooth with uniform mixing of ingredients. IRBFs disintegrated within 15 seconds while on dissolution they exhibited instant drug release i.e. 100% release in 2 minutes. Conclusions: The results show promising potential of IRBFs in drug delivery.

• Klíčová slova
• bukální filmy, gravimetrie,
• MeSH
• aplikace bukální * MeSH
• biofilmy účinky léků   MeSH
• biomedicínské a zubní materiály analýza   terapeutické užití   MeSH
• ezetimib aplikace a dávkování   MeSH
• histologické techniky MeSH
• hypercholesterolemie farmakoterapie   MeSH
• hypertenze farmakoterapie   MeSH
• lidé MeSH
• obličej patologie   MeSH
• perindopril aplikace a dávkování   MeSH
• rosuvastatin kalcium aplikace a dávkování   MeSH
• statistika jako téma MeSH
• techniky in vitro MeSH
• uvolňování léčiv * MeSH
• vysokoúčinná kapalinová chromatografie metody   statistika a číselné údaje   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• klinická studie MeSH