cytochrome P450 Dotaz Zobrazit nápovědu
Interindividuálna variabilita v odpovedi na liečivo je významným klinickým problémom. Významný podiel na tom májú rozdiely v metabolizme liečiv, jedná sa hlavne o enzýmy cytochrómu P450. Genetický polymorfizmus týchto enzýmov môže ovplyvniť odpoveď pacienta u bežne užívaných liečiv. Cieľom prvej časti tohoto článku je podať stručný výklad o enzýmovom systéme cytochrómu P450 a zároveň popísať vplyv genetického polymorfizmu cytochrómu P450 1A2 na účinok liečiv.
Inter-individual variability in drug response is a major clinical problem. Much of the variability has been observed in drug metabolism, particularly in the enzymes of cytochrome P450. Genetic polymorphism in these enzymes may influence a patient's response to commonly prescribed drugs. The first part of this review describes the enzymatic system of cytochrome P450 and further focuses on the influence of genetic polymorphism of cytochrome P450 1A2 on drug effect.
Enzým cytochróm P450 2C9 je hlavný enzým podrodiny cytochrómu P450 2C9, ktorý sa podieľa z 10 % na metabolizme bežne užívaných liečiv. Niekoľko štúdií poukázalo na významný vplyv polymorfizmu enzýmu P450 2C9 s možným výskytom klinicky závažných nežiadúcich účinkov. Cieľom druhej časti tohoto článku je popísať vplyv genetického polymorfizmu cytochrómu P450 2C9 na účinok liečiv.
Cytochrome P450 2C9 is the major enzyme of the cytochrome P450 2C subfamily and metabolizes approximately 10 % of commonly used drugs. Several studies have demonstrated that the CYP2C9 polymorphism is important for several drugs and may be associated with the occurrence of clinically relevant side effects. Part II of this paper focuses on the influence of genetic polymorphism of cytochrome P450 2C9 on drug effect.
- MeSH
- analgetika MeSH
- angiotensin II MeSH
- antiflogistika nesteroidní MeSH
- beta blokátory MeSH
- biotransformace genetika MeSH
- cytochrom P-450 CYP1A2 genetika MeSH
- enzymy genetika MeSH
- farmakogenetika MeSH
- fenytoin MeSH
- hypoglykemika MeSH
- inhibitory ACE MeSH
- léčivé přípravky metabolismus metabolismus MeSH
- lidé MeSH
- polymorfismus genetický MeSH
- systém (enzymů) cytochromů P-450 genetika MeSH
- warfarin MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Enzým cytochróm P450 2C19 je jedným z hlavných faktorov farmakokinetickej variability bežne užívaných liečiv. Niekoľko štúdií poukázalo na významný vplyv polymorfizmu enzýmu CYP2C19 s možným výskytom klinicky závažných nežiadúcich účinkov. Cieľom tretej časti tohoto článku je popísať vplyv genetického polymorfizmu cytochrómu P450 2C19 na účinok liečiv.
Cytochrome P450 2C19 is the important cause for great differences in the pharmacokinetics of a number of clinically used drugs. Several studies have demonstrated that the CYP2C19 polymorphism is important for several drugs and may be associated with the occurrence of clinically relevant side effects. The third part of this paper focuses on the influence of genetic polymorphism of cytochrome P450 2C19 on drug effect.
- MeSH
- antidepresiva farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- antifungální látky farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- antivirové látky MeSH
- aromatické hydroxylasy genetika MeSH
- benzodiazepiny farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- cyklofosfamid farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- enzymy genetika MeSH
- farmakogenetika MeSH
- fenytoin farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- genotyp MeSH
- inhibitory agregace trombocytů farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- inhibitory protonové pumpy farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- léčivé přípravky metabolismus MeSH
- lidé MeSH
- nelfinavir farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- polymorfismus genetický MeSH
- systém (enzymů) cytochromů P-450 genetika MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Enzýmy podrodiny cytochrómu P450 3A predstavujú významnú skupinu enzýmov, ktorými sa metabolizuje viac než 50 % všetkých liečiv. Aktivita týchto enzýmov sa vyznačuje vysokou interindividuálnou variabilitou. Cieľom tejto poslednej štvrtej časti článku je popísať vplyv genetického polymorfizmu enzýmov CYP3A4 a CYP3A5 na účinok liečiv.
The enzymes of cytochrome P450 3A subfamily are responsible for the metabolism of about 50% of commonly used drugs. High inter-individual variability in the activities of these enzymes has been described. The last fourth part of this review focuses on the influence of genetic polymorphism of CYP3A4 and CYP3A5 enzymes on drug effect.
- MeSH
- benzodiazepiny farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- biotransformace genetika MeSH
- cyklosporin farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- cytochrom P-450 CYP3A genetika MeSH
- enzymy genetika MeSH
- farmakogenetika MeSH
- genotyp MeSH
- imunosupresiva farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- inhibitory HIV-proteasy farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- léčivé přípravky metabolismus MeSH
- lidé MeSH
- polymorfismus genetický MeSH
- sirolimus farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- statiny farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- systém (enzymů) cytochromů P-450 genetika MeSH
- takrolimus farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
[Cytochrome P450-1A2 isoenzyme and its phenotyping]
- MeSH
- antihypertenziva chemie metabolismus škodlivé účinky MeSH
- fixní kombinace léků metabolismus terapeutické užití MeSH
- inhibitory cytochromu P450 MeSH
- izoenzymy antagonisté a inhibitory metabolismus MeSH
- lékové interakce fyziologie MeSH
- lékové předpisy normy MeSH
- lidé MeSH
- systém (enzymů) cytochromů P-450 klasifikace metabolismus MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Tento souhrnný článek popisuje farmakokinetické lékové interakce na úrovni metabolizmu zprostředkovaného cytochromem P450 (CYP) 3A4. CYP3A4 je nejrozšířenější formou všech cytochromů P450 a podílí se na většině známých přeměn léčiv, které probíhají za účasti cytochromů P450. Mezi léčiva, která jsou považována za typické substráty s velkým potenciálem k interakcím, patří většina makrolidových antibiotik (jako erytromycin), azolová antimykotika (itrakonazol, ketokonazol) a blokátory kalciových kanálů s dihydropyridinovou strukturou (např. nifedipin). Lékové interakce na úrovni CYP3A4 jsou způsobeny jak indukcí tohoto enzymu tak inhibicí CYP3A4. Vzhledem k závažnosti případných nežádoucích účinků (zejména nebezpečí maligních arytmií) je třeba při současné medikaci vybírat z nabízených léčiv ty možnosti, kde jsou lékové interakce minimální.
This article describes pharmacokinetic drug interactions based on metabolism mediated by cytochrome P450 (CYP) 3A4. CYP3A4 is the most abundant form of cytochromes P450 and participates in metabolism of the majority of drugs with known metabolic pathways. Among drugs which are taken as typical CYP3A4 substrates with great interacting potential belong most of the macrolide antibiotics (e. g. erythromycin), azole antifungals (itraconazole, ketoconazole), and calcium channel blockers of dihydropyridine structure (as nifedipine). Drug interactions on CYP3A4 level are caused either by induction of this enzyme or by inhibition of CYP3A4. Concerning the relevancy of adverse effects (especially the danger of fatal arrhythmia) it is necessary to select the drugs which have minimum of drug interactions.
- MeSH
- farmakoterapie MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- inhibitory cytochromu P450 MeSH
- katalogy léků jako téma MeSH
- léčivé přípravky klasifikace metabolismus MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- systém (enzymů) cytochromů P-450 metabolismus škodlivé účinky MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- srovnávací studie MeSH
- MeSH
- biotransformace MeSH
- cytochromy chemie MeSH
- xenobiotika MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
