Ze sterilizovaného hydrogelu s obsahem 60 g/l hydroxypropylmetylcelulózy a odstupňovanéhomnožství přísady elektrolytu byly lyofilizovány fólie xerogelu a tvarovány vzorky rozměru očníchlamel. Za stacionárních podmínek s obměnou uvolňovacího roztoku chloridu sodného bylo testovánouvolňování pilokarpiniumchloridu, atropiniumsulfátu, skopolaminiumbromidu a tetrakainium-chloridu ze srovnatelného množství 3,6 mg hydroxypropylmetylcelulózy ve struktuře xerogelu. Bylaprokázána lineární závislost rychlosti uvolňování na látkovém množství léčivých látek. Závěrembyly srovnány rychlosti uvolňování jednotlivých léčivých látek z hydratovaného xerogelu.
From sterilised hydrogel containing 60 g/l of hydroxypropylmethylcellulose and graded amounts ofadded electrolyte, xerogel foils were lyophilised and shaped into samples of the size of ophthalmiclamellae. Under stationary conditions with modifications of the releasing solution of sodiumchloride, the release of pilocarpinium chloride, atropinium sulfate, scopolaminium bromide andtetracainium chloride from a comparable amount of 3.6 mg of hydroxypropylmethylcellulose in thestructure of xerogel was tested. A linear dependece of the rate of release on the amount of activeingredients was demonstrated. Finally, the rates of liberation of the individual active ingredientsfrom hydrated xerogel were compared.
- MeSH
- deriváty atropinu farmakokinetika MeSH
- farmakokinetika MeSH
- lyofilizace metody využití MeSH
- pilokarpin analogy a deriváty farmakokinetika MeSH
- rostlinné extrakty farmakokinetika farmakologie MeSH
- skopolaminové deriváty farmakokinetika MeSH
- tetrakain analogy a deriváty farmakokinetika MeSH
- Publikační typ
- srovnávací studie MeSH
- MeSH
- farmaceutická technologie MeSH
- lidé MeSH
- studium farmacie vysokoškolské MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Pomocí hydrofilní filtrační membrány je odhadnuta rychlost hydratace lyofilizovanýchočních lamel odstupňované hustoty 50 až 56 g/l ve vodě nebo vodném roztoku chloridusodného. Při nevýznamném vlivu hustoty je nelineární průběh hydratace ovlivněn převážnědifuzním mechanizmem vnikání vody do xerogelu při zachování jeho tvaru v časovémintervalu do 20 minut. V čase 10 minut je rychlost hydratace 19,9 mm/minzpomalena v přítomnosti chloridu sodného na 15,3 mm/min. Topřispívá k objasnění rozdílné rychlosti uvolňování léčivých látek z očníchlamel srovnatelné hustoty.
The rate of hydration of lyophilised ophthalmic lamellae of graded density of 50 to 56g/l in water or an aqueous solution of sodium chloride was estimated by means of ahydrophilic filtration membrane. With insignificant effect of density, the non-linearcourse of hydration is affected mainly by the diffusion mechanism of penetration of waterinto xerogel while preserving its shape in a time interval of to 20 minutes. In a periodof 10 minutes the rate of hydration of 19.9 mm/min isdecelerated to 15.3 mm/min in the presence of sodium chloride.This contributes to the elucidation of different rates of the release of activeingredients from ophthalmic lamellae of comparable density.
V práci byl studován vliv velikosti částic a množství chloridu sodného naspecifické rozpouštěcí teplo silikonových matric. Specifické rozpouštěcí teplobylo měřeno na kalorimetru s tepelným tokem SETARAM C 80. Hodnoceny byly silikonovématrice s obsahem 15 % a 30 % chloridu sodného s velikostí částic 20 mm, 450 mm a 755 mm.S růstem velikosti částic od 20 mm do 755 mm se zvýšily hodnoty specifického rozpouštěcího tepla 2,3násobně,se zvýšením množství chloridu sodného v silikonové matrici z 15 % na 30 % se zvýšilyhodnoty specifického rozpouštěcího tepla 1,8násobně. Mezi hodnotami specifickéhorozpouštěcího tepla (SRT) a velikosti částic chloridu sodného (VČ) byl zjištěnlineární vztah. Pro soustavy s obsahem 15 % osmoticky aktivního plniva platí vztah SRT= 6,3 VČ + 7936,6 (mJ.g -1 ) při korelačním koeficientu r = 0,9996 a pro soustavy sobsahem 30 % plniva byl zjištěn vztah SRT = 24,4 VČ + 8436,9 (mJ.g -1 ) při korelačnímkoeficientu r = 0,9998.
The present paper investigates the effects of particle size and the amount of sodiumchloride on specific dissolving heat of silicone matrices. Specific dissolving temperaturewas measured on a calorimeter with a heat flow SETARAM C 80. Silicone matrices containing15% and 30% of sodium chloride with particle sizes 20 mm, 450 mm and 755 mm were evaluated. With growingparticle size from 20 mm to 755 mmthe values of the specific dissolving heat were increased 2.3 times; with the increasingamount of sodium chloride in the silicone matrix from 15% to 30% the values of thespecific dissolving heat were increased 1.8 times. A linear relationship was found betweenthe values of the specific dissolving heat (SDT) and particle size of sodium chloride(PS). For systems containing 15 % of an osmotically active (surfactant) filler, therelation SDT = 6.3 PS + 7936.6 (mJ.g -1 ) with the correlation coefficient r = 0.9996 heldtrue and for the systems containing 30% of the filler the relation STD = 24.4 PS + 8436.9(mJ.g -1 ) with the correlation coefficient r = 0.9998 was found.
Je sledováno kolísání hustoty fólie lyofilizované z hydrogelu obsahujícího 40 g/l hydroxypropylme-tylcelulózy (HPMC 4000). K odhadu hustoty cm 2 xerogelu byly tvarovány lamely o průměru 0,55 cm.Ve srovnání s tradičními regresními postupy je doporučeno využití dvojrozměrného korelogramu.Nejdůležitějším poznatkem je dosažení náhodného kolísání hustoty ve vzdálenosti cca 2 cm v sou-vislosti s ražením lamel z lyofilizované fólie. Poznatky umožňují optimalizaci postupu lití hydrogeluk lyofilizaci s následným snížením kolísání hustoty lyofilizovaných očních lamel.
The paper examines the vacillation of the density of the foil lyophilised from hydrogel containing40 g/l of hydroxypropylmethylcellulose (HPMC 4000). Lamellae of a diameter of 0.55 cm were formedto estimate the density of cm 2 of xerogel. In comparison with traditional regressive methods, theuse of a two-dimensional correlogram is recommended. The most important finding is the achieve-ment of random vacillation of density in a distance of ca 2 cm in connection with stamping lamellaefrom the lyophilised foil. The findings make it possible to optimise the procedure of pouring hydrogelfor lyophilisation with a subsequent decrease in density vacillation of lyophilised ophthalmiclamellae.
- MeSH
- lidé MeSH
- terminologie jako téma MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- farmakopea MeSH
Dilatometrickou metodou byl v práci stanoven vliv eukalyptové silice na obsah tuhých a kapalných podílů v čípkovém základu Al (Adeps neutralis). Po přidání eukalyptové silice získal původně tvrdý tuk plastičtější charakter. Výrazněji než teplota tání se posunula do nižších teplotních pásem teplota změknutí. Kapalné podíly v koncentraci vyšší, než odpovídá obsahu eukalyptové silice, se objevily již v teplotách pod 20°C. Přidání látky s vyšší teplotou tání výrazně neovlivnilo počátek a charakter změn v kritických teplotách pod 30 °C.
The dilatometric method was employed to determine the effect of eucalyptus essential oil on the content of solid and liquid portions in the suppository base Al (Adeps neutralis). After addition of eucalyptus essential oil the character of the originally hard fat became more plastic. Its temperature of softening was shifted into lower temperature zones more markedly than its melting point. Liquid portions in concentrations higher than that corresponding to the content of eucalyptus essential oil appeared already at temperatures below 20°C. Addition of a substance with a higher melting point did not markedly ininfluence the onset and character of changes in critical temperatures below 30 °C.
- MeSH
- čípky MeSH
- Eucalyptus MeSH
- oleje rostlin MeSH
V práci byl u silikonovýclh matric připravených adiční vulkanizací sledován vliv typu a formy plniva na farmaceutickou dostupnost nitrofurantoinu, na bobtnací parametr a síťovou hustotu silikonových matric. Studiu bylo podrobeno bobtnací plnivo Ultraamylopektin a osmoticky aktivní plnivo chlorid sodný ve formě prášku nebo granulátu s nitrofurantoinem. Z výsledků práce vyplývá, že nejvyšší farmaceutická dostupnost je dosažena u silikonových matric se zgranulovaným Ultraamylopektinem a s práškovým chloridem sodným. U tohoto vzorku došlo až k 52,4násobnému zvýšení farmaceutické dostupnosti, k 2,7násobnému zvýšení bobtnacího parametru a k 0,6 násobnému snížení síťové hustoty silikonové matrice.
The paper investigated the effects of the type and form of the filler on the pharmaceutical availability of nitrofurantion, on the swelling parameter and the cross-linking density of silicone matrices prepared by addition vulcanization. The study included the swelling filler Ultraamylopectm and the osmotically active filler sodium chloride in the form of powder or granulate with nitrofurantion. The results of the investigation show that the highest pharmaceutical availability is achieved in silicone matrices with granulated Ultraamylopectin and with powdered sodium chloride. In this sample, pharmaceutical availability was increased up to 52.4 times, the swelling parameter 2.7 times, and the cross-linking density of the silicone matrix was decreased 0.6 times.
- Klíčová slova
- ULTRAAMYLOPEKTIN,
- MeSH
- amylopektin MeSH
- biologická dostupnost MeSH
- chlorid sodný MeSH
- farmaceutické pomocné látky MeSH
- silikony MeSH
Je sledováno ovlivnění stacionární rychlosti uvolňování chloridu pilokarpinia z lyofilizovaných ociúch lamel s obsahem hydroxypropylmetylcelulózy 4000. Byla zjištěna závislost logaritmu rychlosti uvolňování jednotkou plochy hydrogelu na relativním obsahu chloridu pilokarpinia v lyofilizováných lamelách. Stacionární uvolňování do minimálního objemu uvolňovacího roztoku umožnilo odhad střední tloušťky hydratační vrstvy 57 mikrometrů.
The paper exsmaines the influence on the stationary rate of liberation of pilocarpinium chloride from lyophilized ophthalmic lamellae containing hydroxypropylmethylceUulose 4000. A dependence of the loganthm of the rate of liberation by a unit of the hydrogel area on the relative content of pilocarpinium chloride in lyophilized lamellae was found. The stationary release into the minimal volume of the releasing solution made it possible to estimate the medium thickness of the hydration layer of 57 micrometers.
