Termínem kratom jsou současně označovány stromy Mitragyna speciosa vyskytující se v jihovýchodní Asii a produkty získané z jeho listů. V sušině je obsažena řada biologicky účinných alkaloidů včetně více zastoupených látek mitragynin a 7-hydroxymitragynin působících na opioidní receptory. V tradiční asijské medicíně se kratom užívá například jako anestetikum, pro léčbu kašle, průjmu a pro zrychlení hojení ran. Nadměrné užívání kratomu může mít nežádoucí účinky a v některých zemích je k

Both the Mitragyna speciosa and products manufactured from its leaves are named kratom. The dry material of kratom contains a number of biologically active alkaloids, including two abundant substances mitragynine and 7-hydroxymitragynine that interact with opioid receptors. Kratom is used as an anesthetic, antitussive, antidiarrheal, and wound-healing drug. Adverse effects can follow the excessive intake of kratom, and it is also considered an addictive substance in some countries. This review describes kratom's origin, biological effects' mechanism, its therapeutic and adverse impact on an organism, and the legislative aspects of its sale are described here.

• MeSH
• alkaloidy aplikace a dávkování   farmakologie   toxicita   MeSH
• látky tlumící činnost CNS aplikace a dávkování   farmakologie   toxicita   MeSH
• Mitragyna * anatomie a histologie   chemie   toxicita   MeSH
• narkotika - antagonisté aplikace a dávkování   farmakologie   toxicita   MeSH
• zákonodárství lékové MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

The term kratom is commonly used for both Mitragyna speciosa and herbal products prepared mainly from leaves. Kratom is well known as a drug that can serve as a less toxic and less-addictive pain-relieving substitute for opium, as well as a therapy for hypertension, cough, and diarrhea. Its major alkaloid, mitragynine, also deserves concern. However, most people use kratom as a psychological stimulant, which carries a risk of addiction associated with negative social and health impacts. This paper reviews basic facts about kratom and its potential use in pharmacology, pharmacokinetics, and pharmacokinetics of its major alkaloid mitragynine (Tab. 3, Fig. 1, Ref. 87).

Bolest hlavy v souvislosti s farmakologicky účinnou látkou nebo s jejím vysazením zahrnuje rozličné klinické situace a mnohé farmakologicky aktivní látky. Záměrem tohoto přehledového článku je vysvětlit základy patofyziologie tří podtypů těchto diagnóz a poskytnout k nim ilustrativní příklady. Jako první je bolest hlavy vzniklá bezprostředně po expozici histaminu, která tvoří součást klinického obrazu intoxikace histaminem (scombroid syndrom). U pacientů s migrénou nebo jinou primární bolestí hlavy dochází ale k bolesti hlavy s odstupem po expozici histaminu, a to dokonce v nižších dávkách. Druhým příkladem je bolest hlavy vyvolaná nadužíváním léčiv, jakožto nejčastější sekundární bolest hlavy, běžně doprovázející migrénu. Gepanty, nová třída antagonistů calcitonin gene-related peptide receptoru, se užívají k akutní nebo preventivní léčbě migrény. Rimegepant je jediný z nich, který je schválený k použití v obou indikacích. Je tak prvním analgetikem, které nezpůsobuje bolest hlavy vyvolanou nadužíváním léčiv. Navíc existují i slibná data ohledně jeho preventivního účinku i v průběhu akutní léčby. Tím se zcela vymyká dosud známým antimigrenikům. Za třetí, mitragynin, hlavní aktivní komponenta kratomu, je parciální agonista μ-opioidního receptoru. Jeho tradičně předpokládaný prospěšný účinek na migrénu nebyl dosud prokázán. Naopak, případy bolestí hlavy objevující se během pravidelného užívání kratomu by měly být klasifikovány jako bolest hlavy z nadužívání opioidů nebo bolest hlavy v souvislosti s vysazením opiátů.

Headache attributed to substance use or its withdrawal involves various clinical situations and numerous pharmacologically active agents. The objective of this review is to explain the patophysiolological basis of three subtypes of these diagnoses and to provide illustrative examples. First, sudden-onset histamine-induced headache is a part of the clinical picture of histamine intoxication (scombroid syndrome). However, patients with migraine or another primary headache are prone to delayed histamine-induced headache even at lower histamine doses. Second, medication-overuse headache is the most frequent secondary headache and commonly accompanies a migraine. Gepants, a new class of calcitonin gene-related peptide receptor antagonists, are registered for acute or preventative migraine treatment. Interestingly, rimegepant is the only approved drug/agent for both indications. Thus, it is the first analgesic which does not cause medication-overuse headache. Moreover, there are promising data on its preventative effects and on the acute migraine treatment. Third, mitragynine, the main active component of kratom, is a μ-opioid receptor partial agonist. Its traditionally presumed beneficial effects in migraine have not been demonstrated. On the contrary, cases of headache occurring with regular kratom consumption be classified as opioid-overuse headaches or opioid-withdrawal headaches.

• MeSH
• antagonisté CGRP receptorů farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• histamin farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• lidé MeSH
• Mitragyna škodlivé účinky   MeSH
• polypharmacy MeSH
• sekundární bolesti hlavy * etiologie   farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Mitragynine (MG) is the most abundant alkaloid component of the psychoactive plant material "kratom", which according to numerous anecdotal reports shows efficacy in self-medication for pain syndromes, depression, anxiety, and substance use disorders. We have developed a synthetic method for selective functionalization of the unexplored C11 position of the MG scaffold (C6 position in indole numbering) via the use of an indole-ethylene glycol adduct and subsequent iridium-catalyzed borylation. Through this work we discover that C11 represents a key locant for fine-tuning opioid receptor signaling efficacy. 7-Hydroxymitragynine (7OH), the parent compound with low efficacy on par with buprenorphine, is transformed to an even lower efficacy agonist by introducing a fluorine substituent in this position (11-F-7OH), as demonstrated in vitro at both mouse and human mu opioid receptors (mMOR/hMOR) and in vivo in mouse analgesia tests. Low efficacy opioid agonists are of high interest as candidates for generating safer opioid medications with mitigated adverse effects.

• MeSH
• analgetika chemie   farmakologie   MeSH
• chemické modely MeSH
• ethylenglykol chemie   MeSH
• lidé MeSH
• Mitragyna chemie   MeSH
• molekulární struktura MeSH
• myši knockoutované MeSH
• receptory opiátové mu agonisté   genetika   metabolismus   MeSH
• rostlinné extrakty chemie   farmakologie   MeSH
• sekologanin-tryptaminové alkaloidy chemie   farmakologie   MeSH
• vazba proteinů MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH
• Research Support, N.I.H., Extramural MeSH

Kratom, vyskytující se zejména v oblasti jihovýchodní Asie, je specifická rostlina, která je využívaná pro své psychoaktivní účinky. I když je známá v oblasti výskytu již od 18. století, v Evropě se začíná objevovat až v posledních dvou desetiletích. Její hlavní účinnou látkou je alkaloid mitragynin, jehož účinek je vázaný na užitou dávku. Při nižších dávkách působí stimulačně, při vyšších navozuje stavy podobné efektu opioidů, což je dané jeho působením na specifické opioidní receptory. Diskutované jsou zejména možnosti použití kratomu ve specifických oblastech, zejména pak při léčbě bolesti či jako prostředku ke zvládání závislosti na opioidních látkách. Naproti tomu je silně probírán jeho potenciál vyvolávat závislost, riziko poškození organismu jeho užíváním a toxicita. V posledních deseti letech jsme výzkumem tohoto produktu získali data týkající se jeho specifického působení, obsahu alkaloidů a farmakologie. Stále se však jedná o neprobádanou látku, což se odráží i v pohledech na jeho právní status a přístup odborníků k jeho medicínskému použití. V tomto článku se snažíme shrnout známá data o základních vlastnostech kratomu. Zabýváme se zejména jeho ukotvením a rolí v současné kultuře, farmakologickým profilem, potenciálním léčebným efektem, návykovostí, ale i legislativním statusem. Tato data jsme získali detailním prostudováním publikovaných dat, a to zejména z posledních deseti let.

Kratom is a specific plant occurring mainly in Southeast Asia and is used for its psychoactive effects. Although it has been known in the area since 18th century, it has only begun to appear in Europe in the last two decades. Its main active substance is the alkaloid mitragynin, the effect of which is tied to the dose used. At lower doses it acts as a stimulant, at higher doses it induces conditions similar to the effect of opioids, which is due to its action on specific opioid receptors. In particular, the possibilities of using kratom in specific areas are discussed. Especially in the treatment of pain or as a means of managing opioids addiction. On the other hand, its potential to cause addiction, the risk of harm to the body through its use and toxicity are strongly discussed. In the last ten years, we have researched this product to obtain data on its specific action, alkaloid content and pharmacology. However, it is still an unexplored substance, which is also reflected in the views of its legal status and the approach of experts to its medical use. In this article, we try to summarize known data on the basic properties of kratom. We deal mainly with its anchoring and role in the current culture, pharmacological profile, potential therapeutic effect, addictiveness but also legislative status. We obtained these data by a detailed study of published data, especially from the last ten years

• MeSH
• analgetika MeSH
• indolové alkaloidy farmakokinetika   farmakologie   MeSH
• lidé MeSH
• Mitragyna * chemie   škodlivé účinky   toxicita   MeSH
• poruchy spojené s užíváním opiátů MeSH
• rostlinné přípravky MeSH
• zneužívání léků na předpis MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Alchymistické pojednání psané člověkem, jenž se sám vydal na „cestu jedů“, a čtenáři tak předkládá prožitý a tajuplný svět rostlin a látek měnících lidské vědomí.

• MeSH
• farmakognozie MeSH
• halucinogeny MeSH
• jedovaté rostliny MeSH
• léčivé rostliny MeSH
• okultismus MeSH
• rostlinné extrakty MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• Okultismus
• NLK Obory
• farmacie a farmakologie
• okultní vědy
• botanika
• NLK Publikační typ
• studie

Sbírka se zaměřuje klasifikaci, diagnostiku a terapii různých akutních nemocí trávicího systému. Určeno odborné veřejnosti.; Kniha přináší zcela nový pohled na jednu z nejčastějších problematik v celosvětové medicíně. Poprvé v kontextu české i světové literatury byly definovány a aktuálně zpracovány NPB v důsledku intoxikací a otrav, ale také i duševní poruchy imitující NPB. Aktuální trendy a současná doporučení jsou součástí prakticky všech kapitol, např. také v případě „rutinní“ akutní apendicitidy. Obdobně jsou zpracovány i kapitoly NPB urologického či gynekologického původu a dále NPB v dětském věku. Publikace je určena pro praxi chirurgů, intenzivistů, internistů, gynekologů, urologů a praktických lékařů, dětských lékařů, psychiatrů, radiodiagnostiků, gastroenterologů a řady dalších oborů. Komplexní interdisciplinární monografie problematiku široce analyzuje a prezentuje z hlediska posledních vědeckých názorů a guidelines.

• MeSH
• akutní bolest břicha MeSH
• břicho MeSH
• náhlé příhody MeSH
• nemoci trávicího systému MeSH
• sepse MeSH
• terapie náhlých příhod MeSH
• Publikační typ
• sbírky MeSH

• Konspekt
• Ortopedie. Chirurgie. Oftalmologie
• NLK Obory
• gastroenterologie
• urgentní lékařství
• NLK Publikační typ
• kolektivní monografie

• MeSH
• chemické látky - účinky a užití MeSH
• otrava MeSH
• patologie MeSH

• Konspekt
• Patologie. Klinická medicína
• NLK Obory
• patologie

Sbírka se zaměřuje klasifikaci, diagnostiku a terapii různých akutních nemocí trávicího systému. Určeno odborné veřejnosti.; Kniha přináší zcela nový pohled na jednu z nejčastějších problematik v celosvětové medicíně. Poprvé v kontextu české i světové literatury byly definovány a aktuálně zpracovány NPB v důsledku intoxikací a otrav, ale také i duševní poruchy imitující NPB. Aktuální trendy a současná doporučení jsou součástí prakticky všech kapitol, např. také v případě „rutinní“ akutní apendicitidy. Obdobně jsou zpracovány i kapitoly NPB urologického či gynekologického původu a dále NPB v dětském věku. Publikace je určena pro praxi chirurgů, intenzivistů, internistů, gynekologů, urologů a praktických lékařů, dětských lékařů, psychiatrů, radiodiagnostiků, gastroenterologů a řady dalších oborů. Komplexní interdisciplinární monografie problematiku široce analyzuje a prezentuje z hlediska posledních vědeckých názorů a guidelines.

• MeSH
• akutní bolest břicha MeSH
• náhlé příhody MeSH
• nemoci trávicího systému MeSH
• terapie náhlých příhod MeSH
• Publikační typ
• sbírky MeSH

• Konspekt
• Ortopedie. Chirurgie. Oftalmologie
• NLK Obory
• gastroenterologie
• urgentní lékařství
• NLK Publikační typ
• kolektivní monografie