Q95387191
Dotaz
Zobrazit nápovědu
2. přeprac. vyd. 173 s.
Závěrečná zpráva o řešení grantu Interní grantové agentury MZ ČR
Přeruš. str. : tab., grafy ; 32 cm
Studovány budou funkce proteinů p300 a CBP ve vztahu k buněnčné diferenciaci a nádor.transform. jejich interakce s endogenními faktory které modulují koaktivátorovou aktivitu při transkripci genů důležitých pro buněčnou diferenciaci některých typů buněk.; Transcriptional coativators p300 and CBP are nuclear proteins that mediate the reponses to various differentia- tion stimuli. They may have tumour suppressor function and their role in malignancy and differentiation will be investigated.
- Konspekt
- Patologie. Klinická medicína
- NLK Obory
- onkologie
- biologie
- NLK Publikační typ
- závěrečné zprávy o řešení grantu IGA MZ ČR
121 s.
The influence of side-chain structure on the mode of reaction of ortho-quinone amines has been investigated with a view, ultimately, to developing potential methods of therapeutic intervention by manipulating the early stages of melanogenesis. Four N-substituted dopamine derivatives have been prepared and quinone formation studied using pulse radiolysis and tyrosinase-oximetry. Ortho-quinones with an amide or urea side chain were relatively stable, although evidence for slow formation of isomeric para-quinomethanes was observed. A thiourea derivative cyclized fairly rapidly (k = 1.7/s) to a product containing a seven-membered ring, whereas a related amidine gave more rapidly (k approximately 2.5 x 10(2)/s) a stable spirocyclic product. The results suggest that cyclization of amides, ureas and carbamates (NHCO-X; X = R, NHR or OR) does not occur and is not, therefore, a viable approach to the formation of tyrosinase-activated antimelanoma prodrugs. It is also concluded that for N-acetyldopamine spontaneous ortho-quinone to para-quinomethane isomerization is slow.
- MeSH
- Agaricus enzymologie MeSH
- dopamin analogy a deriváty chemie MeSH
- financování organizované MeSH
- fungální proteiny chemie MeSH
- isomerie MeSH
- melaniny chemická syntéza chemie MeSH
- melanom enzymologie farmakoterapie MeSH
- molekulární struktura MeSH
- nádorové proteiny chemie MeSH
- oxidace-redukce MeSH
- prekurzory léčiv chemie MeSH
- protinádorové látky chemie terapeutické užití MeSH
- tyrosinasa chemie MeSH
