Cabergolin Dotaz Zobrazit nápovědu
RATIONALE: Cabergoline (CAB) is an ergot derivative typically prescribed for the treatment of hyperprolactinemia. It suppresses the release of prolactin through agonist actions on dopamine (DA) D2 receptors; however, it possesses binding affinity for other DA and 5-HT receptors. Side effects that exacerbate valvular heart disease can occur with high doses. OBJECTIVE: The present study examined the acute, subchronic, and chronic dose-response effects of CAB and a derivative dimethylcabergoline (DMC) which acts as an antagonist instead of agonist at 5-HT 2B receptors, on appetitive and consummatory sexual behaviors of male rats. METHODS: CAB (0, 0.03, 0.15, or 0.3 mg/kg/ml) was administered daily to sexually experienced male rats (N = 10/dose) by oral gavage for a total of 68 days. Sexual behavior was tested every 4 days during this period for a total of 16 trials. On the 17th trial, rats were administered their dose of CAB, and 4 h after were overdosed with sodium pentobarbital, perfused intracardially, and their brains processed for Fos immunohistochemistry. DMC (0, 0.03, 0.15, 0.3 mg/kg/ml) was administered daily to sexually experienced male rats (N = 10/dose) by oral gavage for a total of 36 days. Sexual behavior was tested every 4 days for a total of 9 trials. RESULTS: CAB increased anticipatory level changes, intromissions, and ejaculations significantly across all timepoints, with the medium and high doses being most potent. The medium and high doses also increased Fos protein significantly within the medial preoptic area, whereas in the nucleus accumbens shell, the low and medium doses decreased Fos protein but the high dose increased it significantly from control. Similar to CAB, the medium and high doses of DMC increased the number of ejaculations significantly. Rats in all drug dose groups appeared healthy for the duration of the experiments. CONCLUSIONS: Both CAB and DMC facilitate ejaculations, and CAB further facilitates measures of anticipatory sexual motivation and intromissions. These data suggest that both could be used as treatments for sexual arousal disorders and ejaculation/orgasm disorders with little or no untoward side effects at low doses.
- MeSH
- kabergolin farmakologie MeSH
- kopulace * MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- motivace MeSH
- mozek MeSH
- pohlavní steroidní hormony MeSH
- receptory dopaminu D2 MeSH
- sexuální chování zvířat * MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
Cíl studie: Shrnout současné možnosti prevence a terapie ovariálního hyperstimulačního syndromu (OHSS). Metodika: Výběr aktuálních prací a doporučených postupů. Výsledky: V pohledu bezpečnosti a prevence OHSS je výhodnější antagonistický protokol. Pacientky se syndromem polycystických ovarií mnohdy benefitují z pouhého podávání metforminu či letrozolu k indukci ovulace. V případě bezprostředně hrozícího OHSS se doporučuje podávat cabergolin v dávce 0,5 mg 1× denně per os, subkutánně nízkomolekulární heparin v profylaktické dávce a dbát na dostatečnou hydrataci. Za nevhodné lze naopak označit podávání diuretik. V případě punkce ascitu lze provést jeho reinstilaci do cévního řečiště. Závěr: Prezentujeme přehled současných doporučení a postupů v rámci prevence a terapie OHSS.
Objective: To present current possibilities of the prevention and therapy of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS). Methods: Literature and guidelines were researched. Results: From the view of safety and prevention of OHSS, antagonistic protocol is suitable. Patients with syndrome of polycystic ovaries benefit from the use of metformin or letrozole that can be sufficient to induce ovulation. As a treatment of imminent OHSS, it is recommended to administer 0.5 mg of cabergoline per os daily as well as low molecular weight heparin subcutaneously in prophylactic dose and to maintain sufficient fluid intake. Diuretics are strongly discouraged to use. To maintain intravascular volume, drained ascites can be reintroduced. Conclusion: We present a review of current literature and recommendations.
- Klíčová slova
- zástava laktace,
- MeSH
- agonisté dopaminu * terapeutické užití MeSH
- ergoliny aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- kabergolin MeSH
- laktace * účinky léků MeSH
- lidé MeSH
- prolaktin fyziologie sekrece účinky léků MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- MeSH
- agonisté dopaminu aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- bromokriptin aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- hyperprolaktinemie * diagnóza etiologie terapie MeSH
- kabergolin aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- nádory hypofýzy diagnóza etiologie terapie MeSH
- prolaktinom * chirurgie diagnóza farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Hyperprolaktinemie je častým laboratorním nálezem a vyskytuje se za fyziologických stavů, u endokrinologických a neendokrinologických onemocnění. Nejčastější příčinou patologické hyperprolaktinemie jsou prolaktinomy, které jsou i nejčastějšími hypofyzárními adenomy. Hyperprolaktinemie se u žen manifestuje infertilitou, poruchami menstruačního cyklu s hypoestrinismem a galaktoreou, u mužů ztrátou libida a potence. Klinicky manifestní hyperprolaktinemii je nutné léčit s ohledem na příčinu hyperprolaktinemie. U prolaktinomů je léčbou volby medikamentózní léčba dopaminergními agonisty. Chirurgická a radiační léčba se uplatňují u rezistentních prolaktinomů, při intoleranci dopaminergních agonistů nebo při komplikacích. V graviditě se u žen s mikroprolaktinomy léčba dopaminergními agonisty přerušuje, u žen s makroprolaktinomy je nutné postupovat individuálně.
Hyperprolactinemia is a common laboratory finding. It is found in some physiological states and in endocrinological and nonendocrinologcal diseases. Prolactinomas are the most common cause of pathologic hyperprolactinemia and the most frequent type of pituitary adenoma. Hyperprolactinemia causes infertility, disturbance of the menstrual cycle due to hypoestrogenism and galactorrhea in women, and decreased libido and impotency in men. In cases of the clinical manifestation of hyperprolactinemia, it is necessary to treat its cause. The primary therapy for prolactinomas is pharmacological treatment with dopamine agonists. Surgical and radiation treatments are used for prolactinoma patients who are resistant or intolerant to dopamine agonists or in the case of complications. During pregnancy of women with microprolactinoma, the pharmacological treatment with dopamine agonists is withdrawn, with pregnant women with macroprolactinoma, it is necessary to assess every single case individually.
- Klíčová slova
- quinagolid,
- MeSH
- agonisté dopaminu * aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- aminochinoliny aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- bromokriptin aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- ergoliny aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- hyperprolaktinemie * diagnóza etiologie patofyziologie MeSH
- indukce remise MeSH
- kabergolin MeSH
- léková rezistence MeSH
- lidé MeSH
- nádory hypofýzy diagnóza farmakoterapie patologie MeSH
- prolaktin krev MeSH
- prolaktinom * diagnóza farmakoterapie patofyziologie MeSH
- těhotenství MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- těhotenství MeSH
- ženské pohlaví MeSH
Prolaktinomy jsou nejčastější hormonálně aktivní adenomy hypofýzy. U žen je obvyklým příznakem onemocnění amenorea či jiná porucha menstruace. Diagnostika je založena na zjištění hyperprolaktinemie s verifikací adenomu v oblasti tureckého sedla pomocí magnetické rezonance. Ve většině případů má dobrý efekt samostatná farmakoterapie kabergolinem. Léčbu makroprolaktinomů je nutné individuálně zvažovat, uplatňuje se kombinace více modalit, například operace nebo ozáření gama nožem následované farmakoterapií.
Prolactinomas are the most common hormonally active pituitary adenomas. For women, amenorrhea or other menstrual disturbances are common symptoms of the disease. Diagnosis is based on the detection of hyperprolactinaemia with verification of the adenoma in the region of the Turkish saddle using magnetic resonance imaging. In most cases, cabergoline alone has a good effect. The treatment of macroprolactinomas must be individually considered; a combination of several modalities, such as surgery or gamma-knife irradiation followed by drug therapy, is applied.
- MeSH
- agonisté dopaminu aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- amenorea MeSH
- galaktorea MeSH
- hyperprolaktinemie diagnóza etiologie MeSH
- kabergolin aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- léková rezistence MeSH
- lidé MeSH
- magnetická rezonanční tomografie MeSH
- mladý dospělý MeSH
- nádory hypofýzy chirurgie diagnóza farmakoterapie MeSH
- neúspěšná terapie MeSH
- prolaktin analýza krev účinky léků MeSH
- prolaktinom * chirurgie diagnóza farmakoterapie MeSH
- radiochirurgie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- mladý dospělý MeSH
- ženské pohlaví MeSH
Cíl studie: Cílem práce bylo porovnat účinnost a toleranci jednorázového podání 1 mg cabergolinua desetidenního podání 1,5 mg terguridu rozděleného do tří dávek po osmi hodinách v indikacizástavy laktace po potratu ve II. trimestru.Typ studie: Prospektivní klinická studie.Název a sídlo pracoviště: Gynekologicko-porodnická klinika 1. LF UK a VFN v Praze, Apolinářská18, Praha 2.Metodika: V období od ledna do října 2000 byl 41 pacientkám po indukovaném potratu ve II.trimestru podáván tergurid 0,5 mg po osmi hodinách po dobu 10 dní. V následujícím období odlistopadu 2000 do září 2001 byl 43 pacientkám podáván cabergolin v jednorázové dávce 1 mg do 12hodin po potratu. Během hospitalizace byly pacientky denně dotazovány na subjektivní hodnoceníúčinku léčby (závrať, palpitace, cefalea, nauzea, zvracení, bolest břicha, ospalost, sekrecez prsu, napětí v prsech) a lékařem objektivně hodnocena úspěšnost léčby. Po 21 dnech po potratubyly pacientky telefonicky dotázány na subjektivní i objektivní účinek léčby. Statistické hodnoceníbylo provedeno Fisherovým exaktním dvoustranným testem.Výsledky: Skupina „cabergolin” oproti skupině „tergurid” vykazuje významně nižší výskyt nežádoucíchúčinků (p
Objective: The objective of the work was to compare the effectiveness and tolerance of a singleadministration of 1 mg cabergoline and 10-day administration of 1.5 mg terguride divided intothree doses after 8-hour intervals, in the indication of arrest of lactation after an abortion duringthe second trimester.Type of study: Prospective clinical study.Name and place of department: Gynaecological and Obstetric Clinic. First Medical Faculty CharlesUniversity and General Faculty Hospital Prague, Apolinářská 18, Prague 2. Method: During the period between January and October 2000 to 41 patients after abortioninduced during the 2nd trimester terguride, 0.5 mg after 8-hour intervals, was administered fora 10-day period. During the subsequent period from November 2000 to September 2001 to 43patients cabergoline was administered in a single dose within 12 hours after the abortion. Duringhospitalization the patients were asked daily for their subjective evaluation of the effect of treatment(vertigo, palpitations, headache, nausea, vomiting, abdominal pain, sleepiness, secretionfrom the breast, tension in the breasts) and the doctor evaluated the success of treatment objectively.Within 21 days after the abortion the patients were addressed over the phone on subjectiveand objective effects of treatment. For statistical evaluation Fisher’s exact bilateral test was used.Results: The „cabergoline” group displayed, as compared with the „terguride” group, significantlyfewer undesirable effects (p
- MeSH
- antagonisté serotoninu aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- dopaminové látky aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- dospělí MeSH
- druhý trimestr těhotenství MeSH
- indukovaný potrat MeSH
- laktace účinky léků MeSH
- lidé MeSH
- mladiství MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé MeSH
- mladiství MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- MeSH
- asistovaná reprodukce MeSH
- hormon uvolňující gonadotropiny agonisté antagonisté a inhibitory aplikace a dávkování MeSH
- indukce ovulace MeSH
- kabergolin agonisté aplikace a dávkování MeSH
- lidé MeSH
- mezioborová komunikace MeSH
- ovariální hyperstimulační syndrom * klasifikace patofyziologie prevence a kontrola MeSH
- péče o pacienty v kritickém stavu metody MeSH
- rizikové faktory MeSH
- sekundární prevence MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH