- Publikační typ
- abstrakt z konference MeSH
Práca sa zaoberá štúdiom kinetiky alkalickej hydrolýzy astability za neizotermických podmienok heptakaíniumchloridu a karbizokaíniumchloridu v prostredí vodno-etanolového roztoku hydroxidu sodného c = 0,1 mol/l a tlmivých roztokov s hodnotami pH 7,0 a pH 8,0. Výsledky štúdia kinetiky hydrolýzy neizotermickým testom – rýchlostné konštanty a hodnoty aktivačnej energie sú podkladom pre exaktné vyhodnotenie stability týchto potenciálnych liečiv. Práca svojím zameraním nadväzuje na predchádzajúce štúdie týchto látok.
The paper studies the kinetics of alkaline hydrolysis and stability under non-isothermal conditions of heptacainium chloride and carbisocainium chloride in the medium of aqueous-ethanolic solution of sodium hydroxide c = 0.1 mol/l and buffer solutions of values of pH 7.0 and pH 8.0. The results of the study of the kinetics of hydrolysis by means of anon-isothermal test – rate constants and activation energy values served as the basis for exact evaluation of the stability of these potential pharmaceuticals. The objective of the paper links up with the previous studies of these substances.
- Klíčová slova
- heptakainiumchlorid, neizotermická kinetika, karbizokainiumchlorid, neizotermické testy, alkalická hydrolýza,
- MeSH
- anestetika lokální * chemická syntéza MeSH
- časové faktory MeSH
- chemie farmaceutická MeSH
- chemie fyzikální MeSH
- fenylkarbamáty MeSH
- kinetika MeSH
- piperidiny * chemická syntéza chemie MeSH
- roztoky MeSH
- stabilita léku * MeSH
- termodynamika MeSH
Boli vypracované modifikované postupy stanovenia obsahu vybratých solí dusík obsahujúcich organických zásad alkalimetrickou titráciou v prostredí etanolu 70 % a kyseliny chlorovodíkovej 0,01 mol/l, v prostredí samotného etanolu 70 %, resp. etanolu 96 % s potenciometrickou indikáciou konca titrácie. Výsledky stanovenia obsahu vybratých substancií liečiv porovnávame s výsledkami stanovenia obsahu týchto liečiv v Ph. Eur. 7 Ed. V skupine 11 nami analyzovaných liečiv predpisuje Ph. Eur. 7th Ed. uvedenú alkalimetrickú titráciu pre 8 liečiv: Cinchocaine hydrochloride, Codeine hydrochloride dihydrate, Ethylmorphine hydrochloride, Lidocaine hydrochloride, Papaverine hydrochloride, Pilocarpine hydrochloride, Quinine hydrochloride, Tetracaine hydrochloride. Pri 5 liečivách z tejto skupiny: Cinchocaine hydrochloride, Ethylmorphine hydrochloride, Papaverine hydrochloride, Pilocarpine hydrochloride a Tetracaine hydrochloride metóda neposkytuje výsledky zhodné s deklarovaným obsahom liečiv v príslušných liekopisných článkoch. Do súboru 11 analyzovaných liečiv sme zaradili aj liečivá charakteru slabých organických zásad, pre ktoré liekopis predpisuje iné postupy stanovenia obsahu: pre Thiamine hydrochloride a Pyridoxine hydrochloride je v liekopise predpísaná acidimetrická titrácia odmerným roztokom kyseliny chloristej v nevodnom prostredí a pre liečivo Procaine hydrochloride je to nitritometria, t.j. stanovenie dusíka v primárnych aromatických amínoch.
Modified methods – alkalimetry in ethanol 70% with a defined small volume of hydrochloric acid 0.01 mol/l added to the solution of the sample before the titration and alkalimetry in ethanol 70% or ethanol 96% alone with potentiometric end-point detection for the assay of halide salts of 11 organic N-bases has been investigated. The results were compared to those obtained by the method of the European Pharmacopoeia 7th Ed. (Ph. Eur. 7th Ed.). The Ph. Eur. 7th Ed. use for 8 investigated substances alkalimetry in alcohol 96 % with a defined small volume of hydrochloric acid 0.01 mol/l (5 ml) with potentiometric end-point detection: Cinchocaine hydrochloride, Codeine hydrochloride dihydrate, Ethylmorphine hydrochloride, Lidocaine hydrochloride, Papaverine hydrochloride, Pilocarpine hydrochloride, Quinine hydrochloride, Tetracaine hydrochloride. Our results revealed that the Ph. Eur. 7th Ed. method did not work for 5 drugs from this group: Cinchocaine hydrochloride, Ethylmorphine hydrochloride, Papaverine hydrochloride, Pilocarpine hydrochloride and Tetracaine hydrochloride. In the group of investigated substances we included also drugs with the character of weak organic bases for which Ph. Eur. 7th Ed. prescribed different methods for their assay: Thiamine hydrochloride and Pyridoxine hydrochloride – acidimetric titration in non-aqueous solvents with perchloric acid and Procaine hydrochloride – determination of primary aromatic amino-nitrogen (Ph. Eur. 7th Ed., chapter 2.5.8).
- MeSH
- chemické techniky analytické * MeSH
- chemie analytická MeSH
- chemie farmaceutická MeSH
- farmakopea jako téma MeSH
- léčivé přípravky * analýza chemie MeSH
- lidé MeSH
- metody pro přípravu analytických vzorků * MeSH
- organické látky analýza chemie MeSH
- potenciometrie MeSH
- titrace MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Práca je zameraná na ‰túdium adsorpcie na aktívne uhlie vybran˘ch látok zo skupiny derivátov aryloxyamínopropanolu s karbamátovou substitúciou na benzénovom jadre s beta-adrenolytick˘m úãinkom (skupina A) a látok, derivátov [(arylkarbonyl)oxy]aminopropanolu s rovnak˘m, ale predpokladan˘m ultra-krátkym úãinkom (skupina B), kde uveden˘ efekt vznikol náhradou fenoléterovej skupiny metabolicky nestabilnou esterovou funkãnou skupinou. Sleduje sa priebeh adsorpcie v prostredí tlmivého roztoku s hodnotou pH 7 v závislosti od ãasu a od koncentrácie. Adsorpãná schopnosÈ látok je vyhodnotená podºa Freundlichovho a Langmuirovho modelu. Afinita látok skupiny A k adsorpãnému materiálu klesá s rastúcou hydrofilitou.
The paper is concerned with the study of adsorption on active charcoal in a set of selected substances from the group of aryloxyaminopropanol derivatives with carbamate substitution on the benzene ring with beta-adrenolytic effect (Group A) and a set of substances, derivatives of [(arylcarbonyl)oxy]aminopropanol with the identical, but assumed ultra-short effect (Group B), where the effect was produced by replacing the phenolether group with a metabolically unstable ester functional group. The course of adsorption in buffer solution with pH 7 in dependence on time and concentration is examined. Adsorptivity of substances is evaluated according to Freundlich and Langmuir models. Affinity of substances of Group A to adsorption material decreases with increasing hydrophilicity.
V práci sa zaoberáme štúdiom adsorpcie 9 acylderivátov stobadínu na aktívne uhlie. Na vyhodnotenie priebehu adsorpcie v závislosti od koncentrácie látok sme použili Freundlichov model adsorpcie. Zároveň sme vyhodnotili závislosť adsorpcie od lipofility a od štruktúrnych parametrov látok. Zo závislosti množstva naadsorbovanej látky od času sme vypočítali rýchlostné konštanty 1. poriadku adsorpčného procesu. Tieto hodnoty korelujú s parametrami charakterizujúcimi veľkosť molekuly.
The paper studies the adsorption of nine stobadin acylderivatives on active charcoal. Freundlich model of adsorption was employed to evaluate the course of adsorption in dependence on the concentration of substances. At the same time, the dependence of adsorption on lipophilicity and structural parameters of substances was evaluated. The dependence of the amount of the adsorbed substance on time served for the calculation of the rate constant of the 1st order of adsorption process. These values correlate with the parameters characterizing the size of the molecule.
Aktívne uhlie je jedným z významných adsorbentov schopných viazať na svoj povrch iné látkyv relatívne veľkom množstve. Táto vlastnosť sa často využíva vo farmácii, o.i. aj v štúdiách vzťahovmedzi štruktúrou a biologickou aktivitou, kde aktívne uhlie slúži ako modelová látka pre štúdiumhydrofóbnych interakcií. V tejto práci študujeme adsorpčnú schopnosť ôsmich potenciálnych lokálnychanestetík zo skupiny 1-metyl-2-piperidínoetylesterov kyselín 2-, 3- a 4-alkoxyfenylkarbámovýchna upravené aktívne uhlie, ktoré vyhovuje požiadavkám SL 1. Adsorpčná schopnosť látok jevyhodnotená podľa Freundlichovho modelu a podľa množstva viazanej látky β v percentách v závislostiod času. Je vyhodnotená závislosť adsorpčnej schopnosti látok β od lokálnoanestetickej aktivitypri povrchovej lokálnej anestézii, ktorá rastie so stúpajúcou lipofilitou.
Active charcoal is one of important adsorbents capable of binding on their surface other substancesin a relatively large amount. This property is often used in pharmacy as well as in the studies of thestructure – biological activity relationships, where active charcoal serves as a model substance forthe study of hyrophobic interactions. The present paper investigates the adsorptivity of eightpotential local anaesthetics from the group of 1-methyl-2-piperidinoethylesters of 2-, 3- and 4-alkoxyphenylcarbamicacids to adjusted active charcoal, which complies with the requirements of SlovakPharmacopoeia 1. Adsorptivity of substances is evaluated according to Freundlich model andaccording to theamount of the bound substance β in per cents in dependence on time.The dependenceof adsorptivity of substances β on local anaesthetic activity in topical local anaesthesia, whichincreases with increasing lipophilicity, is evaluated.
V práci prezentujeme výsledky analytického hodnotenia a štúdia niektorých fyzikálno-chemickýchvlastností nového potenciálneho liečiva typu prodrug O látky BL 443 pivalátu s predpokladanýmantidysrytmickým účinkom. štruktúra látky sa potvrdila elementárnou analýzou, IE a UF spek-troskopiou. Stanovili sme nasledovné parametre: teplotu topenia, rozpustnosť, disociaenú konitantu, experimentálny rozdeľovací koeficient v štyroch rôznych systémoch, povrchovú aktivitu.študovali sme chromatografické správanie sa látky na tenkej vrstve (adsorpená a rozdeľovaciachromatografia). Pre stanovenie obsahu látky v eistej substancii sme použili acidimetrickú titráciuv nevodnom prostredí a spektrofotometriu v ultrafialovej oblasti spektra pri vlnovej dažke druhéhoabsorpeného maxima látky.
The paper presents the results of an analytical evaluation and a study of some physicochemicalproperties of a new potential drug of the prodrug type Πthe substance BL 443 pivalate with anassumed antidysrhythmic effect. The structure of the substance has been confirmed by elementalanalysis, IR and UV spectroscopy. The following parameters were determined: melting point,solubility, dissociation constant, experimental partition coefficient in four different systems, andsurface activity. The chromatographic behaviour of the drug on a thin layer (adsorption andpartition chromatography) was also investigated. Acidimetric titration in non-aqueous medium andspectrophotometry in the ultraviolet region of the spectrum at the wavelength of the secondabsorption maximum of the drug was employed to determine the content of the drug in puresubstance.
