Léčba diabetu 2. typu je založena na úpravě životního stylu v kombinaci s farmakoterapií. Lékem první volby je metformin a poté lze do kombinace vybírat z několika skupin farmak. Z moderních antidiabetik jsou k dispozici inhibitory dipeptidyl-peptidázy 4 (gliptiny), které ovlivňují inkretinový systém. Pro všechny gliptiny platí, že jsou účinné a relativně bezpečné. U většiny gliptinů je nutné průběžně monitorovat renální a jaterní funkce. Výhoda linagliptinu spočívá v minimálním vylučování ledvinami a minimální metabolizaci v játrech. V praxi tak není nutné monitorovat jaterní ani renální funkce z důvodu léčby linagliptinem. Díky minimální metabolizaci v játrech má linagliptin minimální potenciál k lékovým interakcím. Kazuistika představuje příklad použití linagliptinu v léčbě pacientky s diabetem 2. typu včetně terapeutické rozvahy, která k jeho indikaci vedla.

Treatment of type 2 diabetes is based on lifestyle adjustments in combination with pharmacotherapy. Metformin is the first line therapy and after metformin there are several groups of drugs that can be chosen. Dipeptidyl peptidase 4 inhibitors (gliptins) are modern antidiabetic drugs affecting incretin system. All gliptins are effective and relatively safe. For most gliptins it is necessary to continuously monitor renal and hepatic function. Linagliptin has advantages in minimal hepatic metabolism and minimal renal excretion. In daily practice, it is not necessary to monitor liver and renal function during the treatment with linagliptin and thanks to minimal hepatic metabolism of linagliptin there is minimal potential for drug interactions. Case report presented in this article provides an example of use of linagliptin in the treatment of patients with type 2 diabetes, including therapeutic consideration that led to adding of linagliptin for treatment of this patient.

• Klíčová slova
• DPP-4 inhibitory,
• MeSH
• diabetes mellitus 2. typu * farmakoterapie   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• inhibitory dipeptidylpeptidasy 4 * aplikace a dávkování   farmakokinetika   klasifikace   krev   moč   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• klinické zkoušky jako téma MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lidé MeSH
• linagliptin MeSH
• senioři MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH
• přehledy MeSH

Sitagliptin is a dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor that exerts an anti-hyperglycaemic effect by preventing degradation of glucagon-like peptide 1 with subsequent β-cell stimulation and potential regeneration. We tested whether sitagliptin therapy in symptomatic non-obese diabetic (NOD) mice would lead to changes in the immune cell profile, improve β-cell survival and induce diabetes remission. Flow cytometry analysis of immune cells in the spleen and peripheral lymph nodes, immunohistology of the pancreas and DPP-IV activity were investigated in diabetic NOD mice, either treated or non-treated with sitagliptin, at 0, 7, 14 and 28 days after hyperglycaemia onset, and in non-diabetic NOD controls. While compared to diabetic controls sitagliptin prevented increase of the CD8+/CD4+ ratio in pancreatic nodes after four weeks (0.443 ± 0.067 vs. 0.544 ± 0.131; P < 0.05), the population of Tregs in lymph nodes increased from day 0 to 28 in both treated and non-treated diabetic groups (8 ± 1.76 vs. 13.45 ± 5.07 % and 8 ± 1.76 vs. 13.19 ± 5.58 %, respectively). The severity of islet infiltration was similar in both diabetic groups and decreased in parallel with β-cell loss. Surprisingly, sitagliptin blocked the DPP-IV activity only temporarily (on day 7, 277.68 ± 89.2 vs. 547.40 ± 94.04 ng/ml in the diabetic control group) with no apparent effect later on. In conclusion, sitagliptin administered after the onset of overt hyperglycaemia in NOD mice had only a marginal immunological effect and did not lead to diabetes remission. Failure to block DPP-IV over time represents an important finding that requires further explanation.

• MeSH
• časové faktory MeSH
• diabetes mellitus 1. typu farmakoterapie   imunologie   patologie   MeSH
• dipeptidylpeptidasa 4 účinky léků   MeSH
• inhibitory dipeptidylpeptidasy 4 krev   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Langerhansovy ostrůvky imunologie   patologie   MeSH
• lymfatické uzliny účinky léků   imunologie   patologie   MeSH
• modely nemocí na zvířatech MeSH
• myši inbrední NOD MeSH
• myši MeSH
• pyraziny farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• slezina imunologie   patologie   MeSH
• T-lymfocyty - podskupiny účinky léků   imunologie   patologie   MeSH
• triazoly farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• myši MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH

• MeSH
• adamantan terapeutické užití   MeSH
• diabetes mellitus 2. typu * farmakoterapie   MeSH
• dipeptidy terapeutické užití   MeSH
• hodnocení rizik MeSH
• hospitalizace statistika a číselné údaje   MeSH
• inhibitory dipeptidylpeptidasy 4 * aplikace a dávkování   farmakologie   krev   škodlivé účinky   MeSH
• Kaplanův-Meierův odhad MeSH
• kardiovaskulární nemoci * epidemiologie   etiologie   chemicky indukované   mortalita   MeSH
• mortalita MeSH
• příčina smrti MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH