Adapalen je užitečným novým lékem v léčbě akné, a to vzhledem k snášenlivosti a stabilitěúčinku. Je vhodný v kombinaci s ostatními lokálními i celkovými léky, např. antimikrobiálnímipřípravky nebo benzoylperoxidem. Při kombinované léčbě i aplikaci samotného adapalenu se zlepšujespolupráce pacienta vzhledem k většímu komfortu použití a podstatně slabšímu iritačnímupotenciálu této nové látky. Soustavné a významné omezení kožní iritace potvrzuje řada autorů.V léčbě kožních onemocnění nacházejí uplatnění některé přirozené i syntetické retinoidy, např.kyselina retinová a jeden z jejích izomerů, kyselina 13-cis-retinová (13-cis RA), se používají jakolokální i celkové léky na akné. Značná iritace kůže, působená kyselinou retinovou, je důvodem prohledání retinoidů se zlepšeným poměrem mezi terapeutickým efektem a vedlejšími účinky.Moderníchemicko-farmakologický program vedl k objevu nového syntetického retinoidu adapalenu, účinnéhoa pacienty lépe snášeného než kyselina retinová.Farmakologické studie in vitro i in vivo prokázaly aktivitu adapalenu v oblasti proliferacea diferenciace buněk i tkání. Adapalen také působí protizánětlivě, což je dáno jeho anti-AP1 účinkem.Vstupuje do selektivních interakcí s jadernými receptory RABβ a RABγ a jeho účinek naproliferaci a diferenciaci je blokovatelný antagonistou RABβ-γ. Vzhledem k tomu že RABβ nejsou nalidských keratinocytech vyjádřeny, je jisté, že účinek adapalenu na tento hlavní buněčný typepidermis je zprostředkován interakcí s RARγ. Jedinečnými farmakologickými vlastnostmi adapalenulze - díky zlepšené toleranci - vysvětlit jeho lepší terapeutický poměr ve srovnání s tretinoinem.
Adapalene is a useful new drug in the treatment of acne due to its tolerance and stability of effect.It is suitable in combination with other local and systemic drugs, e.g. antimicrobial preparations orbenzoyl peroxide. After combined treatment and administration of adapalene alone the patientscollaboration improves due to more comfortable use and much weaker irritant potential of this newsubstance. A number of authors confirm the reduced skin irritation.In the treatment of skin diseases some natural and synthetic retinoids are used. E.g. retinoic acidand one of its isomers, 13-cis retinoic acid (13-cis RA), are used as local and systemic drugs in acne.Considerable skin irritation caused by retinoic acid is the reasonwhy retinoids with a better relationbetween the therapeutic effect and side effects are sought. A modern chemical and pharmacologicalprogramme led to the discovery of a new synthetic retinoid, adapalene, which is effective andtolerated better by patients than retinoic acid.Pharmacological studies in vitro and in vivo provided evidence of the activity of adapalene asregards proliferation and differentiation of cells and tissues. Adapelene has also an anti-inflammatoryeffect which is due to its anti-AP1 action. It enters selective interactions with nuclear receptorsRARβ and RARγ and its effect on proliferation and differentiation can be blocked by the antagonistofRARβ-γ.AsRARβ are not expressed inhumankeratinocytes, it is certain that the effect of adapaleneon this main cellular type of epidermis is mediated by interaction with RARγ. The unique pharmacologicalproperties of adapalene explain - due to the improved tolerance - its better therapeuticeffect as compared with tretinoin.
