V práci byla hodnocena pevnost výlisků z mikrokrystalické celulózy dvou typů používaných jakosuchá pojiva v technologii přímého lisování tablet, a to Avicelu PH 102 a Avicelu PH 301. Dále bylhodnocen vliv tří koncentrací mazadla stearanu hořečnatého (0,4; 0,8; 1,2 %) na pevnost tabletz těchto látek. Tablety byly lisovány třemi lisovacími silami (3; 3,5 a 4 kN). Na základě získanýchvýsledků lze konstatovat, že Avicel PH 102 poskytuje při stejných lisovacích silách pevnější výliskynež Avicel PH 301. Dále bylo zjištěno, že koncentrace stearanu hořečnatého 0,4 % markantněsnižuje pevnost tablet v tahu z Avicelu PH 102, další markantnější snížení je u koncentrace 1,2 %.Snížení pevnosti výlisků z Avicelu PH 301 stearanem hořečnatým není tak výrazné jako u tabletz Avicelu PH 102 a u koncentrací stearanu 0,4 % a 1,2 % není oproti předcházejícím koncentracímrozdíl v pevnosti tak významný.

The paper evaluated the strength of compacts made of microcrystaUine cellulose of two types used as dry binders in the technology of direct compression of tablets, i.e. Avicel PH 102 and Avicel PH 301. The effect of three concentrations of the lubricant magnesium stearate (0.4; 0.8; 1.2 %) on the strength of tablets made from these substances was also evaluated. Tables were compressed using three forces of compression (3; 3.5, and 4 kN). On the basis of the obtained results it can be concluded that Avicel PH 102 provides, under identical forces of compression, stronger compacts than Avicel PH 301 does. It has been further found that a magnesium stearate concentration of 0.4 markedly decreases the tensile strength of Avicel PH 102 tablets, and another marked decrease is observed with a concentration of 1.2 %. The decrease in the tensUe strength of Avicel PH 301 compacts due to magnesium stearate is not so marked as in Avicel PH 102 tablets, and with stearate concentrations of 0.4 % and 1.2 % the difference in strength is not of such importance in comparison with the previous concentrations.

• Klíčová slova
• AVICEL PH 102, AVICEL PH 301,
• MeSH
• celulosa MeSH
• farmaceutické pomocné látky MeSH
• pevnost v tahu MeSH
• příprava léků metody   MeSH
• stearany MeSH
• tablety MeSH

V práci jsou mikrokrystalické celulosy porovnány pomocí parametrů trojexponencinální rovnice V/V0 = A1*exp(-P/t1) + A2*exp(-P/t2) + A3*exp(-P/t3) + y0 1). Proces lisování pomocí této rovnice probíhá ve třech fázích, ve fázi redukce interpartikulárních pórů, redukce intrapartikulárních pórů a ve fázi redukce tuhé látky bez pórů. Klasická teorie lisování vychází ze skutečnosti, že jednotlivé procesy probíhají v rozmezí konkrétních lisovacích tlaků. Podle nových rovnic hodnocené procesy probíhají souběžně v celém použitém rozsahu lisovacích tlaků. V práci byly studovány čtyři mikrokrystalické celulosy, Avicely PH 102, PH 103, PH 105 a PH 301. Tyto pomocné látky se liší velikostí a tvarem částic, hustotou a obsahem vlhkosti. Byly hodnoceny velikosti redukcí AR, velikosti energií EA a „půltlaky“ PH. Z výsledků práce vyplynulo, že se zmenšováním částic mikrokrystalických celulos se energie EA snižují, současně se „půltlaky“ zvyšují. Nejlepší lisovatelnost má Avicel PH 102 s hodnotou „půltlaku“ 119,954 MPa a nejhorší lisovatelnost Avicel PH 301 s hodnotou „půltlaku“ 151,449 MPa.

The study compares microcrystalline celluloses by means of the parameters of the three-exponential equation V/V0 = A1*exp(-P/t1) + A2*exp(-P/t2) + A3*exp(-P/t3) + y0 1). The process of compression, according to this equation, takes place in three stages: in the stage of reduction of interparticular pores, reduction of intraparticular pores, and in the stage of reduction of the solid substance without pores. The classic theory of compression is based on the fact that the individual processes take place within the ranges of concrete compression pressures. According to the new equations, the processes under evaluation take place concurrently within the whole range of compression pressures employed. The paper studied four microcrystalline celluloses, Avicels PH 102, PH 103, PH 105, and PH 301. These excipients differ in sizes and shapes of particles, density, and content of humidity. The evaluations included the sizes of reductions AR, sizes of energies EA, and “half-pressures” PH. The results of the study show that with diminishing particles of microcrystalline celluloses energies EA are decreased and “half-pressures” are simultaneously increased. Best compressibility was found in Avicel PH 102 with the value of the “half-pressures” of 119.954 MPa and the worst in Avicel PH 301 with the value of the “half-pressures” of 151.449 MPa.

• MeSH
• celulosa analýza   chemická syntéza   chemie   MeSH
• financování organizované MeSH
• fyzikální chemie MeSH

Při formulaci tablet je potřebné vycházet z viskoelastických parametrů použitých pomocných látek. Na jejich plasticitu a elasticitu má vliv typ vazeb formulujících se během lisovacího procesu. V této práci jsou hodnoceny viskoelastické vlastnosti vybraných plniv, určených pro přímé lisování tablet. Stanovení byly podrobeny prášková celulosa Vitacel A 300, mikrokrystalické celulosy Avicel PH 101, Avicel PH 102, Avicel PH 103, Avicel PH 200, Avicel PH 301 a Ceolus KG 802. Elasticita plniv byla hodnocena pomocí Youngova modulu pružnosti a diferenční elastické potenciální energie. Plasticita byla hodnocena pomocí relaxace napětí za použití trojexponenciální rovnice podle Maxwellova modelu. Tato metoda byla doplněna o nový originální parametr označený jako celková plasticita PT. V práci byl sledován vliv velikosti částic plniv, hustoty, obsahu vlhkosti a molekulové hmotnosti na elasticitu a plasticitu celulos. Z výsledků práce vyplynulo, že velikost částic celulos neměla vliv na elasticitu a plasticitu plniv. Se vzrůstem hustoty celulos se elasticita zvyšovala a současně plasticita snižovala. Na uvedené viskoelastické parametry měl vliv obsah vlhkosti v plnivech. Se vzrůstem množství vlhkosti v plnivech se elasticita snižovala a plasticita zvyšovala. Se zvyšováním molekulové hmotnosti celulosy se elasticita snižovala a plasticita zvyšovala.

In tablet formulation it is necessary to start from viscoelastic parameters of the excipients employed. Plasticity and elasticity of excipients are influenced by the type of bonds which are being formed in the course of the compaction process. The present paper evaluates the viscoelastic properties of selected fillers intended for direct compaction of tablets. The determinations included cellulose powder, microcrystalline celluloses Avicel PH 101, Avicel PH 102, Avicel PH 103, Avicel PH 200, Avicel PH 301, and Ceolus KG 802. Elasticity of the excipients was evaluated by means of Young’s modulus of elasticity and differential elastic potential energy. Plasticity was evaluated by means of the stress relaxation test using the three-exponential equation following Maxwell’s model. The method was supplemented with a novel original parameter, total plasticity PT. The study examined the effect of particle size of fillers, density, moisture content, and molecular weight on elasticity and plasticity of celluloses. The results of the paper revealed that particle size of celluloses did not influence elasticity and plasticity of excipients. With increasing density of celluloses, elasticity was increased and at the same time plasticity was decreased. The above-mentioned viscoelastic parameters were influenced by the content of moisture in fillers. With increasing amount of moisture in fillers, elasticity was decreased and plasticity increased. With increasing molecular weight of cellulose, elasticity was decreased and plasticity increased.

• MeSH
• celulosa farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• farmaceutická technologie metody   MeSH
• farmaceutické pomocné látky farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• farmaceutický průmysl MeSH
• financování organizované MeSH
• léčivé přípravky MeSH
• lidé MeSH
• pružnost MeSH
• tablety farmakologie   MeSH
• teoretické modely MeSH
• viskozita MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH