Fycompa® (perampanel – PER) je nové antiepileptikum se specifickým mechanizmem účinku, kterým se liší od jiných léků. Je dobře tolerován a má příznivý bezpečnostní profil s minimem nežádoucích účinků, které jsou i při vyšším dávkování mírné až střední intenzity. Interaktivní potenciál PER je nízký, což umožňuje dobrou kombinaci s jinými antiepileptiky. Velkou výhodou jsou farmakokinetické vlastnosti, které umožňují podávání perampanelu jednou denně. Je účinným přídatným lékem pro léčbu fokální epilepsie i primárně generalizovaných záchvatů u pacientů s idiopatickou generalizovanou epilepsií. Řada otevřených pokračujících studií prokázala velmi dobrý efekt perampanelu i na generalizované záchvaty (primárně i sekundárně). Jeho farmakologické vlastnosti, dobrá snášenlivost a vysoká účinnost na fokální i generalizované epilepsie jej činí slibným lékem pro dosažení kompenzace onemocnění a snížení rizik spojených se záchvaty.

Fycompa® (perampanel – PER) is new antiepileptic drug with a specific mechanism of action, different from other drugs. It is well tolerated and its safety profile is favourable with minimum of adverse effects, which are mild to moderate intensity even in high doses. Its interactive potential is low and allow combined therapy with other antiepileptic drugs. Great advantage are perampanel pharmacokinetic characteristics, offering the convenience of once- daily administration. It is effective add-on therapy of focal epilepsy and primary generalized tonic-clonic seizures in idiopathic generalised epilepsy. Many open label extension studies proved its efficacy even on generalized seizures (primary or secondary). Its pharmacological characteristics, good tolerability and high efficacy in focal and generalized epilepsies make perampanel promising drug in seizure freedom reaching and so reduce the risks associated with seizures.

• Klíčová slova
• perampanel, Fycompa,
• MeSH
• AMPA receptory MeSH
• antikonvulziva farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• epilepsie generalizovaná * farmakoterapie   MeSH
• epilepsie parciální * farmakoterapie   MeSH
• lidé MeSH
• pyridony farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

Fycompa® (perampanel – PER) je antiepileptikem určeným k přídatné terapii nemocných s fokální i generalizovanou epilepsií starších 12 let. Má unikátní mechanizmus účinku spočívající ve snížení hyperexcitability neuronů potlačením glutamátergní transmise. Jeho nízký interaktivní potenciál lze využít při kombinované léčbě. Je bezpečný a dobře snášený, k čemuž přispívá i jeho užívání jednou denně. Je účinný lékem fokálních i tonicko-klonických záchvatů (generalizovaných a fokálních přecházejících do bilaterálních tonicko-klonických). Vykazuje dobrou snášenlivost i v dlouhodobém měřítku. Při správném použití (především pomalé titraci) může být vhodným lékem v přídatné terapii i v časných fázích léčby.

Fycompa® (perampanel – PER) is an antiepileptic drug for add-on therapy of focal and generalised epilepsy in patient older than 12 years. It has an unique mechanism of action based on decreasing neuronal hyperexcitability by suppressing glutamatergic transmission. Its interactive potential is low allowing combined therapy with other antiepileptic drugs. It is save and its good tolerability is supported by once-daily dosing. It is effective for treatment focal and tonic-clonic seizures (generalized and focal to bilateral tonic-clonic seizures). It is well-tolerated even in long-term treatment. When rightly use (especially slowly titrated), it can be usable add-on therapy in early phase.

• MeSH
• antikonvulziva * škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• epilepsie generalizovaná farmakoterapie   MeSH
• epilepsie parciální farmakoterapie   MeSH
• epilepsie * farmakoterapie   terapie   MeSH
• kalibrace MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lidé MeSH
• nežádoucí účinky léčiv MeSH
• pyridony * terapeutické užití   MeSH
• záchvaty farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Fycompa® (perampanel) je novým lékem obtížně léčitelné fokální epilepsie. Je selektivním nekompetitivním antagonistou AMPA receptoru. Je indikován k přídatné léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací i bez ní u dvanáctiletých a starších pacientů trpících epilepsií. Perampanel prokázal účinnost v širokém spektru preklinických modelů záchvatů. Klinické studie Fáze I a II prokázaly, že má příznivý profil bezpečnosti a je dobře snášen. Tři studie Fáze III a pokračovací studie (až 4 roky) prokázaly, že přídatné podávání perampanelu v dávce 4–12 mg/den významně zlepšilo kontrolu záchvatů. Mechanizmus účinku, který je odlišný od všech jiných AE, může vést k potlačení záchvatů u nemocných s jinak farmakorezistentní epilepsií. Perampanel je slibným lékem pro přídatnou léčbu parciálních sekundárně generalizovaných záchvatů adolescentů a dospělých, s dobrou snášenlivostí, nízkým potenciálem pro interakce s jinými léky a příznivou farmakokinetikou, která umožňuje podávání léku jednou denně.

Fycompa® (perampanel) is a new drug for difficult to treat focal epilepsy. It is a selective non-competitive antagonist of the AMPA receptor, indicated for the adjunctive treatment of partial-onset seizures with or without secondarily generalisations in patients with epilepsy aged 12 years and older. Perampanel has demonstrated efficacy in a broad spectrum of preclinical models of seizures. Clinical trials Phase I and II showed a favourable safety profile and a good tolerability. Three Phase III studies and the follow-up study (up to 4 years) showed that the adjunctive treatment with perampanel at the dose of 4–12 mg/day has significantly improved the seizure control. Mechanism of action of perampanel is different than one of all the others antiepileptic drugs. It can be presumed that it could suppress seizures even in patients with otherwise pharmacoresistant epilepsy. Perampanel is a promising drug for the adjunctive treatment of partial and secondary generalised seizures of adolescents and adults, with good tolerability, low potential for interactions with other drugs and with favourable pharmacokinetics, which enables once-daily drug administration.

• Klíčová slova
• perampanel (PMP), studie FÁZE III, Fycompa,
• MeSH
• AMPA receptory antagonisté a inhibitory   MeSH
• antikonvulziva aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• epilepsie parciální * farmakoterapie   MeSH
• klinické zkoušky jako téma MeSH
• lidé MeSH
• pyridiny farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• perampanel,
• MeSH
• epilepsie farmakoterapie   MeSH
• karbamazepin MeSH
• lékové interakce * MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• pyridony škodlivé účinky   MeSH
• Check Tag
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• Publikační typ
• abstrakt z konference MeSH

• Publikační typ
• zprávy MeSH

Perampanel is a new antiepileptic drug with unique mechanism of action - antagonism of AMPA receptors. Its action in immature animals is not yet sufficiently known therefore we started to study anticonvulsant action of perampanel pretreatment (1-20 mg/kg i.p.) against seizures elicited by pentylenetetrazol. Three age groups of rats were examined - 12, 18 and 25 days old. Perampanel selectively suppressed the tonic phase of generalized seizures in the two younger groups and whole tonic-clonic seizures in the 25-day-old group. It exhibited also an anticonvulsant action against minimal clonic seizures present in control 18- and 25-day-old rats. Perampanel is an effective anticonvulsant drug even at very early stages of brain development.

• MeSH
• antikonvulziva farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• krysa rodu rattus MeSH
• nitrily MeSH
• pentylentetrazol toxicita   MeSH
• potkani Wistar MeSH
• pyridony MeSH
• záchvaty * chemicky indukované   farmakoterapie   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• krysa rodu rattus MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH

• Klíčová slova
• perampanel, add-on,
• MeSH
• antikonvulziva * aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• dospělí MeSH
• epilepsie diagnóza   farmakoterapie   patologie   MeSH
• klinická studie jako téma MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lamotrigin aplikace a dávkování   MeSH
• levetiracetam aplikace a dávkování   MeSH
• lidé MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• Klíčová slova
• perampanel,
• MeSH
• antikonvulziva terapeutické užití   MeSH
• dospělí MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• pyridony * aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• refrakterní epilepsie * farmakoterapie   komplikace   patologie   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

OBJECTIVES: Evaluate interim long-term tolerability, safety and efficacy of adjunctive perampanel, a novel α-amino-3-hydroxy-5-methyl-5-isoxazolepropionic acid (AMPA)-receptor antagonist, in patients with refractory partial-onset seizures. MATERIALS AND METHODS: Study 207, an open-label extension (OLE) study (ClinicalTrials.gov identifier: NCT00368472), enrolled patients (18-70 years) who completed one of two randomized, placebo-controlled, dose-escalation Phase II studies. The OLE Treatment Phase comprised a 12-week Titration Period (2 mg increments of perampanel every 2 weeks to 12 mg/day, maximum) and a Maintenance Period, during which patients continued treatment up to a planned maximum of 424 weeks (~8 years). Interim analysis data cut-off date was 1 December, 2010. RESULTS: Of 180 patients completing the Phase II studies, 138 enrolled in study 207. At the time of interim analyses (approximately 4 years after study start), over a third (n = 53, 38.4%) remained on perampanel; 41.3% (n = 57) of patients had >3 years of exposure; and 13.0% (n = 18) had at least 4 years' exposure. Mean ± standard deviation (SD) duration of exposure was 116 ± 75 weeks and mean ± SD dose during the OLE Maintenance Period was 7.3 ± 3.3 mg. No new safety signals emerged with long-term treatment. Consistent with previous studies, the most common treatment-emergent adverse events were as follows: dizziness, headache and somnolence. Overall median (range) per cent change from baseline in seizure frequency per 28 days during open-label treatment was -31.5% (-99.2 to 512.2). CONCLUSIONS: Long-term - up to 4 years - adjunctive perampanel had a favourable tolerability profile in patients with refractory partial-onset seizures. Improvements in seizure control were maintained with long-term treatment.

• MeSH
• antikonvulziva terapeutické užití   MeSH
• dospělí MeSH
• dvojitá slepá metoda MeSH
• epilepsie farmakoterapie   MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• longitudinální studie MeSH
• mladiství MeSH
• mladý dospělý MeSH
• pyridony terapeutické užití   MeSH
• rozvrh dávkování léků MeSH
• senioři MeSH
• výsledek terapie MeSH
• vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mladiství MeSH
• mladý dospělý MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• klinické zkoušky, fáze II MeSH
• multicentrická studie MeSH
• práce podpořená grantem MeSH
• randomizované kontrolované studie MeSH