Kanagliflozin je perorální antidiabetikum z třídy inhibitorů sodíko-glukózového kotransportéru typu 2 (SGLT2), který prostřednictvím inhibice reabsorpce glukózy v ledvinách snižuje nejen glykemii, ale i krevní tlak a tělesnou hmotnost. Účinnost kanagliflozinu v monoterapii či v kombinaci s jinými antidiabetiky u pacientů s nekompenzovaným diabetem byla prokázána ve studiích CANTATA-M, CANTATA-D, CANTATA-MSU či CANTATA-D2, v nichž byl pozorován vyšší účinek kanagliflozinu v porovnání s placebem i sitagliptinem. Provedeny byly dále studie CANVAS a CREDENCE, které doložily příznivý vliv kanagliflozinu na výskyt závažných kardiovaskulárních příhod (MACE), četnost hospitalizací pro srdeční selhání a výskyt renálních příhod (jako zhoršení funkce ledvin nebo úmrtí z renálních příčin). Kanagliflozin byl dobře snášen a celkový výskyt nežádoucích účinků byl při léčbě kanagliflozinem podobný jako při podávání placeba.
Canagliflozin is an oral antidiabetic drug from the class of sodium-glucose cotransporter type 2 (SGLT2) inhibitors, which reduces not only blood glucose, but also blood pressure and body weight by inhibiting glucose reabsorption in the kidneys. The efficacy of canagliflozin in monotherapy or in combination with other antidiabetics in patients with uncontrolled diabetes has been demonstrated in the CANTATA-M, CANTATA-D, CANTATA-MSU and CANTATA-D2 trials, which demonstrated higher efficacy of canagliflozin compared to placebo and sitagliptin. Additionally, the CANVAS and CREDENCE trials showed a beneficial effect of canagliflozin on the incidence of major adverse cardiovascular events (MACE), frequency of hospitalisation for heart failure and the incidence of renal events (such as worsening of renal function or death from renal causes). Canagliflozin was well tolerated and the overall incidence of adverse events with canagliflozin and placebo was similar.
Agonisté receptoru pro GLP-1 (GLP-1R) jsou kromě inzulinu nejúčinnějšími antidiabetiky, která vedle zlepšení kompenzace diabetu významně snižují tělesnou hmotnost a krevní tlak a zlepšují lipidogram. V rámci skupiny agonistů GLP-1R můžeme použít řadu přípravků, mezi nimiž jsou určité odlišnosti. Cílem tohoto článku je shrnout rozdíly v účinnosti agonistů GLP-1R na zlepšení kompenzace diabetu a na snížení hmotnosti. Primárně se zaměřujeme na porovnání prvního perorálního zástupce skupiny – semaglutidu – a dalších injekčních přípravků. Výsledky randomizovaných studií i nedávno publikované síťové metaanalýzy dokládají srovnatelnou nebo lepší účinnost perorálního semaglutidu na zlepšení kompenzace diabetu či na snížení hmotnosti ve srovnání s většinou dalších agonistů GLP-1R s výjimkou injekční formy semaglutidu.
Apart from insulin, GLP-1 receptor agonists are the most effective antidiabetics, which decrease body weight and blood pressure and improve blood lipids, in addition to amelioration of glucose control. Numerous options are available within the GLP-1 receptor agonist class that differ to a certain degree. The aim of this paper is to compare the differences in the efficacy of various GLP-1 receptor agonists in improving glucose control and reducing body weight. Primarily, we focus on comparing the first oral GLP-1 receptor agonist – semaglutide – and injectable GLP-1 receptor agonists. The results of randomized trials and recently published network meta-analysis show comparable or better efficacy of oral semaglutide in improving glucose control or reducing body weight in contrast with most injectable GLP-1 receptor agonists, except for injectable semaglutide.
- MeSH
- diabetes mellitus * farmakoterapie MeSH
- glukagonu podobný peptid 1 farmakologie terapeutické užití MeSH
- klinická studie jako téma MeSH
- lidé MeSH
- metaanalýza jako téma MeSH
- obezita MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Možnosti farmakoterapie diabetu 2. typu se v posledních deseti letech významně rozšířily díky zavedení nových lékových skupin – gliptinů, gliflozinů a agonistů receptoru pro GLP-1 (GLP-1RA). Glifloziny a GLP-1RA jsou unikátní tím, že kromě zlepšení kompenzace diabetu vedou k poklesu hmotnosti i krevního tlaku a řada z nich má také nefroprotektivní a kardioprotektivní účinky. Přes výbornou účinnost i bezpečnost byla určitou nevýhodou GLP-1RA nutnost jejich injekčního podávání. V letošním roce je v řadě zemí uváděn na trh první perorálně podávaný GLP-1RA semaglutid. V tomto článku shrnujeme účinnost a bezpečnost perorálně podávaného semaglutidu u pacientů s diabetes mellitus 2. typu a diskutujeme jeho postavení a význam v kontextu dalších současných možností antidiabetické léčby.
The treatment options of type 2 diabetes mellitus have markedly broadened in the last decade owing to the introduction of novel drug classes – gliptins, gliflozins and GLP-1 receptor agonists (GLP-1RA). The unique feature of gliflozins and GLP-1RA lies in their ability to not only improve glucose control but also decrease body weight and blood pressure along with nephroprotective and cardioprotective properties of some of the drugs from these classes. Despite having excellent efficacy and safety, the disadvantage of GLP-1RA was the necessity of their injectable application. In many countries, the first oral GLP-1RA semaglutide is being introduced to the market this year. In this paper, we summarize efficacy and safety of oral semaglutide in patients with type 2 diabetes mellitus and its position and significance in the context of other current antidiabetic treatment options.
- Klíčová slova
- Semaglutid,
- MeSH
- diabetes mellitus 2. typu farmakoterapie MeSH
- hypoglykemika MeSH
- lidé MeSH
- receptor pro glukagonu podobný peptid 1 * antagonisté a inhibitory terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
Glifloziny byly do klinické praxe uvedeny jako antidiabetika, jež inhibicí transportéru sodíku a glukózy (SGLT‑2) v proximálním tubulu ledvin zvyšují glykosurii a zlepšují kompenzaci diabetu. Velmi záhy se ovšem ukázalo, že kromě antidiabetických účinků, snížení hmotnosti a krevního tlaku mohou mít tyto léky také významný pozitivní efekt u pacientů se srdečním selháním, s kardiovaskulárními komplikacemi i s diabetickým onemocněním ledvin. V tomto článku shrnujeme aktuální poznatky o působení gliflozinů u pacientů se srdečním selháním a s onemocněním ledvin vycházející z nedávno ukončených randomizovaných studií. Diskutujeme možné rozdíly mezi jednotlivými glifloziny, jejich současné postavení v rámci léčebných doporučení a další perspektivy jejich využití v diabetologii, kardiologii i nefrologii.
Gliflozins have been introduced into clinical practice as antidiabetic agents improving glucose control by increasing glycosuria due to inhibition of sodium glucose co‑transporter in the proximal renal tubules. Early studies have indicated that in addition to glucose‑lowering effects, decrease of body weight and blood pressure gliflozins also have significant positive effects in patients with heart failure, cardiovascular complications and diabetic kidney disease. In this paper, we summarize current knowledge on the effects of gliflozins in patients with heart failure and kidney disease demonstrated by recently concluded randomized trials. We discuss possible differences among gliflozins available on the market, their current position in the treatment guidelines and further perspectives of their use in diabetology, cardiology and nephrology.
- MeSH
- diabetes mellitus 2. typu farmakoterapie MeSH
- glifloziny * škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- hypoglykemika * škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- kardiovaskulární nemoci farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- renální insuficience MeSH
- srdeční selhání farmakoterapie MeSH
- výsledek terapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Kardiovaskulární komplikace jsou hlavní příčinou zvýšené mortality u nemocných s diabetem 2. typu. Proto je důležitým cílem léčby diabetiků 2. typu snížení jejich celkového kardiovaskulárního rizika a tím i kardiovaskulární morbidity a mortality. K tomu je nutná intenzivní intervence klasických rizikových faktorů, tedy léčba dyslipidemie, arteriální hypertenze, zákaz kouření a změna životního stylu. Velmi důležitá je také uspokojivá kompenzace diabetu a pokud možno i použití antidiabetik s pozitivním vlivem na kardiovaskulární komplikace. Inkretinová léčba zahrnuje přístup založený na zvýšení endogenních hladin antidiabeticky působícího glukagonlike peptidu1 (GLP1) pomocí zablokování jeho štěpení dipeptidylpeptidázou 4 (DPP4 inhibitory neboli gliptiny) nebo podávání GLP1 agonistů, které mají díky modifikované struktuře podstatně delší poločas než endogenní GLP1 a působí po vazbě na receptor pro GLP1.Cílem tohoto článku je shrnout použití těchto dvou lékových skupin – gliptinů a GLP1 agonistů – u pacientů s diabetem 2. typu se zaměřením na jejich kardiovaskulární účinky a ovlivnění kardiovaskulárních komplikací.
Cardiovascular complications are main cause of increased mortality in patients with type 2 diabetes. Decrease of overall cardiovascular risk and subsequently cardiovascular morbidity and mortality in type 2 diabetes patients is therefore an important treatment aim. To this end, intensive intervention of classical risk factors such as dyslipidemia, arterial hypertension, smoking along with lifestyle intervention is necessary. Good diabetes control optimally with the use of antidiabetic medication and smoking with positive effect on cardiovascular complication is of high importance as well. Incretin-based therapy includes an approach based on an increase of endogenous GLP-1 concentrations by inhibition of its breakdown by dipeptidyl-peptidase 4 (DPP-4 inhibitors or gliptins) or he use of GLP-1 receptor agonists that owing to modified structure have much longer half-life than endogenous GLP-1 and act the use through stimulation of GLP-1 receptor. The aim of this paper is to summarize the use of these two groups of antidiabetic drugs - gliptins and GLP-1 receptor agonists - in patients with type 2 diabetes focusing on the their cardiovascular effects and their influence on cardiovascular complications.
- MeSH
- diabetes mellitus 2. typu * farmakoterapie komplikace MeSH
- hypoglykemika terapeutické užití MeSH
- inhibitory dipeptidylpeptidasy 4 terapeutické užití MeSH
- kardiovaskulární nemoci prevence a kontrola MeSH
- klinická studie jako téma MeSH
- komplikace diabetu MeSH
- lidé MeSH
- receptor pro glukagonu podobný peptid 1 antagonisté a inhibitory terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
