Tyreostatiká sú relatívne jednoduché molekuly známe ako tionamidy, obsahujú sulfhydrylovú skupinu a polovičný podiel thiourey v heterocyklickej štruktúre. Propylthiouracyl (6-propyl‐2-sulfanylidén‐1,2,3,4-tetrahydropyrimidín‐4-jeden) a metimazol (1-metyl‐2,3-dihydro‐1H‐imidazol‐2-thión) sú tyreostatiká, ktoré sa používajú v USA. Metimazol sa častejšie používa v Európe a Ázii a karbimazol – analóg metimazolu sa používa vo Veľkej Británii a častiach britského Commonwealthu. Primárnym účinkom je inhibícia syntézy tyreoidálnych hormónov následkom interferencie s tyreoperoxidázou, ktorá umožňuje jodidáciu tyrozínových reziduí v tyreoglobulíne a je dôležitým krokom v syntéze tyroxínu a trijódotyronínu. Propyltiouracyl (nie však metimazol a carbimazol) blokuje konverziu tyroxínu na trijódotyronín v štítnej žľaze a periférnych tkanivách. Tyreostatiká majú klinicky dôležité imunosupresívne účinky. Nežiadúce účinky tionamidov sú zvyčajne mierne, závažné neočakávané účinky sa pozorujú v menej ako 5 % prípadov, častejšie sa vyskytujú v úvodnej fáze liečby, kedy je denná dávka lieku najvyššia.
Antithyroid drugs are relatively simple molecules known as thionamides, which contain a sulfhydryl group and a thiourea moiety within a heterocyclic structure. Propylthiouracil (6-propyl‐2-sulfanylidene‐1,2,3,4-tetrahydropyrimidin‐4-one) and methimazole (1-metyl‐2,3-dihydro‐1H‐imidazole‐2-thione) are the antithyroid drugs used in the United States. Methimazole is used in most of Europe and Asia, and carbimazole – methimazole analogue, is used in the United Kingdom and parts of the former British Commonwealth. Their primary effect is to inhibit thyroid hormone synthesis by interfering with thyroid peroxidase‐mediated iodination of tyrosine residues in thyroglobulin and is an important step in the synthesis of thyroxine and triiodothyronine. Propylthiouracil (but not methimazole or carbimazole), can block the conversion of thyroxine to triiodothyronine within the thyroid and in peripheral tissues. Antithyroid drugs may have clinically important immunosuppressive effects. Side effects of thionamides are usually mild, serious untoward effects are observed in < 5% of cases, more frequently during the initial phases of treatment, when the drug daily dose is higher.
- MeSH
- abnormality vyvolané léky MeSH
- beta blokátory škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- hypertyreóza farmakoterapie MeSH
- jodidy farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- komplikace těhotenství farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- methimazol * aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- nemoci jater etiologie MeSH
- propylthiouracil * farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- radioizotopy jodu farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- těhotenství MeSH
- thiomočovina analogy a deriváty terapeutické užití MeSH
- thyreostatika * aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- těhotenství MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
