Při magistraliter přípravě slizů a gelů se v praxi nejčastěji používají deriváty celulosy, želatina a karbomery. Tento článek je věnován derivátům celulosy. Jsou uvedeny lékopisné a nejznámější obchodní názvy, základní fyzikálně-chemické vlastnosti, hodnoty viskozity 2% vodných disperzí, dispergační techniky a uvedeny příklady chybných receptur dosud se vyskytujících v praxi. Deriváty celulosy by měly být označeny lékopisným, nikoli obchodním názvem a do lékárny dodány s deklarovanou hodnotou viskozity a dalšími vlastnostmi, důležitými pro technologické zpracování do léčivého přípravku. Lékárník by měl modifikovat složení předepsaného přípravku, co se týká pomocných látek, a zvolit takový postup přípravy, aby pacient dostal nejen lék účinný a stabilní, ale i lék o konzistenci vhodné pro předepsaný způsob dávkování a aplikace.
Cellulose derivatives, gelatin, and carbomers are the most used excipients for extemporaneous preparation of mucilages and gels. This article discusses the cellulose derivatives. The pharmacopoeial and best known brand names, the essential physico-chemical properties, viscosity values of 2 % water dispersions, dispersion techniques are specified, also some examples of the wrong prescriptions still used in practice are mentioned. Cellulose derivatives should be named according the pharmacopoeia, not using the brand name, and delivered to the pharmacy with a declared value of viscosity, furthermore other characteristics important for compounding of mucilages and gels. Regarding the excipients the pharmacist should modify the prescriptions and choose such procedure of compounding to get not only the effective and stable drug, but also the preparation of the consistency suitable for the prescribed method of dispensing and way of application.
Znalost reologických vlastností je důležitá pro hodnocení kvality a stability léčivých přípravků, pro studium liberace léčivých látky, adjustaci, volbu optimálního homogenizačního zařízení. V praxi nejčastěji měřenou reologickou veličinou je viskozita. Byla měřena viskozita vybraných polymerních látek, ve farmacii používaných zejména jako viskozifianty, stabilizátory a nosiče léčiv (methylcelulosa, hypromelosa, celacefát, xanthanová klovatina, karbomery) a penetrometricky konzistence polotuhých látek (bílá a žlutá vazelína, tuk z ovčí vlny, mast a krém s alkoholy tuku z ovčí vlny, cetanolová mast a krém). Byla snaha striktně postupovat dle ČL 2009 s cílem kriticky zhodnotit požadavky Lékopisu na viskozitu a konzistenci a navrhnout úpravu lékopisných postupů týkajících se reologického hodnocení. Bylo zejména zjištěno, že lékopisné texty jsou nejednotné, patrně z důvodů různého autorství. Byly nalezeny formulace, které znesnadňují či znemožňují přípravu vzorků, změření viskozity a konzistence nebo vyhodnocení těchto zkoušek. Nejčastěji se jedná pouze o nesprávný či nejednotný překlad anglického originálu. Při přípravě roztoků polymerů pro měření viskozity by měly být více využity postupy zohledňující specifické vlastnosti polymerů. Podmínky měření by měly být stanoveny jednoznačně a jednotně. Potom nebude trvzení, že bylo postupováno dle Lékopisu, kontroverzní.
A good knowledge of rheological properties is important for quality and stability assessment of medicines, making-up, and the study of drug release or the choice of a suitable homogenizer. Viscosity is the most often measured quantity. Apparent viscosity of chosen polymeric excipients used in pharmacy particularly as thickeners, stabilizing agents and drug carriers was measured (Methylcellulosum, Hypromellosum, Cellacefatum, Xanthani gummi, Carbomera) and also consistency of semisolids (Vaselinum album, Vaselinum flavum, Adeps lanae, Alcoholum adipis lanae unguentum, Alcoholum adipis lanae cremor, Acoholis cetylici unguentum, Alcoholis ceylici cremor). An effort was made to proceed strictly according to the Ph. B. 2009 with a goal to evaluate critically the pharmacopoeial requirements concerning rheological assessments. The pharmacopoeial texts are not very homogeneous probably due to their different authorship. There are formulations which make compounding, measurement or evaluation difficult or impossible. Most often the inaccuracies are due to incorrect translation of the English original. The methods taking into account the specific properties of polymers should be more applied to compounding. The measurement conditions should be prescribed unambiguously and uniformly. Then the statement of procedure according to the pharmacopoeia will not be controversial.
- Klíčová slova
- zdánlivá viskozita, viskozimetry, penetrometry,
- MeSH
- farmaceutická technologie MeSH
- farmaceutické pomocné látky MeSH
- methylcelulosa MeSH
- polymery MeSH
- referenční standardy MeSH
- reologie MeSH
- viskozita MeSH
- Publikační typ
- farmakopea MeSH
Cílem práce bylo popsat novou metodu pro hodnocení mechanické odolnosti tablet. Klasická lékopisná metoda měření pevnosti tablet zjišťuje sílu, při které dojde k prasknutí tablety. Zjištěná síla se vyjadřuje v N. Nová metoda měření pevnosti tablet vychází ze záznamu síla – dráha, zjištěného při drtícím procesu. Při této metodě se zjišťuje nejen drtící síla DS v N a z ní přepočtená radiální pevnost RP v MPa, ale i další parametry jako dráha drcení d v mm, rychlostní konstanta drtícího procesu k v kNmm-1, deformační energie DE v mJ a objemová deformační energiev MJ.m-3. Nové parametry jsou prezentovány na tabletách z mikrokrystalické celulózy Avicelu PH 102.
The paper aims to describe a new method for the evaluation of mechanical strength of tablets. The classic pharmacopoeial method of measurement of strength of tablets examines the strength at which the tablet breaks, the found strength being expressed in N. The proposed method of measurement of tablet strength is based on the strength-course record, determined during the process of crushing. This method determines not only the crushing force (DS) in N and the radial strength (RP) in MPa calculated from it, but also other parameters, such as the course of crushing d in mm, the rate constant of crushing process in kNmm-1, the deformation energy DE in mJ, and the volume deformation energy ODE in MJ.m-3. The new parameters are illustrated on tablets from the microcrystalline cellulose Avicel PH 102.
